Midecamycin

Midecamycin ( midecamycin ), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimetylamino)-5-hydroxi-6-{[(4R, 6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroxi-5-metoxi-9,16-dimetyl-2-oxo-7-(2-oxoetyl)-4-(propanoyloxi)-1-oxacyklohexadeka -11,13-dien-6-yl]oxi}-2-metyloxan-3-yl]oxi}-4-hydroxi-2,4-dimetyloxan-3-ylpropanoat, är ett naturligt 16- ledat makrolidantibiotikum framställt av actinomycete Streptomyces mycarofaciens .

Midecamycinacetat  , ett diacetylderivat av midecamycin, är en semisyntetisk prodrug . Jämfört med naturligt midecamycin har det förbättrade mikrobiologiska och farmakokinetiska egenskaper (absorberas bättre i mag-tarmkanalen och skapar högre vävnadskoncentrationer).

Handelsnamn

Macropen , Myokamycin ( midecamycinacetat )

Farmakologisk verkan

Det har en bakteriostatisk effekt i låga doser, i stora doser är det bakteriedödande. Binder reversibelt till 50S-subenheten i det bakteriella ribosommembranet och hämmar proteinsyntesen.

Den har ett brett spektrum av aktivitet, inklusive grampositiva: Staphylococcus spp. , producerar och inte producerar penicillinas ; Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae ), Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Clostridium spp. Corynebacterium diphtheriae ); gramnegativa: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis , Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis , Brucella spp. ; intracellulära mikroorganismer: Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp. ; erytromycin - resistenta gramnegativa stavar ( Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ), såväl som Shigella spp. , Salmonella spp. och så vidare.

Det är ett reservantibiotikum för behandling av bakteriella infektioner, med allergier mot betalaktamantibiotika .

Indikationer

Bakteriella infektioner orsakade av känsliga patogener: bronkit , lunginflammation (inklusive atypisk ), halsfluss , otitis media , bihåleinflammation , stomatit , enterit orsakad av Campylobacter , urinvägsinfektioner (inklusive ospecifik uretrit , etc.), infektioner i mjukvävnad i huden och trachoma. , brucellos , legionärssjuka , gonorré , syfilis , scharlakansfeber , erysipelas , difteri , kikhosta .

Kontraindikationer

Överkänslighet, lever- och/eller njursvikt . Med försiktighet. Graviditet , amningsperiod .

Biverkningar

Sällsynta: illamående , aptitlöshet , tyngdkänsla i epigastriet , kräkningar , diarré , ökad aktivitet av "lever" -transaminaser , hyperbilirubinemi (hos predisponerade patienter), svaghet, allergiska reaktioner ( urtikaria ).

Administreringsväg och doser

Inuti, innan du äter.

Vuxna - 400 mg 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 1,6 g.

Barn med infektioner av måttlig svårighetsgrad och svåra infektioner - i en daglig dos på 30-50 mg / kg i 3 uppdelade doser. Med infektioner i lungförloppet är en dubbel utnämning av denna dos möjlig. Små barn - gärna i form av en suspension .

Behandlingens varaktighet - 7-10 dagar, med klamydiainfektioner - 14 dagar.

Särskilda instruktioner

Vid långvarig användning rekommenderas det att övervaka laboratorieparametrar som kännetecknar leverfunktionen , särskilt hos patienter med en historia av leversjukdom.

Interaktion

Vid samtidig användning minskar det utsöndringen av cykloserin och indirekta antikoagulantia ( warfarin ). Minskar metabolismen i levern av ergotalkaloider ( ergotamin , dihydroergotamin ), karbamazepin (påverkar inte farmakokinetiken för teofyllin ).

Länkar

• Antibiotika och antimikrobiell terapi Arkiverad 10 oktober 2011 på Wayback Machine
• Beskrivning av Macropen
• Farmakologiska egenskaper hos midecamycin  (otillgänglig länk)