Petidin

Pethidin ( lat.  Pethidine ) eller Meperidin  är ett av läkemedlen från fenylpiperidingruppen, det tillhör opioidagonister. Trimeperidin (promedol), populär i Ryska federationen, är en analog av meperidin. Handelsnamn: Demerol ( lat.  Demerol ), Mepergan

Farmakokinetik

Med enteral administrering metaboliseras läkemedlet i levern, och 45-75% av den administrerade dosen har en biologisk effekt. Meperidin absorberas långsammare, toppen av dess koncentration i blodet inträffar 2 timmar efter intag.

Absorptionshastigheten av läkemedlet när det administreras intramuskulärt är mycket varierande, så dess analgetiska effekt är instabil och ofta otillräcklig.

Efter intravenös administrering passerar meperidin från blodet till vävnader, distributionen är klar på 30-45 minuter, vilket är mycket långsammare än morfinets (10 minuter efter intravenös administrering).

Halveringstiden för meperidin är 3-4,4 h. Cirka 60 % av läkemedlet är bundet av plasmaproteiner. Försvagningen av bindningen av läkemedlet till blodproteiner hos äldre kan leda till en ökning av innehållet av den fria fraktionen av meperidin och orsaka överkänslighet mot det.

Metabolism

Normeperidin har en excitatorisk effekt på CNS (centrala nervsystemet), dess toxiska effekter manifesteras av myoklonus och kramper ( spasmer ). Därför kan utnämningen av meperidin hos patienter med njurinsufficiens leda till ackumulering av metaboliten och utveckling av normeperidinförgiftning.

Farmakologisk verkan

Meperidin är nästan 10 gånger svagare än morfin när det administreras enteralt och 7-10 gånger svagare än när det administreras parenteralt. I de doser som används har det ingen synlig effekt på det kardiovaskulära systemet.

Meperidin, till skillnad från morfin och andra opioider, bromsar inte hjärtfrekvensen. Tvärtom, på grund av dess strukturella likhet med atropin, kan den provocera takykardi.

I höga doser minskar meperidin myokardiell kontraktilitet, slagvolym och ökar samtidigt fyllningstrycket. Den negativa inotropa effekten av meperidin manifesteras vid en dos på 2–2,5 mg/kg.

Läkemedlets lätta antispastiska effekt gör meperidin till det valda läkemedlet bland andra opioider vid behandling av patienter med leverkolik.

Till skillnad från andra opioider är det mer sannolikt att meperidin orsakar mydriasis , snarare än mios , vilket återspeglar dess atropinliknande egenskaper.

Meperidin förskrivs intramuskulärt vid svår smärta, 75-100 mg. Upprepade injektioner kan behövas efter 2-4 timmar, eftersom smärtlindringstiden är kortare än morfinets. I den tidiga postoperativa perioden är det möjligt att förskriva meperidin i infusion, en laddningsdos på 0,5–1,5 mg/kg, följt av en övergång efter 30–60 minuter till en underhållsdos på 0,25–0,75 mg/min.

Meperidin används oftare för intravenös patientkontrollerad analgesi.

Historik

Petidin syntetiserades första gången av Otto Eislieb 1932 , och blev den första syntetiska opioiden.

Den patenterades 1937 och godkändes för medicinsk användning 1943.

Petidin är den mest använda opioiden vid förlossning, men i vissa länder, såsom USA, har den fallit ur fördel till förmån för andra opioider på grund av dess potentiella läkemedelsinteraktioner. Det fortsätter att användas i stor utsträckning i Storbritannien och Nya Zeeland. Tills nyligen var det den opioid som valdes i Storbritannien för användning under förlossningen.

Syntes

Utgångsmaterialen för framställning av petidin är vanligtvis bensylcyanid och klormetin . Som ett resultat av deras interaktion i närvaro av natriumamid , bildas etyl-1-metyl-4-fenylpiperidin-4-nitril, från vilken, genom Pinner-reaktionenfå petidin.

Farmakologi

Petidin är ett starkt narkotiskt smärtstillande medel. Det anses säkrare än morfin och har en lägre risk för beroende.

I farmakologiska preparat är det i form av petidinhydroklorid. Det används i form av tabletter, sirap och lösningar för intravenös injektion.

Rättslig status

Petidin ingår i schema I av narkotiska droger, vars cirkulation är förbjuden i Ryska federationen i enlighet med Ryska federationens lagstiftning och internationella fördrag i Ryska federationen.

Länkar

• Petidin i Formulary Arkiverad 8 februari 2011 på Wayback Machine
• Petidin i Pubmed  Compound