Diazepam | |
---|---|
Diazepam | |
Kemisk förening | |
IUPAC | 7-klor-l-metyl-5-fenyl-1,3-dihydro- 2H -1,4-bensodiazepin-2-on |
Grov formel | C16H13ClN2O _ _ _ _ _ _ |
Molar massa | 284,7 g/mol |
CAS | 439-14-5 |
PubChem | 3016 |
drogbank | APRD00642 |
Förening | |
Klassificering | |
ATX | N05BA01 , N05BA17 |
Farmakokinetik | |
Biotillgänglig | 93 % |
Halveringstid | 20-36 timmar |
Doseringsformer | |
dragé, lösning för intravenös och intramuskulär administrering, tabletter, dragerade tabletter | |
Administreringsmetoder | |
oral , intramuskulär , intravenös infusion och enteral [d] | |
Andra namn | |
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam. | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Diazepam (patenterat namn - Valium ) är ett läkemedel från bensodiazepingruppen , som har funnit bred användning i medicinsk praxis. Läkemedlet har en lugnande, hypnotisk , ångestdämpande, antikonvulsiv, muskelavslappnande och amnestisk verkan. Förstärker effekten av sömntabletter, narkotiska, neuroleptiska, smärtstillande läkemedel, alkohol. Att ta diazepam under lång tid kan leda till beroende av drogen .
Diazepam finns på WHO :s lista över väsentliga läkemedel , som definierar den minsta uppsättning läkemedel som behövs i ett hälso- och sjukvårdssystem. Läkemedlet används bland annat för att behandla ångest , sömnlöshet , epileptiska anfall, muskelspasmer , alkoholberoende . Som förberedelse för vissa medicinska procedurer, såsom endoskopi , används diazepam för att lugna patienten eller för anestesi.
Vitt eller vitt med en lätt gulaktig nyans, fint kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, svårlösligt i alkohol. Läkemedlet och dess huvudsakliga metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen.
Diazepam ordineras för olika neuropsykiatriska sjukdomar: neuroser , personlighetsstörningar (psykopatier), såväl som neurosliknande och psykopatiska tillstånd, schizofreni , organiska hjärnskador, inklusive cerebrovaskulära sjukdomar , somatiska sjukdomar åtföljda av tecken på emotionell stress, ångest, rädsla, ökad irritabilitet, senesto - hypokondriska , tvångsmässiga och fobiska störningar, med sömnstörningar. Det används också för att lindra psykomotorisk agitation och orolig agitation vid dessa sjukdomar.
Det har en allmän ångestdämpande effekt, som visar sig i att lindra känslomässig stress, dämpa känslor av ångest , ångest och rädsla [1] .
I barns psykoneurologiska praxis ordineras diazepam för neurotiska och neurosliknande tillstånd, åtföljda av fenomenen som anges ovan, såväl som huvudvärk, enures , humör och beteendestörningar.
Diazepam används vid epilepsi för behandling av konvulsiva paroxysmer , mentala motsvarigheter, för lindring av status epilepticus. I samband med den muskelavslappnande effekten används läkemedlet även vid olika spastiska tillstånd.
I kombination med andra droger ordineras diazepam för behandling av abstinenssyndrom vid alkoholism.
I anestesiologi används det för preoperativ förberedelse av patienter.
I dermatologisk praxis används det för kliande dermatoser .
Läkemedlet minskar den nattliga utsöndringen av magsaft, vilket kan spela en viktig roll när det förskrivs som lugnande och sömnmedel för patienter med magsår
Läkemedlet har också en antiarytmisk effekt.
Diazepam används för premedicinering och ataralgesi före endoskopi och kirurgi i kombination med analgetika och andra neurotropa läkemedel .
Diazepam är en ingrediens i det hypnotiska läkemedlet reladorm (se Cyclobarbital ).
Applicera diazepam inuti, intravenöst eller intramuskulärt. En lugnande effekt observeras inom några minuter efter intravenös och 30-40 minuter efter intramuskulär administrering av diazepam, den terapeutiska effekten observeras efter 3-10 dagar. Efter att ha tagit bort de akuta manifestationerna av sjukdomen ordineras diazepam oralt.
Möjliga komplikationer, kontraindikationer och försiktighetsåtgärder är i princip desamma som för chlosepid . Med intravenös administrering av en lösning av diazepam kan lokala inflammatoriska processer observeras, och därför rekommenderas att byta injektionsställe. Diazepam har en teratogen effekt : när det används under graviditeten kan fostret utveckla hypotermi , hypotoni , bifurkation och anomalier i extremiteterna [2] ; CNS- depression hos fostret (varar upp till flera dagar), andningsdepression, apné , risk för aspiration, ökad gulsot är också möjliga . En engångsdos av en låg dos diazepam (upp till 20 mg) är ofarlig för fostret, men vid höga doser och vid upprepad administrering av läkemedlet kan en toxisk effekt utvecklas [3] :84 .
Med samtidig användning av diazepam med vissa andra psykotropa eller kramplösande läkemedel ( bedövning , barbiturater , fenotiaziner , smärtstillande medel , etanol ) förstärks effekten av diazepam . Med samtidig användning av diazepam och muskelavslappnande medel ökar risken för apné .
Diazepam förstärker effekten av smärtstillande medel , antihypertensiva läkemedel , muskelavslappnande medel, tricykliska antidepressiva medel , läkemedel som dämpar det centrala nervsystemet , antiepileptika ; i kombination med alkoholhaltiga droger förstärks den hämmande effekten på det centrala nervsystemet [3] :327-328 .
MAO-hämmare , andningsanaleptika , psykostimulanter minskar aktiviteten av diazepam [3] :327-328 .
Vid långvarig användning av cimetidin eller omeprazol minskar clearance av diazepam. Läkemedel som orsakar induktion av leverenzymer, inklusive antiepileptika ( karbamazepin , fenytoin ), kan kraftigt påskynda elimineringen av diazepam.
Diazepamlösning är inkompatibel i en spruta med andra läkemedel (utfällning är möjlig).
På grund av den relativa tillgängligheten av diazepam (trots att läkemedlet dispenseras på recept), använder narkomaner mycket ofta detta läkemedel tillsammans med tramadol ( tramal retard ) för att stoppa "abstinens". Dessutom tas det för att utesluta fall av epileptiska anfall orsakade av användning av stora doser (över 400 mg) av tramadol -innehållande läkemedel.
Personer som lider av alkoholism använder ofta diazepam för att förstärka alkoholens effekter på kroppen, samt för att självmedicinera abstinenssymptom, liknande drogberoende.
Sedan den 1 augusti 2013 har diazepam inkluderats i lista III över psykotropa ämnen , vars cirkulation i Ryska federationen är begränsad och för vilka uteslutning av vissa kontrollåtgärder är tillåten. Tidigare ingick det i listan över potenta ämnen.
I USA kontrolleras diazepam som ett schema IV-ämne enligt 1970 års lag om kontrollerade ämnen.
Diazepam är ett schema IV-läkemedel i FN:s konvention om psykotropa ämnen .
Läkemedlet uppfanns av Leo Sternbach från Hoffmann-La Roche . Den dök upp på marknaden 1963 och fick omedelbart stor popularitet. Från 1969 till 1982 hade diazepam den största försäljningen av någon farmaceutisk produkt i USA. 1978 sålde den rekordmånga 2,3 miljarder surfplattor. Läkemedlen i bensodiazepamgruppen används i stor utsträckning för icke-medicinska ändamål: enligt studier 2011 fanns det 28,7% av dem. Enligt denna indikator är de näst efter opiater. Till exempel hittades diazepam i blodet hos förare i 26 % av rattfyllerifallen i Sverige , medan denna siffra i Nordirland nådde 87 %. [fyra]
![]() | |
---|---|
I bibliografiska kataloger |
Anxiolytika (lugnande medel) - ATC -kod N05B | |
---|---|
bensodiazepinderivat _ |
|
Difenylmetanderivat _ |
|
Karbamater |
|
Andra anxiolytika | |
* — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland |