O-desmetyltramadol

O-desmetyltramadol  är ett opioidanalgetikum, en metabolit av opioiden tramadol .

O-desmetyltramadol är den viktigaste metaboliten av tramadol, med 200 gånger högre μ-opioidreceptoraffinitet än tramadol själv och en högre halveringstid (9 timmar jämfört med 6 för tramadol). Hos cirka 6% av människorna bromsas aktiviteten av CYP2D6-enzymet, och därför kommer O-demetylering att vara långsammare, och följaktligen kommer den smärtstillande effekten av tramadol att minska.

O-desmetyltramadol har två enantiomerer , av vilka ingen uppvisar serotoninåterupptagshämmande egenskaper, men endast (-)-O-desmetyltramadol hämmar noradrenalinåterupptag.