Gemfibrozil

Gemfibrozil är ett lipidsänkande läkemedel .

Farmakologisk verkan

Erhållen som ett resultat av sökandet efter derivat av klofibrat med mindre toxicitet . Gemfibrozil visade sig vara ett lågtoxiskt och samtidigt mycket effektivt hypolipidemiskt (reducerande blodlipider ) medel som minskar innehållet av VLDL ( lipoproteiner med mycket låg densitet ) i blodet hos patienter med hypertriglyceridemi (höga triglycerider i blodet ) som inte gör det. svara på behandling med en diet och andra lipidsänkande läkemedel. Dessutom ökar det koncentrationen av HDL (high density lipoprotein). Undertrycker perifer lipolys, ökar utsöndringen av fria fettsyror från levern och minskar därigenom syntesen av triglycerider i levern . Minskar inkluderingen av långkedjiga fettsyror i nysyntetiserade triglycerider, påskyndar omsättningen och avlägsnandet av kolesterol från levern och ökar dess utsöndring med gallan . Verkan börjar efter 2-5 dagar, den maximala terapeutiska effekten utvecklas efter 4 veckor.

Farmakokinetik

Absorberas väl när det tas oralt. TCmax - 1-2 timmar T ½ efter en engångsdos - 1,5 timmar, efter flera doser - 1,3 timmar Utsöndras huvudsakligen via njurarna (70%) oförändrat; 6% - med galla.

Indikationer för användning

Tilldela patienter med hypertriglyceridemi med resistens mot en terapeutisk diet och andra lipidsänkande läkemedel. Med hyperkylomikronemi (ökade blodnivåer av kylomikroner / partiklar av neutralt fett med en diameter på 1 μmD på grund av familjebrist på lipoproteinlipas ( ett enzym som förstör lipoproteiner ), är läkemedlet ineffektivt.

Kontraindikationer

Överkänslighet , primär biliär cirros , graviditet , amning .

Varning

Hypertriglyceridemi , leversvikt , kolelitiasis , kronisk kolecystit , allvarlig kronisk njursvikt .

Biverkning

Från nervsystemet: yrsel , huvudvärk , överdriven trötthet, svimning, parestesi , dåsighet, depression .
Från matsmältningssystemet: muntorrhet, aptitlöshet , halsbränna , illamående , kräkningar , gastralgi , buksmärtor, flatulens , diarré eller förstoppning , hyperbilirubinemi , ökad aktivitet av "lever" -transaminaser och alkaliskt fosfatas , kolelithiasis .
Från muskuloskeletala systemet: myasthenia gravis , myalgi , artralgi , rabdomyolys . På de hematopoetiska
organens del: leukopeni , anemi , benmärgshypoplasi .
Från det genitourinära systemet: minskad potens och/eller libido .
Allergiska reaktioner: hudutslag, dermatit .
Andra: hypokalemi , alopeci , dimsyn, synovit .

Administreringsväg och doser

Tilldela vuxna 0,3-0,45 g 2 gånger om dagen (30 minuter före frukost och middag). Den fulla terapeutiska effekten utvecklas efter 3-4 veckor.

Särskilda instruktioner

Under behandlingsprocessen är systematisk övervakning av blodlipider nödvändig (om behandlingen är ineffektiv i 3 månader är avbokning indikerad). Under och efter behandlingen är en speciell hypokolesteroldiet obligatorisk. Med långvarig behandling är det nödvändigt att systematiskt övervaka bilden av perifert blod och leverfunktionsindikatorer (med en betydande avvikelse av funktionella "lever"-prover från normen, avbryts behandlingen tills de normaliseras). Om nästa dos missas är det nödvändigt att ta den så snart som möjligt, men dubbla den inte om det är dags för nästa dos. När muskelsmärta uppstår ska närvaron av myosit uteslutas (inklusive bestämning av kreatinkinas ). Om det upptäcks ställs behandlingen in. Om kolelithiasis upptäcks avbryts behandlingen.

Interaktion

Inkompatibelt med lovastatin (kan orsaka svår myopati och akut njursvikt). Minskar effekterna av ursodeoxicholsyra och chenodeoxicholsyror på grund av ökad utsöndring av kolesterol i gallan. Förstärker effekten av indirekta antikoagulantia , orala hypoglykemiska läkemedel ( sulfonylureaderivat ). Mot bakgrund av att man tar preventivmedel ökar risken för störningar i fettomsättningen .

Anteckningar

Länkar