Etoricoxib

Etoricoxib
Kemisk förening
Grov formel C18H15ClN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
drogbank 01628
Förening
Klassificering
ATX M01AH05
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Etoricoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) är ett läkemedel. Selektiv COX- 2 -hämmare . Tillverkas bland annat av Merck & Co. Det är för närvarande godkänt i över 80 länder över hela världen, men inte i USA, där Food and Drug Administration (FDA) har begärt ytterligare säkerhets- och effektdata.

Medicinska indikationer

Etoricoxib är indicerat för behandling av reumatoid artrit , psoriasisartrit , artros , ankyloserande spondylit , kronisk ländryggssmärta, akut smärta och gikt . Godkända indikationer varierar från land till land.

En systematisk översikt av Cochrane utvärderade fördelarna med endos etoricoxib för att minska akut postoperativ smärta hos vuxna. [1] [2] Endos oral etoricoxib ger fyra gånger större smärtlindring efter operation än placebo, med motsvarande nivåer av biverkningar. [1] [2] Etoricoxib, givet i en dos på 120 mg, är effektivt eller bättre än andra vanliga analgetika. [1] [2]

Verkningsmekanism

Liksom alla andra selektiva COX-2-hämmare ("coxib"), hämmar etoricoxib selektivt isoform två av cyklooxygenasenzymet (COX-2). Den har ungefär 106-faldig selektivitet för COX-2-hämning jämfört med COX-1. Detta minskar bildningen av prostaglandiner (PG) från arakidonsyra . Bland de olika funktionerna som utförs av PGs måste deras roll i den inflammatoriska kaskaden betonas.

Selektiva COX-2-hämmare visar mindre aktivitet på COX-1 jämfört med traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Denna minskade aktivitet är ansvarig för minskningen av gastrointestinala biverkningar, vilket visats i flera stora kliniska prövningar utförda med olika coxibs. [3] [4]

Biverkningar

Liksom alla andra NSAID har COX-2-hämmare också sin beskärda del av biverkningar. Utslag och generaliserat erytem , ​​[5] akut generaliserad exanthemal pustulos (AGEP), [6] multipelt erytem, ​​[7] såsom utslag och precibialt erytem, ​​[8] läkemedelsinducerat och några allvarliga biverkningar andra än de vanliga ofarliga .

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). "Engångsdos oral etoricoxib för akut postoperativ smärta hos vuxna". Cochrane Database Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Endos oral etoricoxib för akut postoperativ smärta hos vuxna .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Endos oral etoricoxib för akut postoperativ smärta hos vuxna  (Rom.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — P. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Dag, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Jämförelse av övre gastrointestinala toxicitet av Rofecoxib och Naproxen hos patienter med reumatoid artrit  // New England Journal of Medicine  :  journal. - 2000. - Vol. 343 , nr. 21 . - P. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Kardiovaskulära utfall med etoricoxib och diklofenak hos patienter med artros och reumatoid artrit i det multinationella programmet Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term (MEDAL): A randomized comparison  (engelska)  // The Lancet  : journal. - Elsevier , 2006. - Vol. 368 , nr. 9549 . - P. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixat läkemedelsutbrott och generaliserat erytem efter etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Arkiverad 8 februari 2020 på Wayback Machine
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. Etoricoxib-inducerad akut generaliserad exantematös pustulos  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , nr 2 . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A.F.; Piérard, GE Etoricoxib-inducerat erythema-multiforme-liknande utbrott  (neopr.)  // Dermatologi. - 2008. - T. 216 , nr 3 . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etoricoxib-inducerat pretibialt erytem och ödem  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .