Orlistat

Orlistat  är ett läkemedel , en specifik hämmare av gastrointestinala lipaser . Används som viktminskningsmedel.

Kemisk beskrivning

Vitt kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, men fritt lösligt i etanol och metanol .

Farmakokinetik

Orlistat tränger praktiskt taget inte in i blodet - 6 timmar efter administrering är koncentrationen av läkemedlet i blodet mindre än 6 ng / ml, varför orlistat inte har en systemisk effekt. Metaboliseras i tarmväggen till inaktiva metaboliter . Det utsöndras med avföring (97 %), medan 83 % är oförändrat. Efter 5 dagar är det helt eliminerat från kroppen.

Farmakodynamik

Läkemedlet har hög lipofilicitet och är blandbart med fettdroppar . Orlistat binder kovalent till det aktiva stället för lipaser från bukspottkörteln och magsäcken , vilket inaktiverar dem. På grund av hämningen av gastrointestinala lipaser kan triglycerider inte komma in i blodomloppet. Detta skapar ett energiunderskott, vilket leder till mobilisering av fett från depån. Under påverkan av orlistat minskar huvudsakligen massan av viscero-bukfett . Orlistat hjälper också till att minska hyperkolesterolemi  - på grund av en minskning av mängden fria fettsyror och monoglycerider i tarmens lumen - kolesterolets löslighet minskar , vilket minskar dess förmåga att penetrera in i blodet.
På grund av normaliseringen av blodets lipidsammansättning ökar vävnadens känslighet för insulin , hyperinsulinemi minskar , vilket också hjälper till att minska massan av viscero-bukfett. Enligt placebokontrollerade multicenterstudier, efter 52 veckors användning av orlistat i standarddoser, minskade kroppsvikten med 6,2 % från baslinjen, insulinnivåerna minskade med 18 %.

Indikationer

Läkemedlet används för att behandla övervikt, fetma , metabolt syndrom .

Kontraindikationer

• malabsorptionssyndrom
• Användning är förbjuden vid ålder under 12 år.
• nefrolitiasis och hyperoxaluri (eftersom koncentrationen av oxalater i urinen ökar vid användning av orlistat )

Doseringsregim

Läkemedlet används i en dos på 120 mg (1 kapsel ) under varje måltid. Om en måltid hoppas över eller innehåller lite fett kan läkemedlet hoppas över.

Orlistat tas i minst 3 månader. En ökning av dosen av orlistat över den rekommenderade (120 mg 3 gånger om dagen) leder inte till en ökning av dess terapeutiska effekt.

Biverkningar

Från mag-tarmkanalen :

• ökad tarmrörelse  - 20,4 %
• oljig flytning från anus - 17,5%
• flatulens  - 23,9 %
• fekal inkontinens - 7,7 %

Biverkningar från mag-tarmkanalen beror på den höga fetthalten i maten. Enligt statistik, på grund av dessa biverkningar, slutar 8,8% av patienterna att ta läkemedlet. För att förhindra uppkomsten av dessa fenomen bör du följa en måttlig hypokaloridiet som inte innehåller mer än 30 % fett (av det totala dagliga kaloriintaget). I detta fall observeras inte biverkningar. Under de första 1-4 veckorna av att ta läkemedlet observeras biverkningar från nervsystemet :

• huvudvärk  - 30 %
• yrsel - 5%
• sömnstörningar - 3,9 %
• ångest - 4,7 %

Läkemedlet kan orsaka intestinal steatorré på grund av malabsorption av fetter och brist på fettlösliga vitaminer.

Graviditet och amning

Användningen av läkemedlet under graviditet och amning är oönskat, eftersom det leder till ett minskat intag av fettlösliga vitaminer i kroppen , vilket är mycket oönskat under graviditet och amning.

Läkemedelsinteraktioner

Orlistat minskar absorptionen av fettlösliga vitaminer: β-karoten ( vitamin A ), α-tokoferol ( vitamin E ) och vitamin K med 30 %.

Alkoholintag påverkar inte farmakokinetiken och farmakodynamiken för orlistat.

Litteratur

1. Fetmaepidemin sätter miljoner i riskzonen för sjukdomar [pressmeddelande]. Genève: Världshälsoorganisationen; 12 juni 1997; 46.
2. R'ssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2-S4.
3. Att kontrollera den globala fetmaepidemin. Världshälsoorganisationen. 2002;
4. International Obesity Task Force. Fetma i Europa. Fallet långt åtgärd. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10:196-243.
6. Peterkova V. A., Remizov O. V. Fetma och metabolism. 2004; 1:17-23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311:437-9.

Anteckningar

1. ↑ Zhi J., Melia AT, Eggers H., Joly R., Patel IH Genomgång av begränsad systemisk absorption av orlistat, en lipasinhibitor, hos friska frivilliga människor  // J Clin  Pharmacol : journal. - 1995. - Vol. 35 , nr. 11 . - P. 1103-1108 . — PMID 8626884 .