| Pregabalin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C8H17NO2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 148553-50-8 |
| PubChem | 5486971 |
| drogbank | 00230 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N03AX16 |
| Andra namn | |
| texter, gabana, algerica, neogabin, linbag, gränser, zonik, pregadol, galara, pregabio | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Pregabalin är ett antiepileptiskt läkemedel .
Pregabalin är ett syntetiskt antiepileptiskt läkemedel. Används för neuropatisk smärta och generaliserat ångestsyndrom [1] [2] . Det har en ångestdämpande (ångestdämpande) effekt. Den anxiolytiska effekten av dess användning utvecklas snabbt, liknande effekten av bensodiazepiner , vilket ger den en fördel gentemot andra ångestdämpande läkemedel [2] . Forskning visar också dess effektivitet för behandling av kronisk smärta vid tillstånd som fibromyalgi [3] eller ryggmärgsskada [4] .
Pregabalinmolekylen, som verkar på GABA, binder till en ytterligare subenhet (α2δ) av spänningsstyrda kalciumkanaler i det centrala nervsystemet , vilket bidrar till manifestationen av smärtstillande och antikonvulsiva effekter. Minskningen av frekvensen av anfall börjar inom den första veckan.
Det finns ett antagande om den direkta effekten av läkemedlet på opioidreceptorer , vilket förklarar pregabalins effektivitet när det gäller att stoppa den algiska komponenten av opioidabstinenssyndromet [5] .
Förlust av koordination, eufori , yrsel , ödem , dåsighet , koncentrationssvårigheter, dubbelsidighet , ataxi .
Sällsynta biverkningar : anorgasmi , depersonalisering , minskad libido , dyspepsi , sömnlöshet [6] [7] .
En svensk kohortstudie av 190 000 patienter fann att pregabalinanvändning var associerad med en ökad risk för självmord, våldsbrott och oavsiktlig förgiftning [8] .
Behandling: magsköljning , symtomatisk terapi, hemodialys .
För närvarande finns det relativt lite tillförlitlig information om pregabalinabstinenssyndromet. Studien och analysen av individuella kliniska fall tyder på att följande symtom kan uppstå när pregabalin sätts ut: agitation , takykardi , paranoia , hörselhallucinationer , tremor , svettning , diarré [9] .
Det har antagits att pregabalinabstinens har ett antal likheter med bensodiazepin-lugnande medel och alkoholabstinens, eftersom alla dessa substanser påverkar signalsubstansen GABA [9] .
Det har förekommit fall av missbruk av pregabalin med efterföljande bildande av beroende av det [10] [11] . Innan detta läkemedel släpptes på läkemedelsmarknaden noterades den euforiska effekten av pregabalin hos patienter som missbrukade lugnande medel (inklusive alkohol ). Förekomsten av denna effekt bekräftades i studien av den beroendeframkallande aktiviteten hos de antiepileptika pregabalin och gabapentin , såväl som många kliniska exempel [5] . Men pregabalin verkar fortfarande ha mindre missbrukspotential än bensodiazepiner [12] .
Å andra sidan finns en uppfattning om att risken för missbruk av pregabalin är låg. Det noteras således att analysen av ryska och utländska publikationer bekräftar den gynnsamma säkerhetsprofilen för pregabalin mot bakgrund av låg beroendeframkallande potential när det används i terapeutiska doser inom dess registrerade indikationer [13] [14] .
Eufori anges i instruktionerna för läkemedlet som en frekvent biverkning från psyket. Enligt utländska källor är den euforiska effekten av pregabalin dosberoende och uppträder i 1,3–5,1 % av fallen vid en dos som överstiger 300 mg per dag [5] .
I andra författares verk anges att många patienter inte upplevde eufori ens från höga doser pregabalin (2400 mg), medan överskottet av terapeutiska doser är relativt litet för fenomenet tolerans vid utveckling av beroende [14] .
Kontrollerade kliniska prövningar som involverade mer än 5500 patienter visade att 4% av patienterna som behandlades med pregabalin upplevde missbruk, medan det i placebogruppen utvecklades hos endast 1% av patienterna [15] .
I Europa genomfördes en pregabalinförskrivningsstudie bland 18 951 patienter som ordinerats pregabalin för behandling av neuropatisk smärta, generaliserat ångestsyndrom eller partiella anfall av epilepsi. Författarna till studien drar slutsatsen att andelen patienter som fick pregabalin och samtidigt hade ett drogberoende i anamnesen är för låg för att signalera risken för utbrett missbruk av pregabalin [16] .
Ett antal data som presenterats i nya publikationer om detta ämne indikerar att läkemedlets beroendeframkallande potential är låg, eftersom pregabalin, till skillnad från droger som orsakar beroende, inte orsakar neuroplastiska förändringar i de dopaminerga strukturerna i hjärnans belöningssystem [14] .
Det första fallet av missbruk av pregabalin rapporterades i Sverige i början av 2008. Fall av missbruk av denna drog har också rapporterats i Norge [11] , Irland [17] [18] , Finland [19] , Frankrike , Turkiet , USA , Tyskland och Ryssland [5] . I synnerhet fall av överdriven ökning av dosen av pregabalin, användning av officiellt icke godkända administreringsvägar för läkemedlet [20] ( intravenöst , rektalt , inhalation [21] ), såväl som dess kombinerade användning med andra psykoaktiva substanser [20 ] noterades . Effekterna av att ta pregabalin beskrevs av patienterna själva som att de "kommer från bensodiazepiner eller amitriptylin " [5] . I Ryssland har drogen blivit populär sedan 2012 [22] –2013 [23] .
Pregabalin har använts särskilt av patienter med opioidberoendesyndrom för att lindra den algiska komponenten av abstinenssyndromet . Det har också förekommit enstaka fall av intag av pregabalin för att förstärka den narkotiska effekten av opioider, främst heroin [5] . Missbruk av pregabalin i kombination med opioider har visat sig vara dödligt i toxikologiska studier efter slakt [19] .
Abstinenssyndrom hos pregabalinmissbrukare manifesteras av ihållande sömnlöshet, svår ångest, nedsatt humör, senestopatiska fenomen (buksmärtor, huvudvärk) [5] , irritabilitet, tremor , törst [21] , illamående, diarré [24] . Psykomotorisk agitation , arteriell hypertoni och takykardi är också möjliga [21] . I strukturen av post-abstinensbesvär finns det subdepressiva tillstånd, ångest, sömnlöshet, minskad libido . En betydande plats i perioden efter utsättningen är upptagen av tvångsmässig attraktion till användningen av pregabalin. Hos de patienter som hade tagit droger tidigare ledde pregabalinabstinensen till en förvärring av suget efter opioider, följt av misslyckande med remission [5] .
Sedan den 1 december 2019 [25] föreskrivs ansvar för olaglig handel med pregabalin i artikel 234 i den ryska federationens strafflag [26] , eftersom drogen ingick i listan över potenta substanser för detta ändamål. och andra artiklar i den ryska federationens strafflag . Den stora storleken definieras som 50 gram. [27]