Makrolider

Makrolider  är en grupp läkemedel, mestadels antibiotika , vars kemiska struktur är baserad på en makrocyklisk 14- eller 16-ledad laktonring , till vilken en eller flera kolhydratrester är fästa. Makrolider tillhör klassen polyketider , föreningar av naturligt ursprung.

Makrolider inkluderar också:

Dessutom inkluderar makrolidgruppen nominellt det immunsuppressiva läkemedlet takrolimus , vars kemiska struktur är en 23-ledad laktonring.

Makrolider är bland de minst giftiga antibiotika. Makrolidantibiotika är en av de säkraste grupperna av antimikrobiella medel och tolereras väl av patienter. Vid användning av makrolider fanns inga fall av hemato- och nefrotoxicitet, utveckling av kondro- och artropati, toxiska effekter på centrala nervsystemet, ljuskänslighet och ett antal biverkningar som är karakteristiska för andra klasser av antimikrobiella läkemedel, särskilt anafylaktiska läkemedel. reaktioner, allvarliga toxiska-allergiska syndrom och en antibiotikarelaterad diarré är extremt sällsynta [1] .

Historik

Erytromycin , som initierade klassen av makrolider, erhölls 1952 av forskare från det amerikanska läkemedelsföretaget Eli Lilly [2] från jordaktinomyceten Streptomyces erythreus och användes för att behandla infektioner orsakade av grampositiva bakterier som ett alternativt läkemedel för patienter med allergier. till penicilliner . Erytromycin har behållit sin plats i arsenalen av läkare till denna dag.

Utvidgningen av omfattningen av makrolider skedde på 70-80-talet på grund av deras höga aktivitet mot intracellulära patogener som mykoplasma , klamydia , campylobacter och legionella .

Detta fungerade som ett incitament för utveckling och introduktion i kliniken av nya makrolidläkemedel med förbättrade farmakokinetiska och mikrobiologiska parametrar, såväl som för en mer detaljerad studie av några tidiga makrolider, till exempel spiramycin .

1996 upptäcktes en ny grupp av 18-mer makrolider från den nya kaledonska svampen Leucascandra caveolata , kallad Leucascandrolide A [3] .

Allmänna egenskaper

Klassificering av makrolider

Makrolidantibiotika delas in i flera grupper beroende på beredningsmetoder och kemisk strukturell grund.

14 medlemmar 15-ledad ( azalider ) 16 medlemmar
naturlig erytromycin
oleandomycin 		midecamycin
spiramycin
leukomycin
josamycin
prodrugs erytromycinestrar:
propionyl, etylsuccinat,

erytromycinsalter:
stearat, askorbat, fosfat, succinatsalter

av erytromycinestrar:
estolat, propionylmerkaptosuccinat, acistrat, acetylcysteinat ,

oleandomycinsalter: fosfadomycinsalter : fosfatester,



 midecamycinsalter:
acetat (myokamicin)
halvsyntetisk roxitromycin
klaritromycin
diritromycin
fluritromycin

ketolider:
telitromycin 		azitromycin rokitamycin

Anteckningar

  1. ↑ Sinopalnikov A. I., Andreeva I. V., Stetsyuk O. U. Säkerhet för makrolidantibiotika: kritisk analys // Klinisk medicin. - 2012. - s.23.
  2. ↑ Eli Lilly Company . Hämtad 21 juli 2015. Arkiverad från originalet 29 februari 2020.
  3. ↑ D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. Leucascandrolid A, en ny typ av makrolid: Den första kraftfulla bioaktiva metaboliten av kalksvampar (Leucascandra caveolata, ett nytt släkte från korallhavet  )  // Helvetica Chimica Acta: tidskrift. - 1996. - 7 februari ( vol. 79 , nr 1 ). - S. 51-60 . - doi : 10.1002/hlca.19960790107 . Arkiverad från originalet den 20 april 2021.

Litteratur

Länkar

 Antibakteriella medel för systemisk användning ( J01. )