| Oktreotid | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
( 4R , 7S , 10S ,13R,16S, 19R ) -10- ( 4 - aminobutyl)-19- [[( 2R )-2-amino-3-fenyl-propanoyl]amino]- 16 -bensyl- N -[( 2R , 3R )-1,3-dihydroxibutan-2-yl]-7- (1-hydroxietyl)-13-( lH -indol-3-ylmetyl)-6.9, 12 ,15,18-pentaoxo-1,2-ditia-5,8,11,14,17- pentazacykloikosan-4-karboxamid |
| Grov formel | C49H66N10O10S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 1019,24 g/mol |
| CAS | 83150-76-9 |
| PubChem | 448601 |
| drogbank | DB00104 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | H01CB02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 60 % ( IM ), 100 % ( SC ) |
| Plasmaproteinbindning | 40–65 % |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Halveringstid | 1,7–1,9 timmar |
| Exkretion | Urin (32 %) |
| Administreringsmetoder | |
| Subkutant , intramuskulärt , intravenöst | |
Octreotid (handelsnamn Sandostatin och andra) är en oktapeptid som efterliknar naturligt somatostatin farmakologiskt, även om det också är en mer potent hämmare av tillväxthormon , glukagon och insulin än det naturliga hormonet. Det syntetiserades första gången 1979 av kemisten Wilfried Bauer.
Octreotid används för att behandla individer med tillväxthormonproducerande tumörer, åtföljda av akromegali och gigantism , i fall där operation är kontraindicerad; för behandling av patienter med hypofystumörer som utsöndrar sköldkörtelstimulerande hormon (tyrotropinom); för behandling av diarré och rodnad i samband med karcinoidsyndrom hos patienter med tumörer som utsöndrar vasoaktiv intestinal peptid (VIPomas).
Oktreotid ges ofta som en infusion för behandling av akut blödning från esofagusvaricer i levern, vid levercirros, på grundval av att det minskar ventrycket , även om tillgängliga bevis tyder på att denna effekt är tillfällig och inte förbättrar överlevnaden. . [ett]
Octreotid används i nuklearmedicin för avbildning , med indium-111-injektion (Octreoscan) för icke-invasiv avbildning av neuroendokrina och andra tumörer som uttrycker somatostatinreceptorer. [2] Kol-11 [3] och gallium-68 används också för att öka känsligheten för positronemissionstomografi (PET).
Oktreotid kan också märkas med olika radionuklider såsom yttrium-90 eller lutetium-177 för behandling av metastaserande neuroendokrina tumörer.
Oktreotid kan också användas vid behandling av akromegali, överväxt (GH).
Oktreotid hjälper till vid behandling av fistel genom att minska GI-utsöndringen och hämma GI -peristaltiken , vilket kontrollerar och minskar dess produktion. Men dess verkan har inte bevisats och har många biverkningar.
Oktreotid har inte studerats tillräckligt för behandling av barn och gravida och ammande kvinnor. Läkemedlet ges till dessa patientgrupper endast om riskanalysen är positiv. [4] [5]
De vanligaste biverkningarna (mer än 10 % av patienterna) är huvudvärk, hypotyreos , hjärtledningsförändringar , gastrointestinala reaktioner (inklusive kramper , illamående/kräkningar och diarré eller förstoppning), gallsten , minskad insulinsyntes , hyperglykemi [ 6] eller hypoglykemi och (vanligtvis övergående) reaktioner på injektionsstället. Långsam hjärtfrekvens , hudreaktioner som klåda , hyperbilirubinemi , hypotyreos , yrsel och andnöd observeras också ganska ofta (mer än 1%). Sällsynta biverkningar inkluderar akuta anafylaktiska reaktioner , pankreatit och hepatit . en studie rapporterade ett möjligt samband med reumatoid artrit . [7]
Vissa studier rapporterar alopeci hos patienter som behandlas med oktreotid. [8] Råttor som behandlades med oktreotid visade tecken på erektil dysfunktion 1998. [9]
Ett långt QT-intervall har observerats hos patienter, men det är inte klart om detta är en läkemedelsreaktion eller ett tecken på sjukdom.
| Oktreotid | |
|---|---|
| Identifierare | |
| Symbol | N/A |
| OPM superfamilj | 167 |
| OPM-protein | 1soc |
Oktreotid är användbart vid behandling av överdosering av sulfonylurea, antihyperglykemiska läkemedel, återfall eller refraktär parenteral dextros. Verkningsmekanismen är undertryckandet av insulinutsöndringen.
Oktreotid kan minska intestinal resorption av ciklosporin , du kan behöva öka dosen. [10] Interagerar starkt med insulin . biotillgängligheten av bromokriptin ökar; Det måste appliceras med försiktighet
Eftersom oktreotid liknar somatostatin i fysiologiska processer, kan det:
Oktreotid absorberas snabbt och fullständigt efter subkutan administrering. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 30 minuter. Eliminationshalveringstiden är i genomsnitt 100 minuter (1,7 timmar) när den appliceras subkutant; efter intravenös injektion utsöndras substansen i två faser med en halveringstid på 10 respektive 90 minuter.
Octreotid används också off -label för att behandla svår, refraktär diarré av andra orsaker. Det används inom toxikologi för att behandla långvarig återkommande hypoglykemi. Det har också använts med varierande framgång hos barn med nesidoblastos för att hjälpa till att minska insulinhyperutsöndringen. [13]
Octreotid har använts experimentellt för att behandla fetma , särskilt fetma orsakad av lesioner i hypotalamus , ett område i hjärnan som reglerar matintag och energiförbrukning. [14] . [femton]
Octreotides medicinska egenskaper har också undersökts hos patienter med smärta från kronisk pankreatit . [16] . [17] . [arton]
En liten studie antydde att oktreotid kan vara effektivt vid behandling av idiopatisk intrakraniell hypertoni . [19] [20]