Fenylpiracetam

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 18 mars 2022; kontroller kräver 9 redigeringar .
Fenylpiracetam
Fonturacetamum
Kemisk förening
IUPAC ( RS )-2-(2-oxo-4-fenylpyrrolidin-1-yl)-acetamid
Grov formel C12H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 218,25176 g/mol
CAS 77472-70-9
PubChem 132441
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp nootropa läkemedel
ATX N06BX
Farmakokinetik
Biotillgänglig nära 100%
Ämnesomsättning inte metaboliseras
Halveringstid 3-5 timmar
Exkretion 40% - njurar,
60% - lever
Doseringsformer
tabletter på 50 och 100 mg
Administreringsmetoder
oralt
Andra namn
"Phenotropil", "Carphedon", "Nanotropil Novo", "Aktitropil"
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Fenylpiracetam (4-fenylpiracetam, "Fenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) är ett läkemedel [3] [4] [5] som tillhör gruppen nootropa läkemedel . Som anges i instruktionerna har den nootropa, stimulerande , ångestdämpande , antiasteniska, antikonvulsiva och neuromodulerande effekter [6] . I resolutionen från mötet med presidiet för den formulära kommittén för den ryska akademin för medicinska vetenskaper den 16 mars 2007, erkändes fenotropil (fenylpiracetam) som "ett föråldrat läkemedel med obevisad effekt " [7] . Tidigare var fenylpiracetam känt som läkemedlet "Carphedon", effektivt för att öka fysisk prestation, motståndskraft mot kyla och används för att behandla minnesförlust [8] .

Fenylpiracetam kan ha en uttalad stimulerande effekt på motoriska reaktioner och öka den fysiska prestationsförmågan, därför användes det tidigare av idrottare som dopning , och därför inkluderats i listan över förbjudna substanser under sporttävlingar av World Anti-Doping Agency [9] .

Från och med 2020 ingår det i Ryska federationens lista över viktiga och essentiella läkemedel [10] (under namnet "N-karbamoylmetyl-4-fenyl-2-pyrrolidon").

Det genomsnittliga priset för 1 tablett (100 mg aktiv ingrediens) är 30 ryska rubel (2022).

Historik

Fenylpiracetam utvecklades vid Institute of Biomedical Problems som ett psykostimulerande medel av en ny generation, som kan öka den mentala och fysiska prestandan hos kosmonauter i olika skeden av rymdflygningar av olika varaktighet utan att kompromissa med precisionen av operatörens aktivitet med ökande hastighet, såväl som fatta rätt beslut under extrema förhållanden.

Vid laboratorieutvecklingen av läkemedlet och i prekliniska studier användes namnet "carphedon" ( eng.  Carphedon ) som bestod av element av det kemiska namnet (N- methylene carbocasmido -4 -phenyl-2-pyrroli don ) , som avvisades i stadium av kliniska studier på grund av konsonans i uttalet med kardiovaskulära läkemedel ( cordiamin , cordarone , corinfar , etc.) enligt beslutet från nomenklaturkommissionen för läkemedel från Ryska federationens hälsoministerium.

2010 tilldelade Världshälsoorganisationen läkemedlet dess nuvarande internationella icke-proprietära namn "phenylpiracetam" [11] .

I augusti 2003 registrerades läkemedlet i det ryska statliga läkemedelsregistret under varumärket Phenotropil (tillverkare - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] , sedan avbröts denna registrering, och från 2008 till april 2017 registrerades Phenotropil för tillverkaren OJSC "Valenta Läkemedel" [1] . 2017 meddelade Valenta Pharm att de skulle sluta producera Phenotropil-läkemedlet, pga. Licensavtal för relevanta varumärken och patent drogs tillbaka "på initiativ av rättighetsinnehavarna" [12] [13] .

I maj 2020 dök det nootropa läkemedlet Nanotropil Novo upp på apotek med samma aktiva ingrediens som fenotropil, fenylpiracetam. Tillverkningen av Phenotropil stoppades hos Valenta Pharm 2017 på grund av oenighet med upphovsrättsinnehavaren av läkemedlet. Registreringsbeviset för Nanotropil var nyregistrerat av Valenta-Intellect, produktionen organiserades av Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (OHPC, en del av Mir-Pharm). [fjorton]

Egenskaper

Piracetam Fenylpiracetam
(4-fenylpiracetam)

Fenylpiracetam tillhör familjen piracetamderivat (2 - pyrrolidoner ) och är en fenylsubstituerad piracetam. Tillägget av en fenylgrupp tros förändra de farmakokinetiska egenskaperna hos piracetam (kan t.ex. förbättra penetrationen av läkemedlet över blod-hjärnbarriären).

Fenylpiracetammolekylen innehåller ett kiralt centrum vid den fjärde kolatomen i pyrrolidonringen; i farmaceutisk praxis används en racemisk blandning av R- och S-enantiomerer.

Enligt en studie gjord på djur har båda enantiomererna en jämförbar effekt som ett antidepressivt medel och ett stimulerande medel för motoriska reaktioner, dock uppvisar endast R-isomeren av fenylpiracetam en nootropisk (minnesförbättrande) effekt [15] .

Farmakologi

Mekanismen för fenylpiracetams farmakologiska verkan är inte känd med säkerhet. Det finns bevis för att det har en direkt affinitet för nikotiniska kolinerga receptorer och kan också öka koncentrationen av glutamat NMDA-receptorer (även om det inte direkt binder till dem) [16] . Det har fastställts att fenylpiracetam är inert i förhållande till alla typer av dopaminreceptorer , serotoninreceptorn 5-HT 2 typ och GABA-receptorer (både GABA A och GABA B ).

Efter förtäring absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen , distribueras till olika organ och vävnader, penetrerar lätt blod-hjärnbarriären . Läkemedlets absoluta biotillgänglighet när det tas oralt är 100 %. Det maximala innehållet i blodet uppnås efter 1 timme.

Fenylpiracetam metaboliseras inte i kroppen och utsöndras oförändrat. Cirka 40% utsöndras i urinen , 60% - med galla och svett . Halveringstiden är 3-5 timmar.

Läkemedlets toxicitet är relativt låg.

Applikation

Tillverkaren deklarerar ett brett utbud av indikationer för användning av fenylpiracetam, men det har praktiskt taget inga tillförlitliga resultat av kliniska prövningar som skulle bekräfta läkemedlets effektivitet i vetenskapliga tidskrifter.

Enligt data som erhållits som ett resultat av en studie kan fenylpiracetam ha en positiv effekt på återhämtningsgraden hos patienter efter en stroke . Under studien fick 200 patienter tre kurser av läkemedlet i en dos på 400 mg / dag inom ett år efter en stroke (den genomsnittliga varaktigheten av en kurs var 30 dagar). Som ett resultat av behandlingen var graden av återhämtning av försämrade neurologiska funktioner och hushållsanpassning hos de observerade patienterna högre än i kontrollgruppen [17] .

Enligt vissa otillräckligt bekräftade data har fenylpiracetam en gynnsam effekt på α- och β-rytmer i hjärnan [18] [19] och har även en positiv effekt på tillståndet hos personer med asteniskt syndrom [18] [20] .

Biverkningar

Från sidan av det centrala nervsystemet: sömnlöshet (när du tar läkemedlet efter 15 timmar). Hos vissa patienter, under de första 3 dagarna av intagningen - psykomotorisk agitation , hyperemi i huden, en känsla av värme, ökat blodtryck .

Läkemedlet phenylpiracetam bör tas med extrem försiktighet av äldre, personer med sjukdomar i det kardiovaskulära systemet , eftersom fenylpiracetam, som är ett stimulerande medel, kan leda till allvarliga komplikationer hos dessa kategorier av människor.

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 Registreringsbevis . Statens läkemedelsregister (08.04.2009). Hämtad 22 juli 2013. Arkiverad från originalet 26 juli 2013.
  2. ↑ Berestovitskaya V. M., Tyurenkov I. N., Vasilyeva O. S., Perfilova V. N., Ostroglyadov E. S., Bagmetova V. V. Racetams: metoder för syntes och biologisk aktivitet. Monografi. - St Petersburg: Asterion, 2016. - 287 sid. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
  3. ↑ Turagam MK , Flaker GC , Velagapudi P. , Vadali S. , Alpert MA Förmaksflimmer hos idrottare: Patofysiologi, klinisk presentation, utvärdering och ledning.  (engelska)  // Journal Of Atrial Fibrillation. - 2015. - December ( vol. 8 , nr 4 ). - P. 1309-1309 . doi : 10.4022 /jafib.1309 . — PMID 27957228 .
  4. ↑ Världsantidopningsbyrån. Förbjuden lista . - Januari 2017. - P. 6. Arkiverad 22 april 2018 på Wayback Machine
  5. ↑ Doping och idrottares näring: den pedagogiska och metodiska manualen / komp. : EL Mikhalyuk, IV Tkalich, OO Cherepok. - Zaporozhye: Zaporozhye State Medical University, 2017. - P. 12. - 77 sid. Arkiverad 24 juni 2018 på Wayback Machine
  6. ↑ 1 2 Fenotropil . Register över läkemedel . ReLeS.ru (11.07.2006). Datum för åtkomst: 29 februari 2012. Arkiverad från originalet den 2 juni 2012.
  7. ↑ RESOLUTION Möten i presidiet för den formulära kommittén för Ryska akademin för medicinska vetenskaper den 16 mars 2007, RAMS . Hämtad 24 januari 2017. Arkiverad från originalet 18 juli 2019.
  8. ↑ S. Kim, JH Park, SW Myung, DS Lho. Bestämning av karfedon i mänsklig urin genom fastfasmikroextraktion med kapillärgaskromatografi med kväve-fosfor-detektion  // The Analyst. - November 1999. - T. 124 , nr. 11 . - S. 1559-1562 . — ISSN 0003-2654 . Arkiverad från originalet den 23 juli 2018.
  9. ↑ 4-fenylpiracetam (karfedon) // S6. Stimulerande medel . Ämnen och metoder förbjudna i konkurrens . WADA (2011). Datum för åtkomst: 10 juli 2011. Arkiverad från originalet den 2 juni 2012.
  10. ↑ Dekret från Ryska federationens regering av den 12 oktober 2019 nr 2406-r . Hämtad 10 januari 2021. Arkiverad från originalet 3 december 2020.
  11. ↑ Rekommenderade internationella icke-proprietära namn . WHO Drug Information Vol. 24, nr. 1 - sid. 56 (2010). Datum för åtkomst: 29 februari 2012. Arkiverad från originalet den 2 juni 2012.
  12. ↑ Valenta Pharm slutade producera Phenotropil . vademec.ru. Hämtad 1 augusti 2019. Arkiverad från originalet 1 augusti 2019.
  13. ↑ Meddelande till alla intresserade parter angående Phenotropil®-läkemedlet . www.valentapharm.com Hämtad 1 augusti 2019. Arkiverad från originalet 1 augusti 2019.
  14. ↑ En analog av Phenotropil från Valenta dök upp till försäljning . vademec.ru . Hämtad 19 november 2020. Arkiverad från originalet 21 april 2021.
  15. ↑ Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. et al. Undersökning av stereoselektiv farmakologisk aktivitet av fenotropil  // Basic Clin Pharmacol Toxicol. - 2011. - T. 109 , nr 5 . — S. 407−412 . Arkiverad från originalet den 6 juli 2017.
  16. ↑ Kovalev G. I., Akhapkina V. I., Abaimov D. A. et al. Phenotropil as a receptor modulator of synaptic neurotransmission  // Nervösa sjukdomar. - 2007. - Nr 4 . — S. 22−26 . Arkiverad från originalet den 23 september 2015.
  17. ↑ Koval'chuk VV, Skoromets AA, Koval'chuk IV et al Effekt av fenotropil vid rehabilitering av strokepatienter  = Effekt av fenotropil på graden av återhämtning av patienter efter en stroke // Zh Nevrol Psikhiatr Im SS Korsakova. - 2010. - T. 110 , nr 12 . — S. 38−40 . Arkiverad från originalet den 7 juli 2017.
  18. ↑ 1 2 Chebotareva L.L., Muravsky A.V., Solonovich A.S. Effekt av Entrop vid behandling av asteni hos patienter med traumatisk hjärnskada  // Internationell neurologisk tidskrift. - 2016. - Utgåva. 7(85) . — ISSN 2224-0713 . Arkiverad från originalet den 24 juni 2018.
  19. ↑ G. A. Gorodnik, I. A. Andronova, M. A. Andronova, K. G. Gorodnik, Yu. S. Kharlamova, V. V. Maistruk. [ http://dnmu.ru/wp-content/uploads/2017/12/materMezhdunarMedForum_3_1_071217.pdf#page=50 Korrigering av glutamatexitotoxicitet hos patienter med allvarlig traumatisk hjärnskada]  (rus.)  // Donetsk National Medical University. M. Gorkij. - 2017. - Oktober ( vol. 1 , nr 3 ). - S. 48-52 . — ISSN 1819-0446 . Arkiverad från originalet den 6 april 2018.
  20. ↑ Velichko V. I. et al. Utvärdering av effektiviteten och säkerheten av kombinationsterapi med Vasonat och Entrop hos patienter med kronisk toxisk leverskada // Familjemedicin. - 2016. - nej. 5. - S. 98-103.

Länkar

 Racetams