| Astemizol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-[(4-fluorfenyl)metyl]-N-[1-[2-(4-metoxifenyl)etyl]-4-piperidyl]bensoimidazol-2-amin |
| Grov formel | C28H31FN4O _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 458,571 |
| CAS | 68844-77-9 |
| PubChem | 2247 |
| drogbank | APRD00585 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R06AX11 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | ? |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Halveringstid | 24 timmar |
| Exkretion | Fekal |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Astemizol tillhör gruppen H1-histaminreceptorblockerare och har en antiallergisk effekt [1] [2] . Det drogs tillbaka från marknaden 1999 på grund av sällsynta men livshotande biverkningar [2] [1] .
Astemizol (Astemizol)
Blockerare av H1-histaminreceptorer av 2: a generationen.
Astemizol.
Långverkande antihistamin. Blockerar perifera och H1-histaminreceptorer , eliminerar spasmer av glatta muskler orsakade av histamin , minskar kapillärpermeabiliteten . Försvagar bronkospasm orsakad av fysisk aktivitet och hyperventilering av lungorna . Det har svag antiserotoninaktivitet. Det har praktiskt taget ingen lugnande och antikolinerg effekt. Verkan utvecklas inom 24 timmar (ibland under 2-3 dagar) och når ett maximum efter 9-12 dagar.
Effektens varaktighet beror på varaktigheten av den tidigare behandlingen (undertryckande av hudtester kan kvarstå i flera veckor efter avslutad behandling).
Allergisk rinit (säsongsbetonad och året runt), allergisk konjunktivit , allergiska hudreaktioner (kronisk idiopatisk urtikaria och andra), angioödem (behandling och förebyggande). Anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner, bronkial astma (hjälpbehandling).
Överkänslighet , graviditet , amning , tidig barndom ( upp till 2 år), förlängning av QT-intervallet på EKG (inklusive historia), samtidig användning med ketokonazol och itrakonazol , klaritromycin , erytromycin , troleandomycin , mibefradil , leversvikt . Med försiktighet vid hypokalemi .
Sedation (mer uttalad när den används i höga doser), torrhet i slemhinnor i mun, näsa och svalg, ökad aptit och kroppsvikt, takykardi , vid användning i höga doser - dåsighet, hjärtklappning , förlängning av QT-intervallet, arytmi ( inklusive ventrikulär av typen av "piruett"), kollaps .
Symtom: huvudvärk, illamående , förvirring, förlängning av QT-intervallet på EKG , ventrikulär arytmi (inklusive "piruett"-typ), ventrikelflimmer , kramper , kollaps , hjärtstillestånd , död .
Magsköljning , kardiokontroll i 24 timmar, symtomatisk och stödjande behandling.
Inuti, på fastande mage, 1 timme före eller 2 timmar efter en måltid. Vuxna och barn över 12 år - 10 mg 1 gång per dag. Barn i åldern 6-12 år - 5 mg 1 gång per dag; under 6 år - 2 mg / 10 kg i en dos endast i form av en suspension. Den maximala behandlingstiden är 7 dagar.
Det rekommenderas inte att ta grapefruktjuice samtidigt (undertrycker ämnesomsättningen och ökar blodkoncentrationen). Rekommenderade doser bör inte överskridas. Patienter bör varnas för risken för antikolinerga effekter (torra slemhinnor).
Om synkope uppstår när du tar astemizol ska du omedelbart sluta ta det och undersöka patienten för att upptäcka hjärtarytmier. Det rekommenderas att avbryta användningen minst 4 veckor före hudtestning för allergener.
Adekvata och strikt kontrollerade studier av säkerheten vid användning av astemizol under graviditet har inte utförts. I experimentella studier avslöjades den embryotoxiska effekten av astemizol. Det är inte känt om astemizol utsöndras i human bröstmjölk. I experimentella studier fann man att astemizol utsöndras i mjölk hos digivande hundar. Man bör komma ihåg att astemizolmetaboliter kan finnas kvar i moderns kropp i upp till 4 månader efter avslutad behandling.
Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.
Etanol och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet - det är möjligt att öka den hämmande effekten på det centrala nervsystemet. Utnämningen av andra läkemedel som har en antikolinerg effekt ökar den antikolinerga effekten av astemizol.
Azitromycin , klaritromycin , erytromycin , troleandomycin ; läkemedel som förlänger QT-intervallet (tricykliska antidepressiva medel , BMCC, speciellt bepridil , cisaprid , disopyramid , maprotilin , fenotiaziner , pimozid , prokainamid , kinidin , sparfloxacin ), - risken för utveckling av en Q-förlängd kardiotoxisk effekt (Tprolong kardiotoxisk effekt). arytmi av typen "piruett" och andra ventrikulära arytmier).
Flukonazol , itrakonazol , ketokonazol , metronidazol , mikonazol och andra hämmare av cytokrom P450-systemet, mifebradil - en ökning av plasmakoncentrationen av astemizol och risken för att utveckla en kardiotoxisk effekt.
HIV-proteashämmare, serotoninåterupptagshämmare: fluvoxamin , nefazodon , ritonavir och sertralin minskar metabolismen av terfenadin in vitro , men den kliniska betydelsen av dessa data har därför inte fastställts förrän en slutlig bedömning av dessa data har fastställts och, givet den liknande kemiska strukturen av astemizol och terfenadin, samtidig användning av astemizol och de listade läkemedlen rekommenderas inte.