Bezitramid

Bezitramid
Allmän
Systematiskt
namn		 4-​[4-​​(2-​oxo-​3-​propanoylbensimidazol-​​1-​​yl)​​piperidin-​​1-​​​yl]-​​2,2-​difenylbutanenitril
Chem. formel C31H32N4O2 _ _ _ _ _ _ _
Fysikaliska egenskaper
Molar massa 492,611 g/ mol
Klassificering
Reg. CAS-nummer 15301-48-1
PubChem 61791
Reg. EINECS-nummer 239-335-4
LEDER   CCC(=O)N1C2=CC=CC=C2N(C1=O)C3CCN(CC3)CCC(C#N)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
InChI   InChI=1S/C31H32N4O2/c1-2-29(36)35-28-16-10-9-15-27(28)34(30(35)37)26-17-20-33(21-18- 26)22-19-31(23-32.24-11-5-3-6-12-24)25-13-7-4-8-14-25/h3-16.26H,2.17- 22H2,1H3FLKWNFFCSSJANB-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 135794
ChemSpider 55675
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.

Bezitramid  är ett narkotiskt smärtstillande medel [1] . Det erhölls av Janssen Pharmaceutica 1961 [2] [3] [4] . Inkluderad i listan I över listan över narkotiska droger i Ryska federationen [5] .

Läkemedlet togs från hyllorna i Nederländerna 2004 efter dödsfall i överdoser, bland annat när ett femårigt barn tog ett piller ur sin mammas handväska, åt det och dog kort därefter [6] .

Besitramid regleras på ungefär samma sätt som morfin i alla kända jurisdiktioner , och är ett schema II-ämne enligt United States Controlled Substances Act [7] .

Anteckningar

  1. ↑ Meijer DK, Hovinga G, Versluis A, Bröring J, van Aken K, Moolenaar F, Wesseling H (1984). "Farmakokinetik av det orala narkotiska analgetikum bezitramid och preliminära observationer om dess effekt på experimentellt inducerad smärta" . European Journal of Clinical Pharmacology . 27 (5): 615-8. DOI : 10.1007/BF00556902 . PMID  6519169 .
  2. ↑ Janssen PA, "Benzimidalinyl Piperidines", US patent 3196157 , publicerat 1963-06-11, utfärdat 1965-07-20
  3. ↑ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Marsboom RH, Herin VV, Amery WK, et al. (juni 1971). "Bezitramid (R 4845), en ny potent och oralt långverkande smärtstillande förening." Arzneimittel-Forschung . 21 (6): 862-7. PMID  5109278 .
  4. ↑ Knape H (april 1970). "Bezitramid, ett oralt aktivt smärtstillande medel. En utredning om smärta efter operationer för diskutskjutning i ländryggen (preliminär rapport)” . British Journal of Anesthesia . 42 (4): 325-8. DOI : 10.1093/bja/42.4.325 . PMID  4913411 .
  5. ↑ Dekret från Ryska federationens regering nr 681 av den 30 juni 1998 . minzdrav.gov.ru _ Hämtad 3 mars 2021. Arkiverad från originalet 4 april 2022.
  6. ↑ de Vos JC, Rohof OJ, Bernsen PJ, Conemans JM, van Unnik AJ (augusti 1983). "[Död orsakad av en tablett Burgodin]". Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde . 127 (34): 1552-3. PMID  6633692 .
  7. ↑ Titel 21 United States Code (USC) Controlled Substances Act . Hämtad 30 augusti 2020. Arkiverad från originalet 30 augusti 2020.
 Opioider
Agonister ,
partiella
opioidreceptoragonister
Naturlig
Halvsyntetisk
Syntetisk

Mixed action agonister-antagonister
  • Buprenorfin (partiell μ-receptoragonist, δ- och κ-receptorantagonist)
  • Butorfanol (κ-agonist och μ-opiatreceptorantagonist)
  • Nalorfin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
  • Nalbufin (κ-receptoragonist, μ-receptorantagonist)
Antagonister
Metaboliter av opioider
Endogena ligander
Övrigt 1
1  Föreningar relaterade till opioider, men interagerar inte eller interagerar svagt med opioidreceptorer