Klomipramin | |
---|---|
Clomipraminum | |
Kemisk förening | |
IUPAC | 3-(3-klor-10,11-dihydro-5H- dibenso [ b,f ]azepin-5-yl) -N ,N -dimetylpropan-1-amin |
Grov formel | C19H23ClN2 _ _ _ _ _ |
Molar massa | 314,9 |
CAS | 303-49-1 |
PubChem | 2801 |
drogbank | APRD00253 |
Förening | |
Klassificering | |
ATX | N06AA04 |
Farmakokinetik | |
Biotillgänglig | Cirka 50 % vid oralt intag |
Ämnesomsättning | Lever |
Halveringstid |
Klomipramin cirka 35 timmar Desmetylklomipramin (den mest aktiva metaboliten ) cirka 50 timmar |
Exkretion | njurar |
Doseringsformer | |
tabletter och dragéer på 10 och 25 mg, depottabletter på 75 mg, ampuller med 2 ml av en 2,5 % lösning (25 mg) | |
Administreringsmetoder | |
oralt , intramuskulärt , intravenöst | |
Andra namn | |
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monoklorimipramin, Neoprex | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Clomipramine ( eng. Clomipramine ) är ett tricykliskt antidepressivt medel som liknar imipramin , men blockerar återupptaget av serotonin kraftigare . Det har också en α-adrenerg blockerande och antihistamineffekt . Det har en uttalad tymoleptisk effekt med en svagare stimulerande komponent än imipramin. Den skiljer sig i struktur från imipramin endast genom närvaron av en kloratom i molekylen .
Det används för olika former av depression, inklusive djupa, utdragna former. Effekten kommer relativt snabbt (den 3-5:e dagen) [1] .
Tilldela vanligtvis 0,025 g (25 mg) 3 gånger om dagen, om nödvändigt, öka dosen till 50 mg eller mer 3 gånger om dagen. Vid svår depression injiceras 25-50 mg i en ven (långsamt) - upp till 200 mg. När de når den terapeutiska effekten byter de till att ta läkemedlet inuti.
Stängningsvinkelglaukom , prostatahypertrofi , fluktuationer i vaskulär tonus, hjärtarytmi [2] (särskilt hjärtblockering ), nyligen genomförd hjärtinfarkt , manisk fas av bipolära sjukdomar , allvarlig leverskada, porfyri , barndom [3] .
Med försiktighet används klomipramin för hjärtsjukdomar , epilepsi i anamnesen , amning, vid hög ålder, med leversvikt , sköldkörtelsjukdomar , feokromocytom , en historia av psykos (klomipramin kan öka psykotiska symtom), urinretention i anamnesen, samtidigt som man utför elektrokonvulsiv. terapi , samtidig anestesi (ökad risk för arytmier och arteriell hypotoni ) [3] .
Användning av klomipramin under graviditet, särskilt under första och tredje trimestern , bör undvikas om det inte är absolut nödvändigt [3] .
När du tar klomipramin av en kvinna under amning, kan biverkningar uppstå hos barnet; spädbarnet ska övervakas för slöhet och dåsighet [3] .
Man bör komma ihåg att klomipramin kan försämra förmågan att kontrollera rörliga mekanismer, försämra förmågan att köra bil [3] .
Avbrytning av klomipramin bör inte utföras abrupt [3] .
De huvudsakliga biverkningarna av klomipramin är antikolinerga effekter [2] ( ackommodationsstörningar , förstoppning , urinretention , muntorrhet, förvirring [2] , ökat intraokulärt tryck [3] ), ortostatisk hypotoni , mer sällan kardiotoxiska effekter ( EKG- övervakning krävs ) [2] . Kardiotoxiska biverkningar av klomipramin inkluderar EKG- förändringar , arytmier, ortostatisk hypotoni , takykardi [3] . Till skillnad från imipramin ökar klomipramin vanligtvis inte rädsla och ångest. Liksom antidepressiva medel i SSRI- gruppen kan det leda till utveckling av sexuell dysfunktion [4] .
Möjlig dyspepsi [5] , illamående , sedering , sömnlöshet , agitation [6] , beteendestörningar [3] , agitation , exacerbation av paranoida symtom, fasinversion (det vill säga utveckling av mani eller hypomani ), ataxi , kramper , dyskinesier , muskelryckningar [5] (särskilt hos äldre patienter), tremor , synkope, ökad svettning, hudutslag och överkänslighetsreaktioner ( urtikaria , ljuskänslighet ), sexuell dysfunktion, blodsockerförändringar, endokrina biverkningar ( testikelförstoring , gynekomasti , galaktorré ), ökad aptit och kroppsvikt (ibland viktminskning), feber , agranulocytos , leukopeni , eosinofili , purpura , trombocytopeni , hyponatremi , förändringar i leverfunktionstester [3] .
När du tar klomipramin kan ett antikolinergt syndrom uppstå [7] . Kombinationen av klomipramin med vissa andra antidepressiva medel (läkemedel från MAO-hämmare [8] , läkemedel från SSRI- gruppen [9] ), och ibland med klomipramin monoterapi [10] , kan utveckla serotonergt syndrom [8] [9] [10] . I de fall klomipramin används mot leversvikt är det möjligt att öka den lugnande effekten [3] .
Vid intravenöst dropp av klomipramin bör noggrann övervakning av blodtrycket utföras , eftersom ortostatiska kollapser i dessa fall är frekventa, särskilt under de första timmarna efter infusionsbehandling [2] .
Läkemedlet är inte kompatibelt med irreversibla MAO -hämmare , reserpin [5] . I kombination med MAO-hämmare kan det orsaka markant excitation, hypotensiv kris, feber , muskelspasmer , kramper, koma [11] :400 . Det rekommenderas inte att kombineras med fluvoxamin och klozapin . Ökar koncentrationen av SSRI-antidepressiva medel [5] . Förstärker effekten av adrenomimetika , kan förstärka effekten av adrenalin , lugnande antihistaminer , antitrombotika, vitamin K -antagonister , atropin , biperiden, isoprenalin , noradrenalin , läkemedel för allmän anestesi , antiparkinsonläkemedel , kininidin -innehållande läkemedel, etanol-etanol , etanol och etanol . Att ta kinidin i kombination med klomipramin rekommenderas inte. Klomipramin kan försvaga effekten av betanidin, klonidin , reserpin (tills denna effekt upphör), försvaga effekten av metyldopa [11] : 399-401 .
Kombinationen av klomipramin med läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet kan leda till farlig letargi, liksom kombinationen av klomipramin med opioidanalgetika [11] :121 . I kombination med klomipramin och levodopa kan blodtrycket stiga , med prokainamid , kinidin eller sköldkörtelstimulerande medel kan hjärtrytmrubbningar uppstå, i kombination med hormonella preventivmedel ökar depressionen och i kombination med disulfiram kan delirium uppstå . Kombinationen med litiumpreparat kan leda till en sänkning av anfallströskeln [11] :400 .
Karbamazepin , fenytoin , nikotin minskar koncentrationen av klomipramin i plasma ; cimetidin , östrogener ökar dess koncentration [11] :400 .
Antidepressiva medel ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad 12 november 2008. |