Tianeptin

Tianeptine ( eng.  Tianeptine ) är ett atypiskt tricykliskt antidepressivt medel med redinamic (energigivande) verkan. Det används i form av natriumsalt. Känd under varumärket Coaxil.

Sedan 2012 har det exkluderats från listan över vitala och essentiella läkemedel [2] .

Farmakodynamik

Tianeptin ökar det neuronala återupptaget av serotonin av neuronerna i hjärnbarken och hippocampus , ökar den spontana aktiviteten hos hippocampus pyramidala celler och påskyndar återhämtningen av deras potential efter funktionell hämning. Förbättrar humöret, eliminerar motorisk retardation, ökar kroppens övergripande ton. Normaliserar beteendet hos patienter med alkoholism under abstinens. Det intar en mellanposition mellan lugnande och stimulerande antidepressiva medel. Antidepressiv och ångestdämpande verkan bidrar till att somatiska besvär som orsakas av ångest och humörförändringar försvinner. Liten effekt på det kardiovaskulära systemet , sömn, psykomotorisk reaktionshastighet, parasympatiska nervsystemet.

Det finns bevis på interaktionen av tianeptin med det glutamaterga systemet, liksom att det, uppenbarligen, är en μ -opioidreceptoragonist [ 3] . När det används ofta i höga doser är det beroendeframkallande och kan användas som drog, vilket leder till mycket allvarliga konsekvenser med dödlig utgång.

Farmakokinetik

Efter intag absorberas det snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen , jämnt fördelat i kroppen. Biotillgänglighet 70-99 %  [1] . Kommunikation med plasmaproteiner är cirka 94%. Penetrerar lätt blod-vävnadsbarriärer, inklusive blod-hjärnbarriären . Det metaboliseras i levern genom β-oxidation och N -demetylering. Utsöndras via njurarna (8 % oförändrad). T ½ - 2,5–3,5 timmar. Vid kronisk njursjukdom , såväl som hos patienter över 70 år, ökar T ½ med 1 timme. Vid leversvikt förändras farmakokinetiken inte signifikant (även i närvaro av levercirros i patienter med kronisk alkoholism ).

Indikationer

• Depressiva tillstånd av mindre, måttlig och svår svårighetsgrad (inklusive hos äldre och hos patienter med kronisk alkoholism under karensperioden );
• Ångest-depressivt tillstånd (med somatiska besvär);
• Organiska depressiva och ångestsjukdomar;
• Akut reaktion på stress;
• posttraumatisk stressyndrom;
• Neurasteni.

Kontraindikationer

Överkänslighet, barns ålder (upp till 15 år), graviditet, amning . Samtidig mottagning av irreversibla eller reversibla MAO-hämmare [4] .

Dosering

Inuti, före måltid, 12,5 mg 3 gånger om dagen. Hos patienter äldre än 70 år och med svår kronisk njursvikt  - 12,5 mg 2 gånger om dagen.

Biverkningar

Biverkningar av tianeptine inkluderar gastralgi , muntorrhet [4] , aptitlöshet , illamående , kräkningar , förstoppning , flatulens , dyspepsi [4] ; sömnlöshet [4] , dåsighet , mardrömmar , asteni , yrsel [4] , huvudvärk [4] , svimning , tremor [4] , feber; takykardi [4] , extrasystoli [4] , kardialgi (inklusive bakom bröstbenet); andningssvårigheter, känsla av "koma" i halsen; myalgi [4] , smärta i lumbosakrala ryggraden. Behandling av överdosering: kontroll av vitala funktioner, magsköljning , symptomatisk behandling ( konstgjord ventilation av lungorna , korrigering av nedsatt njurfunktion och metabola störningar).

Särskilda instruktioner

Med tanke på möjligheten till självmordsförsök mot bakgrund av depressiva tillstånd i början av behandlingen krävs konstant övervakning av patienternas beteende. När du planerar generell anestesi bör du meddela narkosläkaren och avbryta behandlingen 24-48 timmar före operationen. Vid akut kirurgisk vård är strikt kontroll under operationen nödvändig. När behandlingen avbryts minskas dosen gradvis under 7-14 dagar. Man bör komma .timmarihåg att när man byter från behandling med MAO-hämmare till behandling med tianeptin är ett uppehåll på minst 2 veckor nödvändigt, medan det vid byte från tianeptin till MAO-hämmare räcker med en paus på 24

Interaktion

I kombination med MAO-hämmare finns risk för kollaps , plötslig ökning av blodtrycket , hypertermi , kramper och dödsfall [5] :591 .

Narkotiska egenskaper

När det används i doser som är många gånger högre än vad som rekommenderas, orsakar läkemedlet opioidliknande effekter [6] [7] , vilket kan leda till beroende , särskilt hos individer som redan lider av opioidberoende [7] [8] . År 2010, genom ett regeringsdekret, inkluderades tianeptin i listan över droger som är föremål för kontroll i Ryska federationen [9] . Det bör noteras att beroende observeras i doser som är tiotals gånger högre än medicinska doser, både för oral och intravenös administrering. Som regel, för användning av narkotika , är injicerbara versioner av koaxil hantverksmässiga . Vid brist på heroin ersätter vissa narkomaner denna drog med tianeptin.

En vätska framställd på basis av tianeptin genom att krossa tabletter och späda dem med vatten är i huvudsak en suspension av läkemedelspartiklar (eftersom tianeptin är dåligt lösligt i vatten) och är extremt farlig när det administreras parenteralt [10] . Konsekvenserna av missbruk av tianeptin inkluderar purulent- nekrotisk skada på mjukvävnader ( cellulit och bölder , anaerobt gangrän i extremiteterna , sepsis , trofiska sår i armar och ben efter injektion , infiltrat efter injektion ), skador på kärlbädden (dermatonekros). , djup ventrombos , akut tromboflebit i armar och ben , erosiv blödning ), som leder till döden , giftig skada på synorganen [11] , vilket leder till blindhet [12] . Lemmarnas nederlag med missbruk av tianeptin leder i många fall till att de måste amputeras [10] .

Likheten mellan manifestationerna av tianeptinförgiftning och dess abstinenssyndrom med dem i heroinberoende, liksom naloxons förmåga att förvärra koaxilabstinenssyndromet, ger anledning att betrakta detta läkemedel som en opioidreceptoragonist och koaxilberoende som en typ av opioidberoende [ 13] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 Royer RJ, Albin H., Barrucand D., Salvadori-Failler C., Kamoun A. Farmakokinetiska och metaboliska parametrar för tianeptin hos friska frivilliga och i populationer med riskfaktorer. (engelska)  // Clinical Neuropharmacology : journal. - 1988. - Vol. 11 , nr. Smidig 2 . —P.S90—6 . _ — PMID 3180120 . Lista över biblioteksinnehav över hela världen
2. ↑ Order från Ryska federationens regering den 7 december 2011 N 2199-r (html). "RG" - Federalt nummer 5660 (284) . Moskva: Rossiyskaya Gazeta (16 december 2011). Hämtad 6 januari 2012. Arkiverad från originalet 18 oktober 2017. (obestämd)
3. ↑ Bence C, Bonord A, Rebillard C, et al. Neonatalt abstinenssyndrom efter tianeptinberoende under graviditet // Pediatrik. — Jan 2016. — Vol. 137, nr. 1. - S. 1-4. - doi : 10.1542/peds.2015-1414 . — PMID 26659818 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. modern terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 sid. - ISBN 966-635-495-0 .
5. ↑ 1 2 Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .
6. ↑ Richard Ives. Utvärderingsuppdragsrapport för SCAD V-programmet, komponent om förebyggande och om mediearbete (PDF) (2008). Hämtad 4 november 2008. Arkiverad från originalet 1 december 2010. (obestämd)
7. ↑ 1 2 Boginskaya D.D., Mokhnachev S.O. Beroende av tianeptin (koaxil)  // Narcology . - Moskva: Förlaget "Genius Media", 2012. - T. 11 , nr 3 (123) . - S. 32-42 . — ISSN 1682-8313 .
8. ↑ En laglig drog har dykt upp i Ukraina , Obozrevatel (16 februari 2011). Arkiverad från originalet den 30 december 2013. Hämtad 28 december 2013.
9. ↑ Lust E.N., Malkova T.L. Toxikologisk betydelse av tianeptin och relevansen av expertforskning för att upptäcka det i biologiskt material  // Medicinsk expertis och juridik. - Moskva: Informations- och rättscentrum "YurInfoZdrav", 2011. - Nr 5 . - S. 10-12 . — ISSN 2077-0510 .
10. ↑ 1 2 Stupin V.A., Abramov I.S., Goryunov S.V. Purulenta-nekrotiska och vaskulära komplikationer efter parenteral administrering av koaxil (tianeptin) hos patienter med drogberoende // Narcology . - 2008. - Nr 3. - S. 9-56. — ISSN 1682-8313 .
11. ↑ Lust E.N. Om frågan om kemisk och toxikologisk analys av det antidepressiva medlet tianeptin  // Faktiska vetenskapsproblem vid farmaceutiska och medicinska universitet: från utveckling till kommersialisering: En vetenskaplig och praktisk konferens med internationellt deltagande. - Perm: Perm State Pharmaceutical Academy, 2011. - S. 110-112 . Arkiverad från originalet den 14 december 2014.
12. ↑ Ryabtseva A.A., Bardeeva Yu.N. Toxisk skada på synorganet hos injicerande användare av "Coaxil" (tianeptin) // Narcology . - Moskva: Förlaget "Genius Media", 2008. - Nr 1. - S. 49-54. — ISSN 1682-8313 .
13. ↑ Krupitsky E.M., Burakov A.M. Koaxilberoende: en fallrapport // Narcology . - Moskva: Förlaget "Genius Media", 2007. - Nr 1. - S. 73-75. — ISSN 1682-8313 .

Litteratur

• Mashkovsky M. D. Mediciner. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - S. 108. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .