Suppositorier ( lat. suppositōrium "stå"), eller suppositorier , är doseringsformer som är fasta vid rumstemperatur och smälter eller sönderfaller vid kroppstemperatur, som används för injektion i kroppshåligheter [1] .
Det finns rektala , vaginala och urethrale (till exempel alprostadil [2] ) suppositorier [3] .
Rektala stolpiller kan vara i form av en kon , en cylinder med en spetsig ände eller en annan form med en maximal diameter på 1,5 cm. Massan av ett stolpiller bör vara i intervallet från 1 till 4 g. Barn bör vara från 0,5 till 1,5 g.
Vaginala suppositorier kan vara sfäriska (kulor) - globuli , äggformade (ovuli) - äggstockar eller i form av en platt kropp med en rundad ände (pessar) - pessaria . Deras massa bör vara i intervallet från 1,5 till 6 g. Om massan inte anges, görs vaginala suppositorier med en massa på minst 4 g.
Pinnar ( baciller ) har formen av en cylinder med en spetsig ände och en diameter på 4 mm och inte mer än 1 cm. Pinnens massa bör vara från 0,5 till 1 g. Stickorna används uretralt .
I form av suppositorier används medel med låg förmåga att absorberas genom slemhinnorna för lokal verkan vid patologier i motsvarande organ ( hemorrojder , förstoppning , vaginalinfektioner , etc.).
Dessutom, i form av rektala stolpiller, per rektum , används vissa medel som tas upp i blodet i ändtarmen och som har en allmän effekt på kroppen när ett annat sätt att föra in dem i kroppen inte är möjligt eller oönskat.
Förutom medicin används stolpiller även inom veterinärmedicin [4] [5] [6] .
Som lipofila baser för tillverkning av suppositorier , kakaosmör , dess legeringar med paraffin och hydrerade fetter, vegetabiliska och animaliska hydrerade fetter, hårt fett, lanolin ( lanolin ; även spermaceti ), legeringar av hydrerat fett med vax , hårt paraffin och andra baser tillåtna för medicinsk tillämpning.
Som hydrofila baser används gelatin-glyceringeler, polyetylenoxidlegeringar med olika molekylvikter och andra ämnen som är godkända för medicinsk användning. Gelatin-glycerinbasen är gjord av medicinskt gelatin , glycerin och vatten.
Vid tillverkning av suppositorier kan butylerad hydroxitoluen, butylerad hydroxianisol, citronsyra , emulgeringsmedel nr 1, emulgeringsmedel T-1, emulgeringsmedel T-2, tween-80, ullvaxalkoholer, aerosil och andra hjälpämnen som är godkända för medicinsk användning användas.
Den huvudsakliga metoden för att få stolpiller i industriell produktion är att hälla i formar.
Metoden består av följande steg:
Läkemedel, om nödvändigt, krossas, siktas, blandas med basen direkt eller efter upplösning eller malning med en liten mängd vatten, glycerin, flytande paraffin eller annat lämpligt lösningsmedel. Termostabila ämnen tillsätts till den halvkylda basen omedelbart före bildandet av suppositorier.
Suppositorier framställs genom att hälla den smälta massan i formar, rulla ut eller pressa på specialutrustning. Vattenfritt lanolin används som bindemedel vid tillverkning av stolpiller genom utrullning .
Suppositorier ska ha en homogen massa, samma form och ha en hårdhet som säkerställer användarvänlighet. Homogenitet bestäms visuellt på ett längsgående snitt genom frånvaron av inneslutningar. En luftstav eller en trattformad urtagning är tillåten på snittet.
Medelvikten bestäms genom att väga 20 stolpiller med en noggrannhet på 0,01 g. Massavvikelsen bör inte överstiga ± 5 % och endast två suppositorier får ha en avvikelse på ± 7,5 %.
För suppositorier tillverkade på lipofila baser bestäms smältpunkten enligt metod 2a [7] , som i regel inte bör överstiga 37°C. Om det är svårt att bestämma smälttemperaturen, bestäm tiden för fullständig deformation enligt applikationen. Tiden för fullständig deformation bör som regel inte vara mer än 15 minuter.
För suppositorier tillverkade på hydrofila baser bestäms upplösningstiden. För att göra detta placeras ett suppositorium på botten av ett kärl med en kapacitet på 100 ml innehållande 50 ml vatten vid en temperatur av (37±1)°C. Kärlen skakas var 5:e minut så att vätskan och provet får en roterande rörelse. Suppositoriet ska vanligtvis lösas upp inom 1 timme [8] .
Suppositorier är förseglade i konturförpackningar gjorda av polymera material, kombinerade material med aluminiumfolie och andra förpackningsmaterial godkända för medicinskt bruk. Förpackningen av stolpiller gjorda på polyetylenoxidbaser bör innehålla en indikation på behovet av att fukta stolpillerna innan de förs in i kroppshålan.
Vanligtvis förvaras suppositorier på en sval plats.
Bland doseringsformerna används tabletter (komprimerade vaginalsuppositorier) också intravaginalt, erhållna genom att pressa ett granulärt pulver, som är en bearbetad fetthaltig stolpillermassa (till exempel Fluomizin är dequaliniumklorid [9] [10] ). För bättre administrering kan de ha ett tunt fettmembran. Även pressade uretrala och rektala doseringsformer används.
Det finns också vaginalkapslar ( till exempel med frystorkade bakterier - "Laktonorm" [11] [12] ).
| Doseringsformer | |
|---|---|
| Fast | |
| Mjuk | |
| Flytande | |
| gasformig | |
| se även | |