Hexoprenalin

Hexoprenalin
Hexoprenalin
Kemisk förening
IUPAC 4,4'-[1,6-hexandiylbis[imino(1-hydroxi-2,1-etandiyl)]]bis[1,2-bensendiol] (och som dihydroklorid eller sulfat)
Grov formel C22H32N2O6 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 420,499 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Doseringsformer
koncentrat till lösning för intravenös administrering, koncentrat till lösning för infusion, lösning för intravenös administrering, tabletter , aerosol
Andra namn
Ginipral® , Ipradol
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Hexoprenalin  är ett läkemedel , ett selektivt beta2-adrenergt stimulerande medel.

Farmakologisk verkan

Det har en tokolytisk , luftrörsvidgande effekt [1] . Det aktiverar adenylatcyklas och ökar nivån av cAMP , vilket minskar koncentrationen av intracellulär Ca 2+ . Förhindrar frisättning av biologiskt aktiva substanser - histamin , leukotrien D4 , etc. från mastceller . I genomsnittliga terapeutiska doser har det ingen märkbar effekt på hjärtfrekvensen . Stimulerar glykogenolys . Det har en svag effekt på beta1-adrenerga receptorer , har praktiskt taget ingen stimulerande effekt på det kardiovaskulära systemet .

Indikationer

Akut tokolys : snabbt undertryckande av förlossningssammandragningar vid akut intrauterin asfyxi ( fosterbesvär ); före manuell rotation av fostret från den tvärgående positionen; med framfall av navelsträngen ; komplicerad arbetsverksamhet; avslappning av livmodern före kejsarsnitt . Massiv tokolys: hämning av för tidiga sammandragningar i närvaro av en tillplattad livmoderhals och/eller öppning av livmoderhalsen . Långvarig tokolys: risk för för tidigt värkarbete (livmodersammandragningar utan förkortning och utvidgning av livmoderhalsen); avslappning av livmodern före, under och efter appliceringen av cerclage . Bronkialastma (behandling och förebyggande), bronkoobstruktivt syndrom , bronkospastiska reaktioner av olika ursprung .

Kontraindikationer

Överkänslighet , tyreotoxikos , takyarytmiflimmer , myokardit , kardiomyopati (inklusive hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati ) , ischemisk hjärtsjukdom , arteriell hypertoni ; lever- och /eller njursvikt , stängningsvinkelglaukom ; metrorragi , placentabortfall , endometrieinfektioner , graviditet ( I trimestern).

Doseringsregim

Akut tokolys. Intravenöst långsamt, i en dos på 10 mcg (upplöst i 10 ml 0,9% NaCl-lösning eller 5% dextroslösning ) i 5-10 minuter. Vid behov kan du fortsätta intravenöst dropp med en dos på 0,3 mcg / min. massiv tokolys. Intravenöst dropp, 0,3 mcg/min; vid behov kan behandlingen påbörjas med en långsam intravenös bolus på 10 mcg. Den dagliga dosen är upp till 430 mcg (överskridning är endast möjlig i undantagsfall). För intravenöst dropp späds infusionskoncentratet i 500 ml 0,9 % NaCl-lösning eller 5 % dextroslösning. Beräkning av administreringshastigheten (dosering): för att säkerställa administreringshastigheten på 0,3 mcg / min, kan följande förhållanden för mängden av läkemedlet och administreringshastigheten användas: 25 mcg - 30 droppar / min; 50 mcg - 60 droppar / min; 75 mcg - 90 droppar / min; 100 mcg - 120 droppar / min. Långvarig tokolys. Intravenöst dropp, med en hastighet av 0,075 mcg/min. Droppadministrering utförs företrädesvis med en automatisk infusionspump, eftersom den administrerade vätskevolymen inte bör överstiga 1,5 l / dag. Om det inte finns några livmodersammandragningar inom 48 timmar kan det administreras oralt i form av tabletter . Dosen väljs individuellt: först ordineras 500 mcg var 3:e timme, sedan var 4-6:e timme; tabletter sköljs ner med en liten mängd vätska. Med bronkospasm: inuti, för vuxna - 0,5-1 mg 3 gånger om dagen; barn i åldern 3-6 månader - 0,125 mg 1-2 gånger om dagen; 7-12 månader - 0,125 mg 1-3 gånger om dagen; 1-3 år - 0,125-0,25 mg 1-3 gånger om dagen; 4-6 år - 0,25 mg 1-3 gånger om dagen; 7-10 år - 0,5 mg 1-3 gånger om dagen. För att stoppa en astmaanfall kan den ordineras i form av en uppmätt aerosol , vuxna och barn över 3 år - 0,2-0,4 mg (1-2 andetag). Den maximala dagliga dosen är 2 mg (2 andetag på 0,2 mg 5 gånger om dagen), intervallet mellan inhalationerna är minst 30 minuter. Intravenöst administreras vuxna 0,5 mg; vid behov - upp till 1,5-2 mg. Med status asthmaticus kan 0,5 mg administreras intravenöst 3-4 gånger inom 24 h. En engångsdos för barn i åldern 3-6 månader är 1 μg; 7-12 månader - 2 mcg; 1-3 år - 2-3 mcg; 4-10 år - 3-4 mcg. Intravenös bolusinjektion bör administreras inom 2 minuter; För intravenös droppinjektion, lös lösningen i 0,9 % NaCl-lösning eller 5 % dextroslösning.

Biverkningar

Huvudvärk , ångest, muskeltremor , ökad svettning, yrsel , illamående , kräkningar , intestinal atoni , ökad aktivitet av "lever" -transaminaser , takykardi (fostrets hjärtfrekvens förändras i de flesta fall inte eller förändras lite), sänkning av blodtrycket (främst en minskning vid diastoliskt blodtryck ); ventrikulär extrasystol , kardialgi ; hos patienter med diabetes mellitus  - hyperglykemi (stimulering av lipolys och försämring av glukosutnyttjandet ); minskad diures , särskilt i den inledande fasen av behandlingen; ödem , hypokalemi , hypokalcemi i början av behandlingen (i framtiden normaliseras innehållet av Ca 2+ ). Hos nyfödda - hypoglykemi och acidos , bronkospasm, anafylaktisk chock .

Överdosering

Symtom: ångest, småskalig tremor, ökad svettning, svår takykardi, arytmi, huvudvärk, kardialgi , sänkt blodtryck, andnöd .
Behandling: utnämning av icke-selektiva betablockerare ( propranolol ).

Interaktion

Inkompatibel med läkemedel som innehåller Ca 2+ och vitamin D , sympatomimetika , dihydroxysterol , ISS , ergotalkaloider , MAO-hämmare , tricykliska antidepressiva medel . Teofyllin förstärker effekterna av hexoprenalin. Försvagar effekten av orala hypoglykemiska läkemedel. Betablockerare försvagar effekterna av hexoprenalin. Medel för allmän anestesi ( halothan ) och adrenostimulerande medel ökar biverkningarna från det kardiovaskulära systemet.

Utgivningsformulär

Anteckningar

  1. Pinder RM, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Hexoprenalin: en översyn av dess farmakologiska egenskaper och terapeutisk effekt med särskild hänvisning till astma. droger . 1977 jul;14(1):1-28. PMID 195789