Muskelavslappnande medel ( lat. myorelaxantia ; från andra grekiska μῦς - muskel + relaxans , relaxantis - försvagning, uppluckring) - läkemedel som minskar tonus i skelettmusklerna med en minskning av motorisk aktivitet upp till fullständig immobilisering.
Verkningsmekanismen - blockaden av H-kolinerga receptorer i synapserna stoppar tillförseln av nervimpulser till skelettmusklerna, och musklerna slutar dra ihop sig. Avslappning går från botten till toppen, från tåspetsarna till ansiktsmusklerna. Diafragman slappnar av sist . Konduktiviteten återställs i omvänd ordning. Det första subjektiva tecknet på slutet av muskelavslappning är patientens försök att andas på egen hand. Tecken på fullständig dekurarisering: patienten kan höja och hålla huvudet i 5 sekunder, trycka hårt på handen och andas på egen hand i 10-15 minuter utan tecken på hypoxi .
Objektivt bestäms graden av exponering för muskelavslappnande medel med hjälp av följande metoder: elektromyografi , accelomyografi , perifer neurostimulering , mekanomyografi .
Verkningstiden för muskelavslappnande medel förlängs i närvaro av sådana faktorer: hypotoni , hypoxi , hyperkapni , metabol acidos , hypovolemi , försämrad mikrocirkulation , hypokalemi , djup anestesi , hypotermi , patientens höga ålder.
Effekten på de M-kolinerga receptorerna i hjärtat, glatt muskulatur och vagusnerven beror på läkemedlet och dosen. Vissa muskelavslappnande medel kan utlösa frisättningen av histamin .
Passera inte genom blod-hjärnbarriären (BBB) . Att korsa placentabarriären (PB) är läkemedels- och dosberoende. Ej löslig i fett. Bindning till blodproteiner beror på läkemedlet.
Den huvudsakliga administreringsvägen är intravenös, men vissa muskelavslappnande medel tas också oralt (t.ex. Tizanidin ).
| Depolariserande avslappnande medel | Icke-depolariserande avslappningsmedel | ||
|---|---|---|---|
| Ultrakort action | kort åtgärd | medelhög handling | Långt skådespeleri |
| Suxametonium
(listenone, ditylin, succinylkolin) |
Mivacurium
(mivacron) |
Atracurium (Trakrium) Vecuronium (Norcuron) Rocuronium (Esmeron) Cisatracurium (Nimbex) |
Pipecuronium (Arduan)
Pancuronium (Pavulon) |
Enligt egenskaperna hos interaktion med receptorer är muskelavslappnande medel indelade i två grupper:
Depolariserande muskelavslappnande medel - vid kontakt med receptorer orsakar de en ihållande depolarisering av synapsmembranet, åtföljd av en kortvarig kaotisk sammandragning av muskelfibrer ( myofascikulationer ), som förvandlas till muskelavslappning. Med ihållande depolarisering upphör neuromuskulär överföring. Muskelavslappning är kortlivad, uppstår på grund av kvarhållandet av öppna membrankanaler och omöjligheten av repolarisering. Metaboliseras av pseudocholinesteras, utsöndras via njurarna. Det finns inget motgift.
Indikationer för användning av depolariserande muskelavslappnande medel:
1. Kirurgiska ingrepp och kortvariga diagnostiska manipulationer.
2. Intubation som riskfaktor och ett av nyckelmomenten i början av operationen. Vid ett misslyckat försök till intubation kan operationen avbrytas, men effekten av depolariserande muskelavslappnande medel kan inte, vilket i sin tur kommer att kräva långvarig mekanisk ventilation.
Möjliga komplikationer med införandet av depolariserande muskelavslappnande medel:
Kontraindikationer:
Förberedelser:
För tillfället, på grund av möjliga komplikationer, används endast listenone på kliniken , men den ersätts gradvis med kortverkande icke-depolariserande muskelavslappnande medel.
Icke- depolariserande muskelavslappnande medel - blockerar receptorer och membrankanaler utan att öppna dem, utan att orsaka depolarisering. Verkningstiden och egenskaperna beror på läkemedlet.
Läkemedel: tubokurarin , pipecuronium , atracurium , pancuronium , vecuronium , metokurin , rokuronium , mivacurium , doxacurium .
Jämförande tabell över egenskaper hos icke-depolariserande muskelavslappnande medel:
| en drog | start av handling | handlingstid | startdos | underhållsdos | ämnesomsättning | föder upp | histamin | vagus | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubokurarin | 1-2 min. | 25-30 min. | 0,3-0,5 mg/kg IV. | i 1,5-2 sid. mindre än initialt | Nej | Urin 90% Galla 10% | Ja | Nej | Ja |
| Pipekuronium | 4-5 min. | 40-60 min. | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 av den initiala dosen. | Nej | Urin 70% Galla 30% | Nej | Nej | Nej |
| Atracurium | 2-3 min. | 15-30 min. | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ja, lever, Hoffman eliminering | Urin 5% Galla 5% | Ja | Nej | Nej |
| pankuronium | 2-3 min. | 30-60 min. | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | ja, levern | Urin 40% Galla 10% | Nej | Ja | Ja |
| Vecuronium | 3-4 min. | 20-30 min. | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Inte riktigt | Urin 30% Galla 70% | Nej | Nej | Nej |
| Rocuronium | 30-60 sek. | 20-30 min. | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | Nej | Urin 40% Galla 60% | Nej | Ja | Nej |
| Mivacurium | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | ja, pseudocholinesteras | Urin 90% Galla 10% | Ja | Nej | Ja |
| Doxacurium | 4-6 min. | 60-90 min. | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | ja, pseudocholinesteras | Urin 90% Galla 10% | Nej | Nej | Ja |
Motgift: Brydan . Läkemedelsantagonist: Prozerin .
Antikolinesterasläkemedel blockerar kolinesteras, mängden acetylkolin ökar och det tränger konkurrerande undan ett icke-depolariserande muskelavslappnande medel. Prozerin används i en dos på 0,03-0,05 mg/kg kroppsvikt. Atropin 0,1% 0,5 ml administreras 2-3 minuter före användning för att utjämna biverkningarna av prozerin . intravenöst. Avkurarisering är kontraindicerat vid djupa muskelblockader och eventuella störningar av vatten- och elektrolytbalansen. Om verkan av prozerin slutar tidigare än verkan av muskelavslappnande medel, kan recurarization inträffa - återupptagandet av muskelavslappning på grund av aktiveringen av kolinesteras och en minskning av mängden acetylkolin i den synaptiska klyftan.
Antispasmodika - medicinska ämnen som lindrar spasmer av glatta muskler i inre organ, blodkärl etc., som stör olika funktioner hos organ. Antispasmodika används för olika sjukdomar. Till exempel: bronkial astma , kolik - njure , lever , etc.