3-metylfentanyl

3-metylfentanyl  är ett syntetiskt opioidanalgetikum som härrör från fentanyl. 400-6000 gånger högre än morfin i analgetisk aktivitet [1] . Det är för närvarande den vanligaste fentanylanalogen . Den minsta dödliga dosen är 250 mcg ED50  (0,0022 mg/kg) [2] .

3-metylfentanyl upptäcktes först 1974 [3] och blev snart populär som gatudrog och ett alternativ till hemgjord alfa-metylfentanyl . Men 3-metylfentanyl visade sig vara en mycket mer potent opioid, vilket gör den både farligare för användare och mer attraktiv för läkemedelstillverkare. Det finns till och med starkare opioider än 3-metylfentanyl, såsom karfentanil eller ohmefentanil , men de är svårare att tillverka och därför inte så allmänt tillgängliga på marknaden.

På grund av sin extremt låga effektiva dos, till och med lägre än den för fentanyl, är 3-metylfentanyl extremt farligt. Detta är en av de farligaste drogerna: det är inte svårt att överdosera, och ytterligare tio mikrogram av drogen medför oundviklig död.

Ansökan under stormningen av teatercentret på Dubrovka

Enligt ett antal experter, inte bekräftat av de ryska säkerhetsstyrkorna, men "i allmänna termer" bekräftat av dåvarande chefen för hälsoministeriet Yuri Shevchenko , en aerosol baserad på karfentanil (eller dess svagare analog 3-metylfentanyl, även känd som drogen " vit kineser ") användes under attacken Theatre Center på Dubrovka i Moskva 2002 för att utesluta möjligheten att terrorister detonerade sprängladdningar [4] [5] . Denna slutsats drogs från det faktum att akutsjukvården instruerades (med fördröjning och utan att avslöja medlets natur) att använda opioidantagonister. På grund av bristen på information kunde läkarna inte utveckla en framgångsrik återupplivningsstrategi och tillhandahålla en tillräcklig mängd Naloxon och Naltrexon som används för detta ändamål för att framgångsrikt hjälpa alla offer. Om man antar att karfentanil var den enda aktiva ingrediensen i sovaerosolen, kan opioidinducerat andningsstopp ha varit den underliggande dödsorsaken hos de drabbade ; i det här fallet, tillämpad på plats (istället för att transportera offer till kliniker) kan konstgjord andning och användning av ett tillräckligt antal antagonister rädda livet på de flesta eller till och med alla döda.

Rättslig status

3-metylfentanyl och några av dess derivat ( beta-hydroxi-3-metylfentanyl , 3-metyltiofentanyl ) ingår i schema I narkotiska läkemedel, vars cirkulation är helt förbjuden i Ryska federationen.

Anteckningar

1. ↑ Henderson G.L. Designer Drugs: Past History and Future Prospects Journal of Forensic Science . 33(2): 569-575 (1988)
2. ↑ Jin WQ , Xu H. , Zhu YC , Fang SN , Xia XL , Huang ZM , Ge BL , Chi ZQ Studier om syntes och samband mellan smärtstillande aktivitet och receptoraffinitet för 3-metylfentanylderivat.  (engelska)  // Scientia Sinica. - 1981. - Vol. 24, nr. 5 . - s. 710-720. — PMID 6264594 .
3. ↑ Van Bever WF , Niemegeers CJ , Janssen PA Syntetiska analgetika. Syntes och farmakologi av diastereoisomererna av N-(3-metyl-1-(2-fenyletyl)-4-piperidyl)-N-fenylpropanamid och N-(3-metyl-1-(1-metyl-2-fenyletyl)- 4-piperidyl)-N-fenylpropanamid.  (engelska)  // Journal of medicinal chemistry. - 1974. - Vol. 17, nr. 10 . - P. 1047-1051. — PMID 4420811 .
4. ↑ Wax PM , Becker CE , Curry SC Oväntade "gas"-olyckor i Moskva: ett medicinskt toxikologiskt perspektiv.  (engelska)  // Annals of emergency medicine. - 2003. - Vol. 41, nr. 5 . - S. 700-705. - doi : 10.1067/mem.2003.148 . — PMID 12712038 .
5. ↑ HÄLSOMINISTERIET TÄCKAR SPÅREN Arkiverad den 22 februari 2014. // 31.10.02 Ytro.ru