Nalorfin

Nalorfin (Nalorphini hydrochloridum - N-allylnormorphine hydrochloride) är en opioidreceptorantagonist.

Synonymer: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride, Nalline, Norfin, etc.

Allmän information

Enligt den kemiska strukturen är nalorfin nära morfin och skiljer sig endast i närvaro av en allylrest istället för en metylrest vid piperidinringens kväveatom . Denna relativt mindre strukturella modifiering av morfin resulterade i en förening som inte bara var en κ- opiatreceptoragonist , utan också en μ - opiatreceptorantagonist .

Narorfin har på grund av sin agonistiska verkan en smärtstillande effekt, men i mycket mindre utsträckning än morfin. Som en antagonist försvagar den andningsdepression, vilket sänker blodtrycket . Hjärtarytmier och andra förändringar i kroppens aktivitet, som kan orsakas av morfin och dess analoger, avlägsnas av nalorfin. Nalorfin minskar också den analgetiska effekten av morfin och andra narkotiska analgetika och deras effekt på glatt muskeltonus .

Inledningsvis, före tillkomsten av den "rena" morfinantagonisten - naloxon , användes nalorfin som ett motgift för svår andningsdepression och andra kränkningar av kroppsfunktioner orsakade av akut förgiftning med en överdos av morfin, promedol , fentanyl eller andra narkotiska analgetika, eller med överkänslighet mot dem.

För närvarande används nalorfin praktiskt taget inte för detta ändamål; ersatt av naloxon.

Den måttliga smärtstillande effekten som är inneboende i nalorfin kan inte användas för praktiska ändamål, eftersom det kan orsaka mental agitation, ångest, hallucinationer .

När det används som opiatmotgift administreras nalorfin intravenöst, intramuskulärt eller subkutant. Effektivare intravenös administrering. Vuxna utser 0,005-0,01 g (1-2 ml 0,5% lösning). Om effekten är otillräcklig upprepas injektionerna med 10-15 minuters intervall. Den totala dosen bör inte överstiga 0,04 g (8 ml av en 0,5 % lösning).

Nyfödda injiceras i navelvenen 0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml av en 0,05% lösning), vid behov kan injektioner upprepas med intervaller på 1-2 minuter; den totala dosen bör inte vara mer än 0,0008 g (0,8 mg).

Införandet av nalorfin åtföljs vanligtvis inte av biverkningar. Stora doser kan orsaka illamående , myos , dåsighet, huvudvärk, mental agitation.

Hos drogmissbrukare (morfinmissbrukare) kan användningen av nalorfin orsaka en karakteristisk attack av abstinensfenomen .

Nalorfin används inte för att behandla kronisk morfinism .

Med andningsdepression och cirkulationsrubbningar orsakade av barbiturater , cyklopropan , etyleter , har narorfin ingen antagonistisk effekt. I dessa fall används bemegrid .

Fysiska egenskaper

Vit eller vit med en lätt gulaktig nyans kristallint pulver (mörkar i luft och ljus). Lättlöslig i vatten, svår i alkohol.

Utgivningsformulär

Frisättningsform: 0,5 % lösning i 1 ml ampuller (för vuxna) och 0,05 % lösning i 0,5 ml ampuller (för nyfödda).

Lagring

Förvaring: lista A. I orange glasburkar; ampuller - på en plats skyddad från ljus.