Pirlindol | |
---|---|
Pirlindole | |
Kemisk förening | |
IUPAC | 1,10-trimetylen-8-metyl-1,2,3,4-tetrahydropyrazino[1,2a]-indolhydroklorid |
Grov formel | C15H18N2 _ _ _ _ _ |
Molar massa | 262,78 g/mol |
CAS | 60762-57-4 |
PubChem | 115141 |
drogbank | 09244 |
Förening | |
Klassificering | |
Pharmacol. Grupp | Antidepressivt medel |
ATX | N06AX |
Farmakokinetik | |
Halveringstid | 12 h |
Doseringsformer | |
tabletter 25 och 50 mg | |
Administreringsmetoder | |
oralt | |
Andra namn | |
pyrazidol |
Pirlindol ( pyrazidol ) är det ursprungliga ryska antidepressiva medlet , en reversibel selektiv hämmare av monoaminoxidas typ A. Antidepressiva medel som liknar struktur och verkningsspektrum är tetrindol och inkazan . Enligt ryska författare har det en reglerande effekt på det centrala nervsystemet (det har en aktiverande effekt hos patienter med apatiska , anergiska depressioner och en lugnande effekt hos patienter med agiterade tillstånd) [1] . Dessutom påstås pirlindol också ha nootropisk aktivitet och förbättra kognitiva (kognitiva) funktioner [2] . Strukturellt liknar pirlindol serotonin [3] .
Det används i psykiatrisk praktik i OSS-länderna, i väst används inte detta läkemedel. Pirlindol har en svag evidensbas (endast ett fåtal små RCT finns ) och är praktiskt taget okänd i västländer. Svagheten i evidensbasen och den terapeutiska effektens opålitlighet, liksom den orimligt höga kostnaden för höga doser pirlindol (ogynnsamt kostnadseffektivitetsförhållande) begränsar dess användning i klinisk praxis [4] .
Underlägsen amitriptylin i antidepressiv verkan [5] .
Pirlindol är en andra generationens MAO - hämmare , till skillnad från tidigare använda irreversibla hämmare (till exempel nialamid ).
I den neurokemiska verkningsmekanismen för pirlindol spelas huvudrollen av dess effekt på innehållet och metabolismen av neurotransmittormonoaminer i CNS . Den olika graden av hämning av deaminering av olika monoaminer av pyrlindol bör beaktas. Det blockerar kraftigt deamineringen av serotonin och noradrenalin och har relativt liten effekt på deamineringen av tyramin , vilket skapar färre förutsättningar för utveckling av "ost"-syndrom . Pirlindol hämmar också delvis återupptaget av monoaminer [4] , vilket i viss mån för det närmare tricykliska antidepressiva medel. Sammantaget leder användningen av pirlindol till en betydande aktivering av processerna för synaptisk överföring av nervös excitation i centrala nervsystemet.
Farmakologiskt kännetecknas pirlindol av en försvagning av de depressiva effekterna av reserpin, förstärkning av effekten av fenamin , levodopa , 5-HT . Det förstärker också verkan av barbiturater , alkohol [6] . Till skillnad från tricykliska antidepressiva medel har pirlindol ingen antikolinerg effekt. .
Pirlindol ordineras för patienter med bipolär affektiv sjukdom , schizoaffektiv sjukdom , schizofreni med en uttalad depressiv komponent, involutionsdepression, större och mindre depression, dystymi . Läkemedlet är särskilt indicerat för depression med psykomotorisk retardation, såväl som för depression åtföljd av ångestdepressiva och ångest-vanföreställningar, anestetiska, hypokondriska och neurosliknande symtom.
Patienter med alkoholism , särskilt under perioden med alkoholabstinens , ordineras pirlindol för att minska depressiva och ångestdepressiva tillstånd.
Vid behov kan du kombinera pirlindol med andra antidepressiva medel (exklusive icke-selektiva MAO-hämmare), antipsykotika, lugnande medel, humörstabilisatorer, nootropika.
God tolerans tillåter användning av pirlindol hos patienter med samtidiga somatiska sjukdomar. Det finns bevis för användning av pirlindol vid behandling av depressiva tillstånd hos patienter med angina pectoris.
Det är omöjligt att förskriva pirlindol samtidigt med antidepressiva medel - icke-selektiva MAO-hämmare. Efter användning av icke-selektiva MAO-hämmare kan pirlindol förskrivas efter 2 veckor. Dessutom är pirlindol inte kompatibelt med SSRI , klomipramin , venlafaxin , nefazodon [6] .
I samband med läkemedlets antimonoaminoxidasaktivitet bör möjligheten för en ökad reaktion på adrenalin och andra sympatomimetiska aminer beaktas om de administreras till patienten medan de tar pirlindol. I avsaknad av ett akut behov rekommenderas inte införandet av dessa läkemedel under behandling med pirlindol.
Läkemedlet är kontraindicerat vid lever- och njursvikt , sjukdomar i det hematopoetiska systemet , under graviditet och amning, barn under 15 år [6] .
Frånvaron av antikolinerg effekt i pirlindol gör att det kan användas till patienter som är kontraindicerade i antidepressiva medel med antikolinerg aktivitet (för glaukom , prostataadenom , etc.), såsom amitriptylin , imipramin , etc. I sällsynta fall, med ökad känslighet, lätt muntorrhet kan observeras , svettning, handskakningar , takykardi , illamående, yrsel. Dessa fenomen går snabbt över med en minskning av dosen. Biverkningar av pirlindol är också allergiska reaktioner , sömnstörningar [7] . Hos patienter med paranoid syndrom kan pirlindol förvärra det [6] .
Antidepressiva medel ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad 12 november 2008. |