Evolocumab

Evolocumab är ett monoklonalt antikroppsläkemedel för behandling av hyperlipidemi . Godkänd för användning: EU, USA (2015) [1] .

Utveckling

Amgen lämnade in en licensansökan för evolocumab till FDA i augusti 2014 . FDA godkände evolocumab-injektioner den 27 augusti 2015 för vissa patienter som inte kan kontrollera sina LDL-kolesterolnivåer med befintliga terapier. Europeiska kommissionen godkände det i juli 2015. Evolocumab fick godkännande från Health Canada den 10 september 2015. Amgen tillkännagav Health Canadas godkännande i ett pressmeddelande den 15 september 2015 .

Regeneron Pharmaceuticals och Amgen ansökte om patentskydd för sina anti-PCSK9 monoklonala antikroppar, och företagen hamnade i en patenttvist i USA. I mars 2016 fann en tingsrätt att Regenerons läkemedel alirocumab gjorde intrång i Amgens patent; Amgen begärde då ett föreläggande som hindrade Regeneron och Sanofi från att sälja alirocumab. Domaren gav Regeneron och Sanofi 30 dagar på sig att överklaga innan förbudet trädde i kraft.

Resultaten av FOURIER-studien publicerades i mars 2017.

Verkningsmekanism

Hämmar PCSK9 . Evolocumab binder selektivt till PCSK9 och förhindrar cirkulerande PCSK9 från att binda till LDL-receptorn på ytan av leverceller , vilket förhindrar PC8K9 -medierad nedbrytning av LDL-R . Som ett resultat leder en ökning av uttrycket av β-LDL i levern till en minskning av serumkoncentrationen av LDL-kolesterol.

Indikationer

• minskad risk för hjärtinfarkt , stroke hos patienter med hjärt-kärlsjukdom
• Primär hyperlipidemi
• tilläggsterapi för homozygot familjär hyperkolesterolemi [2] .

Kontraindikationer

• Överkänslighet

Hur man använder

• Subkutan injektion .

Anteckningar

1. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) och biologiska godkännanden kalenderår  2015 . FDA .
2. ↑ REPATHA- evolocumab injektion, lösning REPATHA- evolocumab kit  . DailyMed . US National Library of Medicine.