| Benfotiamin | |
|---|---|
| Benfotiamin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | S -[( 2Z )-2-{[(4-amino-2-metylpyrimidin-5-yl)metyl](formyl)amino}-5-(fosfonoxi)pent-2-en-3-yl]bensenkarbotioat |
| Grov formel | C19H23N4O6PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 466,448 g/mol |
| CAS | 22457-89-2 |
| PubChem | 3032771 |
| drogbank | 11748 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Vitaminer : B-vitaminer |
| ATX | A11DA03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | ? |
| Plasmaproteinbindning | 80% av tiamin finns i erytrocyter (främst i form av TDF), fritt tiamin i plasma binder huvudsakligen till albumin . Nivån av tiamin i helblod varierar i intervallet 5-12 µg/100 ml. |
| Ämnesomsättning | 50 % oförändrad eller tiaminsulfatester, tiaminsyra, metyltiazolättiksyra, pyramin, bensoesyra, hippursyra |
| Halveringstid |
a-fas - 5 timmar, |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , Dragee | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Kombilipen tabs, Milgamma, Benfogamma, Unigamma | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Benfotiamin ( novolat. Benfotiamin ) (S-bensoyltiamin-O-monofosfat) är en fettlöslig analog av vitamin B1 ( tiamin ).
Benfotiamin är ett färglöst och luktfritt ämne. Fettlöslig; svårlöslig i vatten, etylalkohol , kloroform , metanol och dioxan , men mer löslig i saltsyralösning och isättika. Den isoelektriska punkten är i området pH 4,06. Benfotiamin är stabil i surt medium och i vattenlösning. Den är icke-hygroskopisk och immun mot verkan av tiaminas l och II. För benfotiamin är de flesta inkompatibiliteter som är inneboende i tiamin okarakteristiska. Endast i kombination med aminofyllin , vitamin C , vitamin B2 , vid höga temperaturer, såväl som vid hög luftfuktighet, förändrades ämnets färg.
En syntetisk förening som i struktur och verkan liknar tiamin och kokarboxylas ; har en B1-vitamin och metabolisk effekt. Normaliserar kolhydratmetabolism , bidrar till normalisering av nervsystemets funktion, kompenserar för bristen på vitamin B1. Vitamin B1 är involverat i metabolism, neuroreflexreglering och påverkar ledningen av nervös excitation i kolinerga synapser. Den aktiva formen av vitamin B1 är dess derivat - kokarboxylas , som utför en viktig funktion i kolhydrat- och energiomsättningen av nerv- och muskelvävnader.
Efter oral administrering når oförändrad benfotiamin den övre tunntarmen, där det är dosproportionell absorption. I detta fall klyvs monofosfatgruppen av under inverkan av fosfatas i tarmslemhinnan, och molekylens lipofila egenskaper (på grund av bensenringen) börjar råda. S-bensoyltiaminen (S-BT) som bildas på detta sätt kan fritt diffundera passivt genom cellerna i slemhinnan och komma in i blodet oförändrat.
Benfotiamin är en prodrug med tiaminliknande egenskaper som efter att ha absorberats i celler omvandlas till det biologiskt aktiva koenzymet form tiamindifosfat (TDP). Det totala innehållet av tiamin i människokroppen är cirka 30 mg. De största mängderna tiamin noteras först och främst i hjärnan, levern, hjärtat, njurarna och skelettmusklerna. Tiamin i människokroppen finns främst i form av dess fosfatestrar. Deras dominerande del är TDP, den mindre delen är TMF (tiaminmonofosfat) och TTP (tiamintrifosfat). Cerebrospinalvätskan innehåller endast fritt tiamin och TMF. Detta indikerar att TMP tillsammans med fritt tiamin också kan penetrera cellmembran.
I helblod finns cirka 80 % av tiamin i erytrocyter (främst i form av TDP), fritt tiamin i plasma binder främst till albumin. Nivån av tiamin i helblod varierar från 5 till 12 µg/100 ml.
I en av de experimentella studierna, efter intraperitoneal administrering av märkt benfotiamin eller tiaminhydroklorid, användes autoradiografi för att bestämma dess fördelning i olika organ och system hos laboratoriemöss ( lever , blod , hjärna , muskler , njurar ). Efter användning av benfotiamin upptäcktes en signifikant högre nivå av radioaktivitet i alla organ än efter administrering av tiaminhydroklorid. Dessa skillnader var mest uttalade i muskler och hjärna. Efter användning av tiaminhydroklorid i muskelvävnad och hjärnan noterades endast cirka 0,2% av nivån i levern, medan efter att ha tagit benfotiamin - cirka 20% av denna nivå. Dessa resultat indikerar att användningen av benfotiamin uppnår betydligt högre nivåer av den aktiva substansen i vävnaderna än användningen av vattenlöslig tiamin.
Avlägsnandet av tiamin från kroppen är ungefär 50 % oförändrat eller i form av sulfatester; resten är, tillsammans med ännu oidentifierade metaboliter, huvudsakligen tiaminsyra , metyltiazolättiksyra och pyramin . I processen för enzymatisk omvandling av benfotiamin till tiamin bildas dessutom bensoe- och hippursyror, som utsöndras i urinen. Utsöndring sker i 2 faser: den initiala snabba (a-fasen) och den andra, långsammare fasen (p-fasen). Halveringstiden för benfotiamin i a-fasen är 5 timmar, i p-fasen - 16 timmar.
Hypo- och avitaminos B1 (" beriberi "), åderförkalkning , ischemisk hjärtsjukdom , myokarddystrofi , kranskärlscirkulationsstörningar, reumatisk hjärtsjukdom , CHF , viral hepatit , förgiftning, störningar i nervsystemet, polyneuropati , neurit , periferisk ischias , pares , förlamning ; intestinal atoni , tyreotoxikos , endarterit , klåda av olika etiologier, pyodermi , lavar , psoriasis , eksem , kronisk gastrit , berusning.
Överkänslighet mot benfotiamin.
Allergiska reaktioner är mer benägna att utvecklas hos kvinnor i menopausala och postmenopausala perioder, såväl som hos personer som lider av kronisk alkoholism .
Benfotiamin har en extremt låg toxicitet, till och med mindre än den för den vattenlösliga tiaminhydrokloriden.
Inuti , efter måltid, 1-4 gånger om dagen. Vuxna - 25-50 mg 1-4 gånger om dagen efter måltid (100-200 mg / dag). Behandlingsförloppet är 15-30 dagar. Barn från 1 till 10 år - 10-30 mg / dag i 10-20 dagar; barn över 10 år - 30-35 mg / dag i 15-30 dagar; personer i äldre och senil ålder - 25 mg 1-2 gånger om dagen.
Det dagliga behovet av vitamin B1 för vuxna män är 1,2-2,1 mg; för äldre - 1,2-1,4 mg; för kvinnor - 1,1-1,5 mg; för barn - 0,3-1,5 mg.
Allergiska reaktioner: angioödem , urtikaria , klåda.
Receptbelagt läkemedel.
| Vitaminer ( ATC : A11 ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Fettlösliga vitaminer |
| ||||||||
| Vattenlösliga vitaminer |
| ||||||||
| Antivitaminer |
| ||||||||
| Vitaminkombinationer | |||||||||