Fluvoxamin

Fluvoxamin ( Fluvoxamine ) är ett modernt ( amerikanskt FDA registrerat 5 december 1994) antidepressivt medel från SSRI - gruppen ( selektiv serotoninåterupptagshämmare ) . När det gäller farmakologiska egenskaper ligger den nära fluoxetin (Prozac), med skillnaden att dess effekt inträder något snabbare [1] . Det har också en anxiolytisk (ångestdämpande) effekt [2] .

Farmakologisk verkan ( farmakodynamik ) och indikationer

Bromsar starkt och specifikt återupptaget av serotonin av neuroner , vilket ökar dess koncentration i synapsen och förstärker dess effekt; samtidigt som det har liten effekt på återupptaget av dopamin och noradrenalin . När det gäller antidepressiv verkan liknar indikationerna för användning imipramin , amitriptylin , men tolereras bättre, eftersom det har betydligt mindre antikolinerg aktivitet [2] .

Det används för depression [2] av olika etiologier och för OCD [3] [4] .

Biverkningar

Illamående, kräkningar, förstoppning, anorexi , muntorrhet, dåsighet, ångest och rastlöshet, synstörningar, tremor [5] , huvudvärk, algi [6] , sexuella störningar [7] (inklusive nedsatt styrka [6] ), kramper [8] , hypomana och maniska tillstånd, dyspepsi , takykardi , artralgi , allergiska reaktioner [2] , serotonergt syndrom (i höga doser), hepatotoxisk effekt [6] .

Kontraindikationer

maniska tillstånd ; överkänslighet mot läkemedlet; samtidig behandling med MAO-hämmare [9] ; barndom; allvarliga sjukdomar i lever [5] och njurar; diabetes ; historia av epilepsi ; graviditet och amning [2] , alkoholförgiftning, psykofarmaka och andra droger [10] .

Potentiell återanvändning till covid-19- behandling

En studie publicerad i oktober 2021 i Lancet visade en 30% minskning av sannolikheten för sjukhusvistelse för covid i en grupp personer som tog fluvoxamin (741 personer fick fluvoxamin, 756 placebo) [11] .

Fluvoxamin är känt för att minska inflammation genom att binda starkt till cytokinproduktionen utlöser sigma-1-receptorn , vilket undertrycker stressresponsen från IRE1- enzymet och därmed förhindrar aktiveringen av cytokinproduktionen , molekyler som frisätts av vissa celler som svar på infektion [12] [ 13] [14] .

Försiktighetsåtgärder och interaktioner

Förskriv läkemedlet med försiktighet till gravida kvinnor och personer vars arbete kräver en snabb mental reaktion [5] . Patienter som tar fluvoxamin bör aldrig dricka alkohol. När fluvoxamin kombineras med antitrombotiska medel eller vitamin K -antagonister bör protrombintiden övervakas och vid behov bör dosen av antitrombotiska medel eller vitamin K-antagonister justeras [15] :633 .

Samtidig användning av tizanidin och fluvoxamin är kontraindicerad.

Vid användning av fluvoxamin med tizanidin, observeras en 33-faldig respektive 10-faldig ökning av AUC för tizanidin. Resultatet av samtidig användning kan vara betydande och långvarig hypotoni, åtföljd av dåsighet, yrsel, en minskning av frekvensen av psykomotoriska reaktioner (i vissa fall upp till cirkulationskollaps och medvetslöshet). [16]

Fluvoxamin bör inte tas samtidigt med MAO-hämmare , behandlingen med denna grupp läkemedel bör avbrytas 2 veckor innan fluvoxamin påbörjas [5] för att undvika risken för serotonergt syndrom . Mellan avskaffandet av fluvoxamin och utnämningen av MAO-hämmare bör ett intervall på en vecka upprätthållas [17] . SSRI bör också undvikas i kombination med andra serotonerga läkemedel [18] . Dessutom kan serotonergt syndrom uppträda när SSRI-antidepressiva läkemedel kombineras med buspiron , levodopa [ 19 ] , växtbaserade antidepressiva läkemedel St.som innehåller , dextrometorfan , tramadol [18] och andra opioida analgetika [23] , karbamazepiner [18] preparat [18] , litiumpreparat [ 18]. metoklopramid [24] och några andra läkemedel.

Läkemedlet saktar ner metabolismen av haloperidol och andra neuroleptika från gruppen butyrofenonderivat , vilket ökar deras koncentration i blodet med 2 gånger (samtidigt ökar koncentrationen av fluvoxamin med 2-10 gånger) [25] , som en vilket resulterar i att den kan nå en toxisk nivå [26] . När fluvoxamin kombineras med de atypiska neuroleptika olanzapin [27] eller klozapin , bromsas även metabolismen av detta neuroleptika ner och dess koncentration i blodet ökar [25] (flera gånger i kombination med klozapin [27] ).

Fluvoxamin bromsar också metabolismen av vissa tricykliska antidepressiva medel med en möjlig ökning av deras koncentration i blodet och utveckling av berusning; den kombinerade användningen av fluvoxamin med betablockerare , teofyllin , koffein , alprazolam , karbamazepin [25] , fenytoin [17] , warfarin [5] leder till liknande effekter . Ökar blodkoncentrationen av immunsuppressiva medel [28] , vissa bensodiazepiner , propranolol [17] . Det rekommenderas inte att kombinera fluvoxamin med amitriptylin , klomipramin , imipramin , desipramin , karbamazepin [5] , teofyllin [17] . Läkemedlet förstärker verkan av alkohol [5] , barbiturater [6] . Förstärker biverkningarna av hjärtglykosider , tryptofan [15] :633 . I kombination med warfarin kan det leda till ökad blödning [28] . I kombination med bensodiazepiner kan fluvoxamin öka svårighetsgraden av psykomotoriska störningar. Det är farligt att kombinera fluvoxamin med litiumpreparat, eftersom detta ökar effekten av neurotoxicitet [27] och biverkningarna av litiumpreparat [15] :633 .

Anteckningar

1. ↑ Lopukhov I. G. Jämförande klinisk utvärdering av fluoxetin och fluvoxamin // Zhurn. nevrol. och en psykiater. dem. S. S. Korsakov. - M. , 1996. - Nr 4 . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Medicines. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ↑ "FDA:s rådgivande kommitté rekommenderar Luvox (Fluvoxamine) tabletter för tvångssyndrom" Arkiverad 23 oktober 2012 på Wayback Machine , PRNewswire, 10/18/93
4. ↑ I. Yu. Dorozhenok, M. A. Terentyeva. Fevarin på dermatologisk klinik (behandling av depression och tvångssyndrom)  // Psykiatri och psykofarmakologi. - 2006. - V. 8 , nr 1 . Arkiverad från originalet den 19 januari 2013.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kiev - Kharkov: Hälsa - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 exemplar.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. modern terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 sid. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Förekomst av sexuell dysfunktion associerad med antidepressiva medel: en prospektiv multicenterstudie av 1022 öppenvårdspatienter. Spansk arbetsgrupp för studier av psykotropisk-relaterad sexuell dysfunktion.  (engelska)  // The Journal of clinical psychiatry. - 2001. - Vol. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxford Manual of Psychiatry: Per. från engelska. - Kiev: Sphere, 1999. - T. 2. - 436 sid. - 1000 exemplar.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Referensguide till psykofarmakologiska och antiepileptika godkända för användning i Ryssland / Ed. S. N. Mosolova. - 2:a, reviderad. - M . : "Förlag BINOM", 2004. - 304 sid. - 7000 exemplar.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
10. ↑ Puzinsky S. Farmakoterapi av depressiva tillstånd // Depression och komorbida sjukdomar / Ed. Smulevich A.B. - M. , 1997. Arkivexemplar daterad 23 december 2014 på Wayback Machine
11. ↑ Gilmar Reis, Eduardo Augusto dos Santos Moreira-Silva, Daniela Carla Medeiros Silva, Lehana Thabane, Aline Cruz Milagres. Effekt av tidig behandling med fluvoxamin på risken för akutvård och sjukhusvistelse bland patienter med COVID-19: den TOGETHER randomiserade kliniska plattformsstudien  //  The Lancet Global Health. — 2021-10-27. - T. 0 , nej. 0 . — ISSN 2214-109X . - doi : 10.1016/S2214-109X(21)00448-4 .
12. ↑ Lanfranco R. Tronchone (2020). COVID-19, cytokinstorm och sigma-1-receptorer: potentiella behandlingar till hands? Arkiverad 14 november 2020 på Wayback Machine . Authorea. doi : 10.22541/au.159335613.31156244/v2
13. ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamin stimulerar oligodendrogenes av odlade neurala stamceller och dämpar inflammation och demyelinisering i en djurmodell av multipel skleros. Vetenskapliga rapporter, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi : 10.1038/s41598-017-04968-z
14. ↑ Rosen, DA, Seki, SM, Fernandez-Castañeda, A., Beiter, RM, Eccles, JD, Woodfolk, JA, & Gaultier, A. (2019). Modulering av sigma-1-receptorn-IRE1-vägen är fördelaktig i prekliniska modeller av inflammation och sepsis. Science translational medicine, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi : 10.1126/scitranslmed.aau5266
15. ↑ 1 2 3 Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .
16. ↑ Tizanidine bruksanvisning: indikationer, kontraindikationer, biverkningar - beskrivning av Tizanidin tab. 2 mg: 10, 15, 20, 30 eller 60 st. (45884) - en guide till droger och ... . Hämtad 21 januari 2022. Arkiverad från originalet 21 januari 2022. (obestämd)
17. ↑ 1 2 3 4 Riktlinjer för rationell användning av läkemedel (formel) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 sid. — ISBN 5-9704-0220-6 .
18. ↑ 1 2 3 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotonin syndrome in the treatment of depression  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nr 8 . Arkiverad från originalet den 4 oktober 2013.
19. ↑ Schlienger RG, Shear NH. Serotonin Syndrome  (engelska)  // British Journal of Psychiatry . – Royal College of Psychiatrists, 1996. - Vol. 169(suppl.31) . - S. 15-20 . Översättning: Serotonergt syndrom  // Genomgång av modern psykiatri. - 1998. - Utgåva. 1 . Arkiverad från originalet den 21 juni 2011.
20. ↑ Arkiverad kopia (länk ej tillgänglig) . Tillträdesdatum: 20 januari 2016. Arkiverad från originalet 4 mars 2016.  (obestämd)  Arkiverad kopia (inte tillgänglig länk) . Tillträdesdatum: 20 januari 2016. Arkiverad från originalet 4 mars 2016. (obestämd) 
21. ↑ Läkemedelsinteraktioner: SSRI . iHerb.com. Arkiverad från originalet den 15 mars 2012. (obestämd)
22. ↑ Arana J., Rosenbaum J. Farmakoterapi av psykiska störningar. Per. från engelska - M . : BINOM Publishing House, 2004. - 416 sid. - ISBN 5-9518-0098-6 . Arkiverad 15 augusti 2012 på Wayback Machine
23. ↑ Bykov Yu. V., Becker R. A., Reznikov M. K. Resistenta depressioner. Praktisk guide. - Kiev: Medkniga, 2013. - 400 sid. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
24. ↑ Fisher AA, Davis MW Serotonin Syndrome orsakat av selektiv serotoninåterupptag-inhibitorer-metoklopramidinteraktion  //  The Annals of Pharmacotherapy : journal. - Januari 2002. - Vol. 36 , nr. 1 . - S. 67-71 . — PMID 11816261 .
25. ↑ 1 2 3 Malin D.I. Läkemedelsinteraktioner av psykofarmaka (del II)  // Psykiatri och psykofarmakaterapi. - 2000. Arkiverad 25 augusti 2013.
26. ↑ Farmakoterapi inom neurologi och psykiatri: [Trans. från engelska] / Ed. S.D. Ann och J.T. Coyle. - Moskva: LLC: "Medical Information Agency", 2007. - 800 s.: ill. Med. - 4000 exemplar.  - ISBN 5-89481-501-0 .
27. ↑ 1 2 3 Minutko V.L. Depression. - Moskva: GEOTAR-Media, 2006. - 320 s. - 2000 exemplar.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
28. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på uppdrag av arbetsgruppen för unipolära depressiva sjukdomar. Kliniska riktlinjer från World Federation of Societies of Biological Psychiatry för biologisk terapi av unipolära depressiva sjukdomar. Del 2: Akut och pågående behandling av unipolära depressiva sjukdomar från och med 2013  : [ arch. 11 juli 2021 ] // Modern terapi av psykiska störningar. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.