Klomipramin

Klomipramin
Clomipraminum
Kemisk förening
IUPAC 3-(3-klor-10,11-dihydro-5H- dibenso [ b,f ]azepin-5-yl) -N ,N -dimetylpropan-1-amin
Grov formel C19H23ClN2 _ _ _ _ _
Molar massa 314,9
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig Cirka 50 % vid oralt intag
Ämnesomsättning Lever
Halveringstid Klomipramin cirka 35 timmar
Desmetylklomipramin (den mest aktiva metaboliten ) cirka 50 timmar
Exkretion njurar
Doseringsformer
tabletter och dragéer på 10 och 25 mg, depottabletter på 75 mg, ampuller med 2 ml av en 2,5 % lösning (25 mg)
Administreringsmetoder
oralt , intramuskulärt , intravenöst
Andra namn
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monoklorimipramin, Neoprex
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Clomipramine ( eng.  Clomipramine ) är ett tricykliskt antidepressivt medel som liknar imipramin , men blockerar återupptaget av serotonin kraftigare . Det har också en α-adrenerg blockerande och antihistamineffekt . Det har en uttalad tymoleptisk effekt med en svagare stimulerande komponent än imipramin. Den skiljer sig i struktur från imipramin endast genom närvaron av en kloratom i molekylen .

Allmän information

Det används för olika former av depression, inklusive djupa, utdragna former. Effekten kommer relativt snabbt (den 3-5:e dagen) [1] .

Tilldela vanligtvis 0,025 g (25 mg) 3 gånger om dagen, om nödvändigt, öka dosen till 50 mg eller mer 3 gånger om dagen. Vid svår depression injiceras 25-50 mg i en ven (långsamt) - upp till 200 mg. När de når den terapeutiska effekten byter de till att ta läkemedlet inuti.

Kontraindikationer

Stängningsvinkelglaukom , prostatahypertrofi , fluktuationer i vaskulär tonus, hjärtarytmi [2] (särskilt hjärtblockering ), nyligen genomförd hjärtinfarkt , manisk fas av bipolära sjukdomar , allvarlig leverskada, porfyri , barndom [3] .

Med försiktighet

Med försiktighet används klomipramin för hjärtsjukdomar , epilepsi i anamnesen , amning, vid hög ålder, med leversvikt , sköldkörtelsjukdomar , feokromocytom , en historia av psykos (klomipramin kan öka psykotiska symtom), urinretention i anamnesen, samtidigt som man utför elektrokonvulsiv. terapi , samtidig anestesi (ökad risk för arytmier och arteriell hypotoni ) [3] .

Användning av klomipramin under graviditet, särskilt under första och tredje trimestern , bör undvikas om det inte är absolut nödvändigt [3] .

När du tar klomipramin av en kvinna under amning, kan biverkningar uppstå hos barnet; spädbarnet ska övervakas för slöhet och dåsighet [3] .

Man bör komma ihåg att klomipramin kan försämra förmågan att kontrollera rörliga mekanismer, försämra förmågan att köra bil [3] .

Avbrytning av klomipramin bör inte utföras abrupt [3] .

Biverkningar

De huvudsakliga biverkningarna av klomipramin är antikolinerga effekter [2] ( ackommodationsstörningar , förstoppning , urinretention , muntorrhet, förvirring [2] , ökat intraokulärt tryck [3] ), ortostatisk hypotoni , mer sällan kardiotoxiska effekter ( EKG- övervakning krävs ) [2] . Kardiotoxiska biverkningar av klomipramin inkluderar EKG- förändringar , arytmier, ortostatisk hypotoni , takykardi [3] . Till skillnad från imipramin ökar klomipramin vanligtvis inte rädsla och ångest. Liksom antidepressiva medel i SSRI- gruppen kan det leda till utveckling av sexuell dysfunktion [4] .

Möjlig dyspepsi [5] , illamående , sedering , sömnlöshet , agitation [6] , beteendestörningar [3] , agitation , exacerbation av paranoida symtom, fasinversion (det vill säga utveckling av mani eller hypomani ), ataxi , kramper , dyskinesier , muskelryckningar [5] (särskilt hos äldre patienter), tremor , synkope, ökad svettning, hudutslag och överkänslighetsreaktioner ( urtikaria , ljuskänslighet ), sexuell dysfunktion, blodsockerförändringar, endokrina biverkningar ( testikelförstoring , gynekomasti , galaktorré ), ökad aptit och kroppsvikt (ibland viktminskning), feber , agranulocytos , leukopeni , eosinofili , purpura , trombocytopeni , hyponatremi , förändringar i leverfunktionstester [3] .

När du tar klomipramin kan ett antikolinergt syndrom uppstå [7] . Kombinationen av klomipramin med vissa andra antidepressiva medel (läkemedel från MAO-hämmare [8] , läkemedel från SSRI- gruppen [9] ), och ibland med klomipramin monoterapi [10] , kan utveckla serotonergt syndrom [8] [9] [10] . I de fall klomipramin används mot leversvikt är det möjligt att öka den lugnande effekten [3] .

Vid intravenöst dropp av klomipramin bör noggrann övervakning av blodtrycket utföras , eftersom ortostatiska kollapser i dessa fall är frekventa, särskilt under de första timmarna efter infusionsbehandling [2] .

Interaktioner

Läkemedlet är inte kompatibelt med irreversibla MAO -hämmare , reserpin [5] . I kombination med MAO-hämmare kan det orsaka markant excitation, hypotensiv kris, feber , muskelspasmer , kramper, koma [11] :400 . Det rekommenderas inte att kombineras med fluvoxamin och klozapin . Ökar koncentrationen av SSRI-antidepressiva medel [5] . Förstärker effekten av adrenomimetika , kan förstärka effekten av adrenalin , lugnande antihistaminer , antitrombotika, vitamin K -antagonister , atropin , biperiden, isoprenalin , noradrenalin , läkemedel för allmän anestesi , antiparkinsonläkemedel , kininidin -innehållande läkemedel, etanol-etanol , etanol och etanol . Att ta kinidin i kombination med klomipramin rekommenderas inte. Klomipramin kan försvaga effekten av betanidin, klonidin , reserpin (tills denna effekt upphör), försvaga effekten av metyldopa [11] : 399-401 .

Kombinationen av klomipramin med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet kan leda till farlig letargi, liksom kombinationen av klomipramin med opioidanalgetika [11] :121 . I kombination med klomipramin och levodopa kan blodtrycket stiga , med prokainamid , kinidin eller sköldkörtelstimulerande medel kan hjärtrytmrubbningar uppstå, i kombination med hormonella preventivmedel ökar depressionen och i kombination med disulfiram kan delirium uppstå . Kombinationen med litiumpreparat kan leda till en sänkning av anfallströskeln [11] :400 .

Karbamazepin , fenytoin , nikotin minskar koncentrationen av klomipramin i plasma ; cimetidin , östrogener ökar dess koncentration [11] :400 .

Litteratur

Anteckningar

  1. Mashkovsky, 2005 .
  2. 1 2 3 4 5 Mosolov S.N. Moderna trender inom behandling av tvångssyndrom: från vetenskaplig forskning till kliniska riktlinjer // Biologiska metoder för terapi av psykiska störningar (evidensbaserad medicin - klinisk praxis) / Ed. S.N. Mosolov. - Moskva: Förlag "Social och politisk tanke", 2012. - S. 669-702. — 1080 s. - 1000 exemplar.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Riktlinjer för rationell användning av läkemedel (formel) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 sid. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Förekomst av sexuell dysfunktion associerad med antidepressiva medel: en prospektiv multicenterstudie av 1022 öppenvårdspatienter. Spansk arbetsgrupp för studier av psykotropisk-relaterad sexuell dysfunktion.  (engelska)  // The Journal of clinical psychiatry. - 2001. - Vol. 62 Suppl 3. - S. 10-21. — PMID 11229449 .
  5. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressioner. modern terapi. - Kharkov: Tornado, 2003. - 352 sid. - ISBN 966-635-495-0 .
  6. Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på uppdrag av arbetsgruppen för unipolära depressiva sjukdomar. Kliniska riktlinjer från World Federation of Societies of Biological Psychiatry för biologisk terapi av unipolära depressiva sjukdomar. Del 2: Akut och fortsatt behandling av unipolära depressiva sjukdomar från och med 2013 // Modern terapi av psykiska störningar. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
  7. Volkov V.P. Iatrogena psykoneurosomatiska syndrom. - Tver: Triada, 2014. - 320 sid.
  8. 1 2 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Serotonin syndrome in the treatment of depression  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nr 8 . Arkiverad från originalet den 1 februari 2015.
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Serotonergt syndrom // British Journal of Psychiatry. - 1996. - T. 169 (suppl.31) . - S. 15-20 . Översättning: Serotonergt syndrom  // Genomgång av modern psykiatri. - 1998. - Utgåva. 1 .
  10. 1 2 Ener RA , Meglathery SB , Van Decker WA , Gallagher RM Serotoninsyndrom och andra serotonerga störningar.  (engelska)  // Smärtmedicin (Malden, Mass.). - 2003. - Vol. 4, nr. 1 . - S. 63-74. — PMID 12873279 .
  11. 1 2 3 4 5 Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .