Pipofezin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 16 december 2018; kontroller kräver 17 redigeringar .
Pipofezin
Pipofezinum
Kemisk förening
IUPAC 2-(4-metyl-1-piperazinyl)-10-metyl-3,4-diazafenoxazin-dihydroklorid
Grov formel C16H19N5O _ _ _ _ _ _
Molar massa 297,36 g/mol
CAS 24886-52-0
PubChem 159977
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp antidepressiva medel
Farmakokinetik
Ämnesomsättning lever
Exkretion njurar
Doseringsformer
tabletter 25 mg
Administreringsmetoder
oralt
Andra namn
Azafen

Pipofezin  är ett tricykliskt antidepressivt medel .

Namnet gavs av utvecklaren - VNIHFI som ett derivat av ordet " diazafenoxazin ". Senare registrerade WHO den aktiva substansen azafen under INN -pipofezin .

Bevisbas

Pipofezin har en mycket svag evidensbas : enligt S. N. Mosolovs evidensbaserade referensbok finns det endast data från okontrollerade (öppna) studier [1] .

I de mest auktoritativa informationskällorna om forskning och läkemedel: Cohrane Library , PubMed , FDA , RXlist - det finns nästan ingen information om denna kemiska förening och dess egenskaper [2] [3] [4] [5] .

Världshälsoorganisationen (WHO) har inte heller lagt till pipofezin till sin 2019 indikativa lista över väsentliga läkemedel [6] .

Historik

Azafen utvecklades i Sovjetunionen vid All-Union Scientific Research Chemical-Fharmaceutical Institute uppkallat efter Sergo Ordzhonikidze (nu OJSC TsHLS-VNIHFI ). Azafen är godkänt för medicinsk användning enligt order från USSR:s hälsoministerium av 06/01/1970 nr 356. Enligt order från det ryska hälsoministeriet av 01/23/1998 finns nr 17 i listan över viktiga och väsentliga mediciner . I den nya versionen av listan , godkänd av den ryska regeringens order av den 29 mars 2007 nr 376-r, finns azafen under det internationella icke-proprietära namnet pipofezin. 2007 erhölls registreringsbeviset för Roszdravnadzor för en ny dosform av förlängd verkan - Azafen MV tabletter med modifierad frisättning.

Fysikaliska och kemiska egenskaper

Gulaktigt-grönaktigt kristallint pulver. Lättlöslig i vatten, praktiskt taget olöslig i alkohol, pH 1,25% lösning 2,5-3,0.

Farmakokinetik

Absorberas snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen . Biotillgänglighet - ca 80%, T max - 2 timmar, C max - 3-4 timmar (111 ng / ml). Kommunikation med plasmaproteiner - 90%. Metaboliseras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. T 1/2 - 16 timmar. Det utsöndras från kroppen huvudsakligen via njurarna .

Kontraindikationer

Överkänslighet, lever- och/eller njursvikt , kronisk hjärtsvikt , hjärtinfarkt , kranskärlssjukdom , tillstånd efter stroke , infektionssjukdomar , diabetes mellitus , första trimestern av graviditet och amning [7] , samtidig användning av MAO-hämmare . Det finns ingen information om användning av pipofezin hos barn [7] .

Biverkningar

När du tar pipofezin är yrsel, illamående, kräkningar och allergiska reaktioner möjliga (sällan) [7] . Efter att ha minskat dosen försvinner dessa fenomen snabbt. I sällsynta fall - främst i början av behandlingen eller vid höga doser - förekommer oftast lindriga biverkningar såsom svaghet, trötthet, dåsighet, nedsatt koncentrationsförmåga, takykardi , huvudvärk, muntorrhet, tremor , yrsel, minskad sexlust [8] [9 ] ] . Har en lugnande effekt ; Det finns inga antikolinerga och kardiotoxiska biverkningar som är karakteristiska för andra tricykliska antidepressiva medel [10] . I sällsynta fall är en ökning av kroppsvikten möjlig [7] .

Interaktion med andra läkemedel

Förstärker effekten av antikoagulantia , etanol , antihistaminer , barbiturater [7] och andra läkemedel som dämpar det centrala nervsystemet . Minskar effektiviteten av antiepileptika [11] :517 . Azafen ska, liksom andra tricykliska antidepressiva medel, inte administreras tillsammans med irreversibla MAO-hämmare och med reserpin [7] . Efter användning av irreversibla MAO-hämmare kan pipofezin förskrivas efter 1-2 veckor.

Lagring

Förvaring: lista B. På en torr plats skyddad från ljus.

Producent

Sedan 1970 har azafen producerats på föreningen Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko . I mitten av 90-talet, på grund av bristen på råvaror, producerades inte läkemedlet. Sedan 2005, under exklusiv licens av OJSC TsHLS-VNIHFI, har azafen återigen producerats av CJSC Makiz-Pharma på ett företag i Moskva, sedan 2007 har det varit en del av STADA CIS- innehavet .

Anteckningar

  1. ↑ Referensguide till psykofarmakologiska och antiepileptika godkända för användning i Ryssland / Ed. S. N. Mosolova. - Ed. 2:a, reviderad. - M . : "Förlag BINOM", 2004. - S. 11, 132. - 304 sid. - 7000 exemplar.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
  2. ↑ Sök |  Cochrane bibliotek . www.cochranelibrary.com . Hämtad 22 augusti 2020. Arkiverad från originalet 21 augusti 2020.
  3. ↑ Drugs@FDA: FDA-godkända läkemedel . www.accessdata.fda.gov . Hämtad 22 augusti 2020. Arkiverad från originalet 19 februari 2020.
  4. ↑ PubMed  . _ PubMed . Hämtad 22 augusti 2020. Arkiverad från originalet 6 januari 2022.
  5. ↑ Droger A-Ö Lista - P på RxList  . RxList . Hämtad 22 augusti 2020. Arkiverad från originalet 8 augusti 2020.
  6. ↑ VEM | WHO:s modelllistor över väsentliga läkemedel . VEM . Hämtad 22 augusti 2020. Arkiverad från originalet 2 november 2016.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. modern terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 sid. - ISBN 966-635-495-0 .
  8. ↑ Tyuvina N. A., Prokhorova S. V., Kruk Ya  . - 2005. - T. 7 , nr 4 . 
  9. ↑ Ivanets N. N., Vinnikova M. A., Mokhnachev S. O., Boyko E. O., Gurevich G. L., Pinskaya N. V. Resultat av en blind placebokontrollerad klinisk prövning av det inhemska läkemedlet azafen (pipofezin)  (ryska)  // Psykiatri och psykofarmakaterapi. - 2007. - T. 9 , nr 2 . Arkiverad från originalet den 7 november 2011.
  10. ↑ Topchiy N. V. Depressiva störningar i praktiken av en poliklinisk läkare  (ryska)  // Kardiologi, Gastroenterologi, Reumatologi. - 2005. - T. 10 , nr 105 .  (inte tillgänglig länk)
  11. ↑ Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .

Länkar


 Antidepressiva medel ( N06A )
Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation)
Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad 12 november 2008.