Dapsone

Dapsone
Dapsone
Kemisk förening
IUPAC 4-[(4-aminobensen)sulfonyl]anilin
Grov formel C12H12N2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 248,302 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig 70 - 80 %
Plasmaproteinbindning 70 - 90 %
Ämnesomsättning Lever ( CYP2E1 )
Halveringstid 20 - 30 timmar
Exkretion njurar
Doseringsformer
tabletter
Administreringsmetoder
oralt
Andra namn
Akzon, Allergan
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Dapsone ( lat.  Dapsone ) är ett botemedel mot lepra . Aktiv mot en lång rad mikroorganismer, men främst mot Mycobacterium leprae (Hansens stick eller Hansens bacillus), samt Plasmodium , Pneumocystis carinii . Det har en antibakteriell (bakteriostatisk) effekt mot Mycobacterium tuberculosis . [ett]

Forskning om dapson som antibiotikum började 1937 och användes som antilepra 1945 [2] .

Farmakokinetik

Dapson absorberas långsamt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av läkemedlet är 70-80%, även om denna siffra kan minska med svår spetälska. Absorptionen ökar i en sur miljö. Läkemedlet är fördelat i alla kroppsvätskor och finns i alla vävnader, dock i större utsträckning - i levern, musklerna, njurarna och huden. Koncentrationen av läkemedlet i saliv är 18-27% av dess koncentration i blodplasma. Halveringstiden för eliminering är från 10 till 50 timmar (genomsnitt - 30 timmar), den maximala koncentrationen uppnås 2-6 timmar efter att ha tagit läkemedlet. [3]

Indikationer

Som en del av kombinationsterapi: behandling och förebyggande av alla former av spetälska , behandling av Dührings dermatitis herpetiformis, [4] förebyggande av malaria , behandling och förebyggande av pneumocystis pneumoni, förebyggande av toxoplasmos, behandling av kutan leishmaniasis . [5]

Doseringsregim

Doseringsregim är individuell. Som en del av kombinationsterapi används det i en dos på 50-100 mg / dag eller 1-2 mg / kg / dag. Vid behov är den maximala dagliga dosen 300 mg. Behandlingen är lång. [6]

Biverkning

Eventuell hemolytisk anemi, methemoglobinemi (när du tar en daglig dos på mer än 200 mg), agranulocytos, hudutslag, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom ; sällan - illamående, kräkningar, huvudvärk, hepatit. [7]

Kontraindikationer

Svår anemi, överkänslighet mot Dapson eller dess derivat, njur- eller leverinsufficiens och brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas.

Anteckningar

  1. Dapsone. Katalog över läkemedel RLS: instruktioner, användning och beskrivning av ämnet Dapsone . Hämtad 25 mars 2010. Arkiverad från originalet 14 juli 2014.
  2. Zhu, YI; Stiller, MJ et al. Dapson och sulfoner i dermatologi: översikt och uppdatering  //  Journal of the American Academy of Dermatology : journal. - 2001. - Vol. 45 , nr. 3 . - s. 420-434 . - doi : 10.1067/mjd.2001.114733 . — PMID 11511841 .
  3. Dapson, Dapson-Fatol . Hämtad 26 mars 2010. Arkiverad från originalet 14 mars 2010.
  4. Dapson, eller DDS, diaminodifenylsulfon är den enda effektiva behandlingen för spetälska och dermatitis herpetiformis. – Allergi  (otillgänglig länk)
  5. DAPSON (DAPSONE) Beskrivningar av läkemedel I RMS Apoteket | DAPSONE Arkiverad 16 april 2009 på Wayback Machine
  6. [email protected] - DAPSON - Förberedelser  (otillgänglig länk)
  7. DAPSON | Medicinsk portal för staden Yaroslavl  (otillgänglig länk)