Foscarnet

Foscarnet , känt under varumärket Foscavir, är ett antiviralt läkemedel som främst används för att behandla virusinfektioner orsakade av familjen Herpesviridae . Det är klassificerat som en hämmare av pyrofosfatanalogen av DNA-polymeras . Foscarnet är den konjugerade basen av en kemisk förening med formeln HO 2 CPO 3 H 2 .

Foscarnet godkändes för medicinskt bruk 1991 [2] .

Medicinsk användning

Detta fosfonsyraderivat (säljs av Clinigen som natriumfoscarnet under varumärket Foscavir) är ett antiviralt läkemedel som används för att behandla herpesvirus , inklusive läkemedelsresistenta cytomegalovirus (CMV) och herpes simplex -virus typ 1 och 2 (HSV-1 och HSV- 2). Det används särskilt för att behandla CMV-retinit . Foscarnet kan användas för att behandla mycket erfarna HIV- patienter som en del av räddningsterapi [3] [4] [5] .

Verkningsmekanism

Foscarnet är en strukturell mimetisk pyrofosfatanjon som selektivt hämmar pyrofosfatbindningsstället på virala DNA -polymeraser vid koncentrationer som inte påverkar mänskliga DNA-polymeraser [6] .

Utnämning

Intravenös infusion för intravitreal administrering.

Biverkningar

• Nefrotoxicitet - en ökning av serumkreatinin förekommer hos i genomsnitt 45% av patienterna som får foscarnet . Andra nefrotoxiska läkemedel bör undvikas. Nefrotoxicitet är vanligtvis reversibel och kan reduceras genom dosjusteringar och adekvat hydrering .
• Elektrolytstörningar - förändringar i kalcium-, magnesium-, kalium- och fosfatnivåer förekommer ofta, och regelbunden övervakning av elektrolyter är nödvändig för att undvika klinisk toxicitet [7] .
• Genitala sår är vanligare hos män och uppträder vanligtvis under induktionsanvändning av foscarnet. Detta är troligen kontakteksem på grund av den höga koncentrationen av foscarnet i urinen. Detta försvinner vanligtvis snabbt efter utsättning av läkemedlet.
• CNS - parestesi , irritabilitet och hallucinationer .

Anteckningar

1. ↑ Foscavir-foscarnet natriuminjektion, lösning . DailyMed (23 april 2020). Hämtad 6 november 2020. Arkiverad från originalet 26 mars 2021. (obestämd)
2. ↑ Long, Sarah S. Principer och praxis för Pediatric Infectious Disease  : [ eng. ]  / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. - Elsevier Health Sciences, 2012. - P. 1502. - ISBN 978-1437727029 . Arkiverad 29 december 2019 på Wayback Machine
3. ↑ Canestri A, Ghosn J, Wirden M, et al. (2006). "Foscarnet-räddningsterapi för patienter med HIV-sjukdom i sent skede och multipel läkemedelsresistens". antivirus. Ther. (Lond.) . 11 (5): 561-6. PMID  16964823 .
4. ↑ Mathiesen S, Dam E, Roge B, et al. (2007). "Långtidsterapi med foscarnet omformar tymidinanalogmutationer och förändrar resistens mot zidovudin och lamivudin i HIV-1." antivirus. Ther. (Lond.) . 12 (3): 335-43. PMID  17591023 .
5. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (2007). "Stabila komplex bildade av HIV-1 omvänt transkriptas vid distinkta positioner på primermallen kontrollerade genom att binda deoxinukleosidtrifosfater eller foscarnet" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
6. ↑ Meyer PR, Rutvisuttinunt W, Matsuura SE, So AG, Scott WA (maj 2007). "Stabila komplex bildade av HIV-1 omvänt transkriptas vid distinkta positioner på primermallen kontrollerade genom att binda deoxinukleosidtrifosfater eller foscarnet" . J. Mol. biol . 369 (1): 41-54. DOI : 10.1016/j.jmb.2007.03.006 . PMC  1986715 . PMID  17400246 .
7. ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. " Harrison's Manual of Medicine Archived January 2, 2012 at the Wayback Machine ", 16:e upplagan, Mcgraw -hill, (2005), sid. 2244.