Kolekalciferol

Cholecalciferol (Cholecalciferol), vitamin D 3  - en organisk förening , ett fettlösligt vitamin . Bildas i huden under inverkan av UV-strålar från 7-dihydrokolesterol .

Egenskaper. Vitt kristallint pulver. Olösligt i vatten, lösligt i alkohol , dietyleter , kloroform , vegetabiliska oljor. Inte ljusbeständig, lätt oxiderad.

Handlingsmekanism

Cholecalciferol i sig är inaktivt. Det omvandlas till sin aktiva form genom två hydroxyleringar: den första i levern för att bilda 25-hydroxycholecalciferol (calcididiol, vitamin D-25-OH). Den andra hydroxyleringen sker huvudsakligen i njuren, där omvandlingen av 25-OH vitamin D3 till 1,25-dihydroxikolekalciferol ( kalcitriol , 1,25-(OH)2 vitamin D3) sker. Alla dessa metaboliter är bundna i blodet till vitamin D-bindande protein. Verkan av kalcitriol förmedlas av vitamin D-receptorn, en nukleär receptor som reglerar syntesen av hundratals proteiner och som finns i praktiskt taget varje cell i kroppen.

Farmakologisk verkan

Farmakologisk verkan - reglering av kalcium-fosfor metabolism . Det förbättrar absorptionen av kalcium i tarmarna och återabsorptionen av fosfor i njurtubuli, normaliserar bildningen av benskelett och tänder hos barn och hjälper till att bibehålla benstrukturen. Det ökar permeabiliteten av cellulära och mitokondriella membran i tarmepitelet, underlättar transmembrantransporten av kalciumkatjoner och andra tvåvärda katjoner, aktiverar den sekundära absorptionen av fosfater , ökar upptaget av dessa joner av benvävnad och förbättrar ossifikationsprocessen . Det absorberas i den distala tunntarmen (närvaron av galla är nödvändig), kommer in i lymfsystemet, går in i levern och in i det allmänna blodomloppet. I blodet binder det till α2 - globuliner och delvis till albuminer , överförs till vävnaderna i levern, ben, skelettmuskler , njurar, binjurar, myokard , fettvävnad. Den maximala koncentrationen i vävnaderna skapas 4-5 timmar efter administrering, minskar sedan något och förblir på en konstant nivå under lång tid. I form av polära metaboliter finns det främst i membranen i celler, mikrosomer, mitokondrier och kärnor. Ansamlas i levern. Som ett resultat av biotransformation i levern och njurarna bildas aktiva metaboliter. Det mesta av kolekalciferol och dess metaboliska produkter utsöndras i gallan i tarmen, från vilken de antingen kan återabsorberas, skapa ett enterohepatiskt cirkulationssystem eller avlägsnas genom tarmen.

Indikationer

Rakitis (förebyggande och behandling), enkel ("vinter") psoriasis , vitiligo , spasmofili , osteomalaci , metabola osteopatier ( hypoparatyreos , pseudohypoparatyreos ), hypokalcemi , stelkramp , osteoporos , försenad förhårdnadsbildning (vid frakturer), kalciumförlust (vid frakturer).

Applikationsbegränsningar

Organiska hjärtsjukdomar, akuta och kroniska sjukdomar i lever och njurar, gastrointestinala sjukdomar , magsår i magen och tolvfingertarmen, graviditet, hypotyreos , ålderdom.

Kontraindikationer

Överkänslighet , hyperkalcemi , hyperkalciuri , kalciumnefrourlitiasis, långvarig immobilisering (stora doser), aktiva former av lungtuberkulos .

Biverkning

Huvudvärk, gastrointestinala störningar, irritation av njurarna, exacerbation av tuberkulosprocessen i lungorna.

Särskilda instruktioner

Vid profylaktisk användning är det nödvändigt att tänka på risken för överdosering, särskilt hos barn (bör inte förskriva mer än 10-15 mikrogram (400-600 IE) per dag [1] ). Under behandlingen är det obligatoriskt att kontrollera kalciumhalten i blodet och urinen (särskilt i kombination med tiaziddiuretika).

Läkemedelsinteraktioner

Effekten minskas av difenin , kolestyramin; toxicitet - vitamin A. Biotransformationshastigheten ökar av barbiturater .

Överdosering

Med överkänslighet och överdosering kan hyperkalcemi, hyperkalciuri och symtom som orsakas av dem observeras - hjärtrytmrubbningar, illamående, kräkningar, huvudvärk, svaghet, irritabilitet, viktminskning, svår törst, frekvent urinering, bildning av njursten, nefrokalcinos, förkalkningsvävnader, anorexi , arteriell hypertoni, förstoppning , njursvikt.

Vid kronisk förgiftning - demineralisering av ben ( osteoporos ), kalciumavlagring i njurar, blodkärl, hjärta, lungor, tarmar, störningar av organ, vilket kan leda till döden. Behandling: annullering av kolekalciferol, administrering av kortikosteroider , vitamin E, magnesium, kalium, askorbinsyra, retinol , tiaminpreparat .

Administreringsväg och doser

Inuti, med en profylaktisk tid, är den dagliga dosen enligt det gamla systemet 400 IE (10 mcg) för vuxna, 600 IE (15 mcg) för personer över 60 år: per månad - 20 000 IE, enligt det nya systemet 5000 IE för vuxna.

För att förebygga rakitis - 200 000-400 000 IE total dos i 6 månader, förutsatt att barnet inte är i solen eller inte tar formel för utfodring som innehåller vitamin D i detta fall, bör mängden av läkemedlet väljas individuellt. (upp till 5 år). Behandling av rakitis, spasmofili och hypokalcemi - 200 000 IE per vecka i 2 veckor (med tillsats av kalciumsalter); osteomalaci och osteoporos - 200 000 IE var 15:e dag i 3 månader.

För att förhindra attacker av stelkramp ordineras upp till 1 000 IE per dag.

Anteckningar

1. ↑ Översikt över vitamin D-preparat . yumchief.com (14 december 2021). (ryska)

Litteratur

• Nagy Yu. G. Lovande möjligheter att använda vitamin D //Eurasian Union of Scientists. – 2015. – nej. 9-4(18).
• Gromova OA Vitamin D (ergocalciferol, cholecalciferol) //Elektronisk resurs]–Practice of a pediatrician.–2007 maj. – 2007.