Cefoxitin

Cefoxitin är ett cefamycinantibiotikum utvecklat av Merck & Co., Inc. . Cefoxitin kallas ofta för andra generationens cefalosporin. Säljs under handelsnamnet Mefoksin ( Mefoxin ).

Mikrobiologisk verkan

Läkemedlet förhindrar syntesen av den bakteriella cellväggen. Cefoxitin är aktivt mot ett brett spektrum av gramnegativa och grampositiva bakterier, inklusive anaeroba bakterier . Läkemedlet är inte aktivt in vitro mot de flesta stammar av Pseudomonas aeruginosa enterokocker, såväl som många stammar av Enterobacter cloacae . Stafylokocker som är resistenta mot meticillin / oxacillin är inte heller mottagliga för cefoxitin. [ett]

Cefoxitin är en stark beta-laktamasinducerare. [2]

Farmakologisk verkan

Cefalosporin antibiotikum av andra generationen för parenteral administrering. Det verkar bakteriedödande och stör syntesen av mikroorganismens cellvägg. Har ett brett aktivitetsspektrum. Aktiv mot Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis (inklusive producerande och icke-producerande penicillinasstammar). Mycket aktiv mot gramnegativa mikroorganismer ( Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis , Neisseria gonorrhoeae , Eikenella corrodens ( icke-beta-laktamase-producerande) -producerande och icke-penicillinasproducerande stammar ), Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia spp., Providencia rettgeri Aktiv mot anaeroba organismer: Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp ., Clostridium spp., Bacteroides fragilinoides spp . , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron ).Resistent mot verkan av beta-laktamaser.Inaktiv mot olika arter av Pseudomonas spp., många stammar av Enterobacter cloacae (meticillinresistenta), Staphylococcus amethicus- och Staphylococcus-epilatorer (meticillin-resistenta) och Listeria monocytogenes . Streptococcus pneumoniae , Streptococcus hemoly ticus , de flesta Enterococcus spp. (inklusive Enterococcus faecalis ) är resistenta mot cefoxitin.

Farmakokinetik

TCmax - vid slutet av infusionen. Cmax efter intravenös administrering av 1 och 2 g - 110 respektive 244 mcg/ml. Det tränger väl in i pleurahålan, ledhålan, i antibakteriella koncentrationer bestäms det i gallan. Distributionsvolymen är 0,16 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 70-80%. T1 / 2 - 0,7-1,1 timmar, med njursvikt - 5-6 timmar. Det utsöndras huvudsakligen oförändrat (85% på grund av glomerulär filtration, 6% - tubulär sekretion), i form av inaktiva metaboliter - endast 0 ,2- 5 %. T1 / 2 hos nyfödda upp till 7 dagar - 5,6 timmar, från 7 dagar till 1 månad - 2,5 timmar, 1-3 månader - 1,7 timmar.

Indikationer

Bakteriella infektioner i luftvägarna, bäckenorganen, urinvägarna, ben och leder, hud och mjuka vävnader, bukinfektioner, sepsis, endokardit orsakad av känsliga mikroorganismer. Förebyggande av postoperativa infektionskomplikationer.

Kontraindikationer

Överkänslighet, graviditet.

Med försiktighet

Överkänslighet mot penicilliner, laktationsperiod, historia av kolit, lever- och/eller njurinsufficiens.

Dosering

In / in (ström eller dropp), in / m. Den genomsnittliga dosen för vuxna är 1-2 g var 6-8:e timme.

Med okomplicerade urinvägsinfektioner - i / m, 1 g 2 gånger om dagen.

Vid okomplicerad gonorré, inklusive de som orsakas av penicillinasproducerande stammar, intramuskulärt, 2 g en gång, samtidigt (eller 1 timme senare) med intag av 1 g probenecid.

Vid svåra infektioner - in/in, 2 g var 4:e timme eller 3 g var 6:e ​​timme.Den dagliga dosen kan ökas till 200 mg / kg (men inte mer än 12 g). Vid kränkning av njurarnas utsöndringsfunktion är den första dosen 1-2 g, i framtiden är det nödvändigt att minska singeldosen och öka intervallen mellan injektioner.

Barn - i en enda dos på 30-40 mg / kg; administreringsfrekvensen beror på ålder: för tidigt födda barn som väger mer än 1500 g och nyfödda under den första levnadsveckan - efter 12 timmar; nyfödda 1-4 veckor av livet - efter 8 timmar; äldre barn - efter 6 eller 8 timmar.

För att förebygga postoperativa infektioner ordineras vuxna 2 g intramuskulärt eller intravenöst 0,5-1 timme före operationens början; efter operation - 2 g var 6:e ​​timme, i 1 dag. Barn - 30-40 mg / kg med ovanstående intervaller, men den andra och tredje dosen administreras till nyfödda efter 8-12 timmar.När man utför ett kejsarsnitt - samtidigt, intravenöst, 2 g efter klämning av navelsträngen .

För intravenös administrering rekommenderas att lösa upp var 1-2 g i 10 ml vatten för injektion. Jetintroduktion utförs långsamt, inom 3-5 minuter.

För i/m administrering löses 1 g i 2 ml vatten för injektion eller 0,5-1% lösning av lidokainhydroklorid (utan adrenalin).

Doseringsregim för njursvikt: med CC 30-50 ml / min - 1-2 g var 8-12:e timme; 10-29 ml / min - 1-2 g var 12-24:e timme; 5-9 ml / min - 0,5-1 g var 12-24:e timme; mindre än 5 ml/min - 0,5-1 g var 24-48:e timme.

Biverkning

• Allergiska reaktioner: hudutslag, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), eosinofili, feber, andnöd, sällan - anafylaktiska reaktioner , angioödem .
• Lokala reaktioner: tromboflebit .
• Från urinvägarna: interstitiell nefrit , njursvikt .
• Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, muntorrhet, aptitlöshet, diarré, pseudomembranös enterokolit.
• På de hematopoetiska organens sida: leukopeni , granulocytopeni , neutropeni , anemi , trombocytopeni , benmärgsdämpning, hemolytisk anemi .
• Från sidan av CCC: sänka blodtrycket.
• Laboratorieindikatorer: hos patienter med azotemi är en falsk positiv Coombs-reaktion möjlig , en ökning av aktiviteten hos "lever"-transaminaser.
• Förvärring av förloppet av myasthenia gravis .

Interaktion

Läkemedel som blockerar tubulär sekretion ökar koncentrationen av läkemedlet i blodet och varaktigheten av dess verkan.

Aminoglykosider och andra cefalosporiner - risken att utveckla nefrotoxicitet.

Särskilda instruktioner

Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot penicilliner kan vara överkänsliga mot cefalosporinantibiotika.

För behandling av nyfödda bör ett lösningsmedel utan konserveringsmedel användas. Användningen av höga doser hos barn åtföljs av en ökning av frekvensen av eosinofili och en ökning av AST-aktivitet.

Rekommenderas inte för behandling av meningit .

Under behandlingen är en falsk-positiv direkt Coombs-reaktion möjlig. Vid användning av Jaffe-metoden är falskt förhöjda serumkreatininkoncentrationer möjliga.

Anteckningar

1. ↑ Mefoxin Officiell FDA-information på Drugs.com
2. ↑ Phillips I., Shannon K. Vikten av beta-laktamasinduktion  //  Eur J Clin Microbiol Infect Dis : journal. - 1993. - Vol. 12 Smidig 1 . —P.S19-26 . _ — PMID 8477758 .

Litteratur

• Statens läkemedelsregister. Officiell publikation: i 2 volymer - M .: Medicinska rådet, 2009. - V.2, del 1 - 568 s.; del 2 - 560 sid.

Ordböcker och uppslagsverk	Britannica (online)