Kolinolytiska (antikolinerga, antikolinerga) medel [1] [2] är ämnen som blockerar den naturliga mediatorn acetylkolin och ersätter det med sig själva när det kommer in i kroppen på grund av dess höga affinitet för hjärnans kolinerga receptorer .
Beroende på vilka receptorer antikolinergika verkar på, särskiljs m-antikolinergika och n-antikolinergika (se muskarinacetylkolinreceptor och nikotinacetylkolinreceptor ).
Antikolinergika inkluderar tropanalkaloider ( atropin , scopolamin och hyoscyamin ) som finns i dope , belladonna , henbane , mandrake , scopolia , duboisia och några andra växter, såväl som antihistaminer ( prometazin , difenhydramin , etc.) och vissa läkemedel för behandling av parkpyramid och andra läkemedel störningar (till exempel trihexyphenidyl , känd under handelsnamnet "Cyclodol").
Atropininnehållande läkemedel påverkar främst perifera kolinerga receptorer. Läkemedel för behandling av parkinsonism orsakar både centrala och perifera kolinerga effekter. Vissa antihistaminer ger en central och perifer antikolinerg effekt [3] .
Antikolinerga läkemedel används för att behandla extrapyramidala störningar (inklusive de som orsakas av neuroleptika ). Vissa av dem används också vid Parkinsons sjukdom , Littles sjukdom, spastisk förlamning , pyramidal pares , vid ett antal sjukdomar associerade med ökad skelettmuskeltonus , vid mag- och duodenalsår och vid bronkial astma [4] .
Dessutom används de vid överaktiv blåsa , även om deras effektivitet vid denna sjukdom är mycket tveksam, vilket framgår av en Cochrane- recension. Skillnaden mellan effekten av dessa läkemedel och effekten av placebo i kliniska prövningar är inte signifikant och kan bero på betydande biverkningar som interfererar med blindning och kan leda till en bias i bedömningen till förmån för läkemedlet jämfört med placebo. Ett av de antikolinerga läkemedlen, trospiumklorid, är också känt för att förvärra urinvägsproblem [5] .
Tropanalkaloider
M- och n-antikolinergika
Övrig
AntihistaminerBiverkningar av läkemedel med antikolinerg verkan inkluderar svårigheter att urinera ( blåsan atoni ), förstoppning (tarm atoni), muntorrhet, dimsyn ( ögonaccommodationsstörningar ), dubbelseende [6] , mydriasis [7] , "torr" konjunktivit [8] , ökat intraokulärt tryck (med risk för att utveckla akuta attacker av stängningsvinkelglaukom ) [9] , minskad svettning, takykardi , esofagus-achalasia , hämning av tarmens motilitet , ejakulationsrubbningar [6] och erektil dysfunktion (hos män), anorgasmi ( hos kvinnor) [10] , kränkningar av sväljhandlingen [7] , yrsel [11] . Den centrala antikolinerga effekten manifesteras av en kränkning av uppmärksamhet, minne, allmän hämning av det centrala nervsystemet . Möjlig dåsighet, förvirring, utveckling av delirium [12] , utveckling av antikolinergt syndrom [13] .
I sällsynta fall, när man tar medel med antikolinerg aktivitet, är det möjligt att utveckla fekal obstruktion , tarmobstruktion och funktionell obstruktion av urinblåsan [12] . Oigenkänd ileus kan leda till döden [12] [14] . På grund av termoregulatoriska störningar orsakade av läkemedel med antikolinerg aktivitet är värmeslag möjlig vid varmt väder [12] .
Kolinolytika kan orsaka eufori [15] , psykotomimetiska och hallucinogena effekter [16] . Missbruk av antikolinergika finns ofta i narkologisk praxis [16] .
Med en dos av antikolinergika som överstiger den terapeutiska, kan följande mentala effekter uppstå: visuella hallucinationer (mindre ofta hörsel ), vanföreställningar , psykomotorisk agitation , desorientering i miljön. På grund av dessa effekter används dessa ämnen av vissa människor för rekreationsändamål , oftast tonåringar [3] . Vid förgiftning med antikolinergika observeras även mydriasis , skleral injektion , torr hud, ökad muskeltonus, urinretention, takykardi , hypertermi [16] .
Av alla antiparkinsonläkemedel är cyklodol den mest använda för rekreation [3] .
När du tar en dos som är 3-4 gånger högre än den terapeutiska dosen, kan berusningen begränsas till eufori , pratsammansättning, milda hörsel- och synhallucinationer 20-30 minuter efter användning. Delirium i detta fall uppstår inte [17]
När man tar en dos som är betydligt högre än den terapeutiska dosen av läkemedlet, observeras fyra faser av akut förgiftning [18] :
Det manifesterar sig i en ökning av humöret, ett behagligt hälsotillstånd, en känsla av viktlöshet i kroppen, värme. Musik och ljud uppfattas mer levande och tydligt. Längd: 30-40 minuter.
Det finns slöhet, slöhet av tankar, yrsel, små förändringar i visuell uppfattning, en önskan att ligga ner. Fasen med minskat medvetande inträffar 40-45 minuter efter intag och varar från 2 till 3 timmar.
I denna fas kommer först lätta ljudhallucinationer i form av klick, och sedan färgglada visuella hallucinationer (och tillhörande hörselhallucinationer), derealisation . Fasets varaktighet är 2-3 timmar.
Det finns en känsla av trötthet och tyngd i kroppen ( astenisering ).
Abstinenssyndrom uppstår hos personer som aktivt använder cyklodol i mer än 1-1,5 år i höga doser, och utvecklas nästa dag efter att ha slutat med läkemedlet [18] . Syndromet visar sig i form av en känsla av svaghet, muskelsmärta, irritabilitet, dysfori , rastlöshet, rastlöshet och ångest . Det finns en tremor i hela kroppen, ofrivilliga muskelryckningar. Varaktigheten av abstinenssyndromet är 1-2 veckor, normaliseringen av kroppsfunktionerna kan ta upp till 2 månader [19] .
Difenhydramin är ett antihistamin som har en central antikolinerg effekt.
2-3 tabletter à 50 mg, när de tas med alkohol, kan öka berusningen och orsaka efterföljande narkotisk sömn. Större doser orsakar delirium liknande cyklodol [17] .
Innehållet av tropanalkaloider , främst hyoscyamin , i fröna är 0,22 % [20] . Verkan av 10-15 frön orsakar vanligtvis hypomani och mild eufori . Samtidigt, på den fysiska nivån, orsakar de illamående och kräkningar , buksmärtor, takykardi , buller i huvudet, feber [3] .
När 15-25 frön konsumeras uppstår delirium. Det kan finnas en förändring i kroppsschemat , metamorfopsi , visuella och auditiva hallucinationer, dårskap. Det psykotiska tillståndet på fysisk nivå åtföljs av feber, cyanos i läpparna, rodnad i ansiktet. Puls - 110-120 slag per minut. Psykosens varaktighet är ungefär ett dygn [3] . Synnedsättning ( accommodationsförlamning ) kan kvarstå i flera dagar.
Taren ( aprofen ) används olagligt som hallucinogen . [21] När det används utan medicinska indikationer, orsakar läkemedlet delirium , vilket ger förvirring, minnesförluster och förekomsten av livliga visuella, hörsel- och taktila hallucinationer. Samtidigt orsakar inte taren (aprofen) fysiskt eller psykiskt beroende och beroende.