Desloratadin

Desloratadine (Desloratadine) ( INN ) är en långverkande H1 - histaminreceptorblockerare . Andra generationens antihistamin .

Kemiskt namn

8-klor-6,11-dihydro-11-(4-piperidinyliden)-5H-benso[5,6]cyklohepta[1,2-b]pyridin

Handelsnamn

Desloratadine, Astria, Alergostop, AlergoMax, Alerdez, Blogir-3, Delot, Desal, Delorsin, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Nalorius, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor, Elisey, Edem, Aerius .

Doseringsform

Sirap , tabletter , dragerade tabletter .

Farmakologisk verkan

H1-histaminreceptorblockerare (långverkande). Det är den primära aktiva metaboliten av loratadin . Undertrycker frisättningen av histamin och C4 leukotrien från mastceller . Förhindrar utveckling och underlättar förloppet av allergiska reaktioner . Det har antiallergisk, klådstillande och antiexudativ verkan. Minskar kapillärpermeabiliteten, förhindrar utvecklingen av vävnadsödem , lindrar spasmer av glatta muskler . Det har praktiskt taget ingen lugnande effekt och, när det tas i en dos på 7,5 mg, påverkar det inte hastigheten på psykomotoriska reaktioner. I jämförande studier av desloratadin och loratadin fanns inga kvalitativa eller kvantitativa skillnader i toxiciteten för 2 läkemedel i jämförbara doser (med hänsyn till koncentrationen av desloratadin).

Farmakokinetik

Efter oral administrering börjar det bestämmas i plasma efter 30 minuter. Mat har ingen effekt på distributionen. Biotillgängligheten är proportionell mot dosen i intervallet 5-20 mg. Kommunikation med plasmaproteiner - 83-87%. Efter en engångsdos på 5 mg eller 7,5 mg uppnås Cmax efter 2-6 timmar (i genomsnitt efter 3 timmar). Penetrerar inte blod-hjärnbarriären . Det metaboliseras i stor utsträckning i levern genom hydroxylering för att bilda 3-OH-desloratadin i kombination med glukuronid . Endast en liten del av den orala dosen utsöndras via njurarna (<2%) och avföringen (<7%). T1 / 2 - 20-30 timmar (i genomsnitt - 27 timmar). Vid användning av desloratadin i en dos på 5-20 mg 1 gång per dag i 14 dagar fanns inga tecken på kliniskt signifikant kumulation .

Indikationer

Säsongsbunden och perenn allergisk rinit , kronisk idiopatisk urtikaria .

Kontraindikationer

Överkänslighet , graviditet , amning , barns ålder (upp till 1 år), barns ålder (upp till 12 år) för tablettformer. För sirap (dessutom på grund av närvaron av sackaros och sorbitol i kompositionen ): ärftlig fruktosintolerans , glukos / galaktosmalabsorption eller sackaros / isomaltosbrist .

Varning

Svår kronisk njursvikt . Samtidigt intag av alkohol .

Doseringsregim

Inuti: vuxna och ungdomar (12 år och äldre) - tabletter eller sirap, oavsett måltid, 5 mg per dag. Tabletten ska sväljas hel med vatten. Barn 1-11 år - sirap: 1-5 år - 1,25 mg / dag (2,5 ml sirap), 6-11 år - 2,5 mg / dag (5 ml sirap).

Biverkningar

Sällsynta : yrsel , dåsighet, takykardi , hjärtklappning , buksmärtor , dyspepsi (inklusive illamående , kräkningar , diarré ), hyperbilirubinemi , ökad aktivitet av "lever" -enzymer , allergiska reaktioner (hudutslag, klåda , klåda, klåda, klåda, klåda ). Hos barn under 2 år (frekvensen något högre än vid placebo ): diarré, hypertermi , sömnlöshet . Vid 2-11 års ålder är förekomsten av biverkningar jämförbar med placebo. Hos vuxna och barn över 12 år (frekvensen något högre än vid placebo): ökad trötthet, muntorrhet, huvudvärk; dåsighet (förekomst jämförbar med placebo).

Överdosering

Behandling: magsköljning , aktivt kol , symptomatisk behandling. Utsöndras inte genom hemodialys . Effekten av peritonealdialys har inte fastställts.

Särskilda instruktioner

Det finns inga tecken på negativ effekt på körning eller komplicerade tekniska anordningar.

Interaktion

Studien av interaktion med ketokonazol och erytromycin avslöjade inga kliniskt signifikanta förändringar. Påverkar inte effekterna av etanol .