5-HT6-receptor

5-HT₆-receptorn  är en undertyp av serotoninreceptor som binder den endogena signalsubstansen serotonin (5-hydroxitryptamin, 5-HT) [1] . Den tillhör klassen av G-proteinkopplade metabotropa receptorer och är associerad med G sα . Det förmedlar excitatorisk neurotransmission [1] . Detta receptorprotein hos människor kodas av HTR6-genen [2] .

Fördelning i kroppen

5-HT₆-subtypreceptorerna finns nästan uteslutande i det centrala nervsystemet , främst i hjärnan [3] . De är brett representerade i olika områden av hjärnan, inklusive men inte begränsat till luktlöken, hjärnbarken (särskilt den främre och entorhinala cortexen), nucleus accumbens , striatum , caudate nucleus , hippocampus och cerebellum . [4] [5] [6] . Med tanke på den breda representationen av denna subtyp av receptorer i det extrapyramidala systemet , limbiska och cerebrala cortex, kan det antas att receptorer av subtypen 5-HT₆ spelar en betydande roll för att tillhandahålla funktioner som rörelsekontroll, reglering av humör och känslor , kognitiva funktioner. funktioner och minne [3] [6] [7] .

Funktion

Blockad av centrala 5-HT₆-receptorer ökar glutamaterg, noradrenerg, dopaminerg och kolinerg neurotransmission i olika hjärnregioner, [8] [9] [10] [11] medan aktivering av 5-HT₆-receptorer förbättrar GABAergisk neurotransmission i hela CNS. [12] 5-HT₆-receptorantagonister ökar också frisättningen av dopamin och noradrenalin i frontala cortex [11] [13] , medan stimulering av 5-HT₆-receptorer leder till motsatt effekt (hämning av frisättning av dopamin och noradrenalin). [12]

Även om 5-HT6-receptorn funktionellt är en excitatorisk receptor, är de flesta av dem lokaliserade på "hämmande" GABAergiska neuroner, och därför ger stimulering av 5-HT6-receptorer, i allmänhet, effekten av en allmän depression av CNS-aktivitet. [12] Följaktligen förbättrar 5- HT₆ -receptorantagonister kognitiv funktion , inlärningsförmåga , uppmärksamhet och minne . [14] Selektiva 5-HT₆-receptorantagonister som latrepirdin, idalopirdin (Lu AE58054) och SB-742,457 är för närvarande i kliniska prövningar som potentiella nya behandlingar för Alzheimers sjukdom och andra former av demens . [11] [15] [16] Selektiva 5-HT₆-receptorantagonister har också förmågan att minska aptiten och främja viktminskning (viktminskning) och en sekundär förbättring av metabola parametrar som blodkolesterolnivåer , glukostolerans . Som en följd av detta undersöks för närvarande PRX-07034, BVT-5,182 och BVT-74,316, selektiva 5-HT₆-receptorantagonister som potentiella behandlingar för fetma . [17] [18]

På senare tid har selektiva 5-HTg-receptoragonister WAY-181,187 och WAY-208,466 visat aktivitet i råttmodeller av psykiatriska störningar såsom egentlig depression , ångeststörningar och tvångssyndrom (OCD). Det är möjligt att dessa eller några framtida selektiva 5-HT6-receptoragonister kommer att visa sig vara effektiva behandlingar för depression, ångeststörningar och/eller OCD. [12] [19] Dessutom har det nyligen starkt föreslagits att 5-HT₆-receptoraktivering förmodligen spelar en viktig roll för att mediera de antidepressiva och anxiolytiska effekterna av serotonerga antidepressiva medel som SSRI , TCA och MAO -hämmare .

Det är också troligt att antagonism av ett antal atypiska antipsykotika (t.ex. olanzapin , amisulprid , clozapin , asenapin ) till 5-HT₆-receptorer, tillsammans med antagonism mot vissa andra subtyper av serotoninreceptorer, bestämmer deras effektivitet i förhållande till kognitiv funktionsnedsättning vid schizofreni. och depression, och även deras antidepressiva och aktiverande egenskaper och låga sannolikhet för extrapyramidala biverkningar.

Vortioxetins 5-HT₆-receptorantagonism (tillsammans med dess 5-HT₇-receptorantagonism och flera andra subtyper) har tillskrivits dess förmåga att förbättra kognitiv funktion även hos de deprimerade patienter som inte svarar på vortioxetin när det gäller att förbättra depressiva symtom . .

Genetik

5-HTg-subtypreceptorn kodas av HTR6-genen . Eftersom proteinet som kodas av denna gen är ett neuroreceptorprotein som huvudsakligen finns i hjärnvävnad, verkar det fullt möjligt och till och med mer än troligt att genetiska variationer (polymorfismer) i denna gen kan påverka vissa hjärnfunktioner. Utifrån detta antagande har olika forskargrupper studerat frågan om polymorfismer i denna gen är associerade med några parametrar för hjärnans funktion, i synnerhet med eventuell förekomst av psykisk ohälsa hos bäraren.

Till exempel, 2004 fann en kinesisk forskargrupp ett samband mellan förekomsten av C267T (rs1805054) polymorfism och Alzheimers sjukdom . [tjugo]

En annan forskargrupp fann ett samband mellan samma polymorfism (C267T) med Parkinsons sjukdom . [21]

Det finns också verk som kopplar denna polymorfism med en predisposition för allvarlig depression .

Ligander

För närvarande har ett stort antal selektiva 5-HTg-receptorligander redan hittats. Syntesen av nya föreningar med egenskaper hos selektiva 5-HT₆-receptoragonister eller -antagonister är för närvarande ett lovande och snabbt växande område inom modern farmakologisk forskning. [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28]

Agonister

• EMD-386 088 är en potent och selektiv 5-HT₆-receptoragonist (EC 50 1nM) [29]
• 2-etyl-5-metoxi-N,N-dimetyltryptamin [30]
• WAY-181 187 [12]
• WAY-208,466 [12]
• N1-(6-kloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonyl)tryptamin (förening 11q) [31]
• N- (inden-5-yl)imidazotiazol-5-sulfonamid (43): Ki = 4,5 nM, EC50 = 0,9 nM, Emax = 98% [32]
• E-6837 är en fullständig human 5-HT6-receptoragonist

Partiella agonister

• E-6801 [33]
• E-6837 är en partiell 5-HT6-receptoragonist från råtta. Aktiv när den tas oralt på råttor, orsakar viktminskning vid kronisk användning. [34]

Antagonister

• BVT-5182 [35]
• BVT-74316 [36]
• Cerlapirdin
• EGIS-12233 - blandad 5-HT6-/5-HT7-receptorantagonist
• Idalopirdin (Lu AE58054) är en selektiv 5-HT₆-receptorantagonist
• Latrepirdin är en icke-selektiv 5-HT₆-receptorantagonist [37] och dess strukturella analoger [38]
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258,585
• SB-271.046
• SB-357,134
• SB-399.885
• SB-742,457
• Ro04-6790
• Atypiska antipsykotika: olanzapin , asenapin , klozapin , amisulprid , etc.
• Vortioxetin
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1,1 nM, IC = 13 nM [39]

Anteckningar

1. ↑ 1 2 Kohen R., Metcalf MA, Khan N., Druck T., Huebner K., Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW Kloning, karakterisering och kromosomal lokalisering av ett mänskligt 5-HT₆-serotonin receptor  (engelska)  // Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Vol. 66 , nr. 1 . - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
2. ↑ Entrez-gen: HTR6 5-hydroxitryptamin (serotonin) receptor 6 . (obestämd)
3. ↑ 1 2 Woolley ML, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆-receptorer  (odefinierade)  // Aktuella läkemedelsmål. CNS och neurologiska störningar. - 2004. - Februari ( vol. 3 , nr 1 ). - S. 59-79 . - doi : 10.2174/1568007043482561 . — PMID 14965245 .
4. ↑ Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Kloning, karakterisering och kromosomal lokalisering av en human 5-HT₆-serotoninreceptor  //  Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Januari ( vol. 66 , nr 1 ). - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .  (inte tillgänglig länk)
5. ↑ Ruat M., Traiffort E., Arrang JM, et al. En ny råttserotonin (5-HT₆)-receptor: molekylär kloning, lokalisering och stimulering av cAMP-ansamlingar  //  Biokemiska och biofysiska forskningskommunikationer : journal. - 1993. - Maj ( vol. 193 , nr 1 ). - s. 268-276 . - doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . — PMID 8389146 . Arkiverad från originalet den 3 juni 2018.
6. ↑ 1 2 Gérard C., Martres MP, Lefèvre K., et al. Immunolokalisering av serotonin 5-HT₆-receptorliknande material i råttans centrala nervsystem  //  Brain Research : journal. - 1997. - Januari ( vol. 746 , nr 1-2 ). - S. 207-219 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . — PMID 9037500 .
7. ↑ Hamon M., Doucet E., Lefèvre K., et al. Antikroppar och antisensoligonukleotid för att undersöka distributionen och förmodade funktioner hos centrala 5-HT₆-  receptorer //  Neuropsykofarmakologi : journal. - Nature Publishing Group , 1999. - Augusti ( vol. 21 , nr 2 Suppl ). - S. 68S-76S . - doi : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . — PMID 10432491 .
8. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. In vivo-effekter av 5-HT₆-antagonisten SB-271046 på striatala och frontala cortex extracellulära koncentrationer av noradrenalin, dopamin, 5-HT, glutamat och aspartat  // British Journal  of : journal. - 2000. - Maj ( vol. 130 , nr 1 ). - S. 23-6 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . — PMID 10780993 .
9. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. 5-HT₆-receptorantagonisten SB-271046 förstärker selektivt excitatorisk neurotransmission i råttans frontala cortex och  hippocampus //  Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2001. - November ( vol. 25 , nr 5 ). - s. 662-668 . - doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . — PMID 11682249 .
10. ↑ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆-receptorantagonister vänder fördröjningsberoende brister i diskriminering av nya objekt genom att förbättra konsolideringen - en effekt som är känslig för  NMDA //-receptorantagonism  - 2004. - Augusti ( vol. 47 , nr 2 ). - S. 195-204 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . — PMID 15223298 . Arkiverad från originalet den 1 juni 2018.
11. ↑ 1 2 3 Upton N., Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ 5-HT₆-receptorantagonister som nya kognitiva förstärkande medel för Alzheimers sjukdom  //  Neurotherapeutics: Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics: tidskrift. - 2008. - Juli ( vol. 5 , nr 3 ). - s. 458-469 . - doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . — PMID 18625457 . Arkiverad från originalet den 1 november 2018.
12. ↑ 1 2 3 4 5 6 Schechter LE, Lin Q., Smith DL, et al. Neurofarmakologisk profil av nya och selektiva 5-HT₆-receptoragonister: WAY-181187 och WAY-  208466  // Neuropsychopharmacology : journal. - Nature Publishing Group , 2008. - Maj ( vol. 33 , nr 6 ). - P. 1323-1335 . - doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . — PMID 17625499 .
13. ↑ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA 5-HT₆-receptorantagonist SB-271046 ökar extracellulära nivåer av monoaminer i råttans mediala prefrontala cortex  //  Synapse: journal. - 2004. - Februari ( vol. 51 , nr 2 ). - S. 158-164 . - doi : 10.1002/syn.10288 . — PMID 14618683 .
14. ↑ King MV, Marsden CA, Fone KC En roll för 5-HT1A-, 5-HT₄- och 5- HT₆ - receptorerna i inlärning och minne  //  Trender : journal. - 2008. - September ( vol. 29 , nr 9 ). - s. 482-492 . - doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . — PMID 19086256 .
15. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Serotonin 5-HT₆-receptorantagonister för behandling av Alzheimers sjukdom  // Aktuella ämnen inom  läkemedelskemi : journal. - 2008. - Vol. 8 , nr. 12 . - P. 1035-1048 . - doi : 10.2174/156802608785161420 . — PMID 18691131 . Arkiverad från originalet den 14 april 2013.
16. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Serotonin 5-HT6-receptorn: ett livskraftigt läkemedelsmål för behandling av kognitiva brister vid Alzheimers sjukdom  //  Expert Review of Neurotherapeutics: journal. - 2009. - Juli ( vol. 9 , nr 7 ). - P. 1073-1085 . - doi : 10.1586/ern.09.51 . — PMID 19589055 .
17. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektiva 5-HT₆-receptorligander: framsteg i utvecklingen av en ny farmakologisk metod för behandling av fetma och relaterade metabola  störningar  Pharmacology//  : journal . - 2008. - Februari ( vol. 117 , nr 2 ). - S. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
18. ↑ Frassetto A., Zhang J., Lao JZ, et al.  Minskad känslighet för dietinducerad fetma hos möss som bär på en mutant 5- HT₆ -receptor  // Brain Research : journal. - 2008. - Oktober ( vol. 1236 ). - S. 140-144 . - doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . — PMID 18755168 .
19. ↑ Carr GV, Schechter LE, Lucki I. Antidepressiva och anxiolytiska effekter av selektiva 5-HT₆-receptoragonister hos  råttor //  Psykofarmakologi : journal. - Springer , 2010. - Mars ( vol. 213 , nr 2-3 ). - S. 499-507 . - doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . — PMID 20217056 .
20. ↑ Kan R., Wang B., Zhang C., Yang Z., Ji S., Lu Z., Zheng C., Jin F., Wang L. Association of the HTR6 polymorphism C267T with late-debut Alzheimers disease in Chinese  (engelska)  // Neuroscience Letters : journal. - 2004. - November ( vol. 372 , nr 1-2 ). - S. 27-9 . - doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . — PMID 15531082 .
21. ↑ Messina D., Annesi G., Serra P., Nicoletti G., Pasqua A., Annesi F., Tomaino C., Cirò-Candiano IC, Carrideo S., Caracciolo M., Spadafora P., Zappia M., Savettieri G., Quattrone A. Association of 5-HT₆-receptorgenen polymorfism C267T med Parkinsons  sjukdom //  Neurology : journal. — Wolters Kluwer, 2002. - 12 mars ( vol. 58 , nr 5 ). - s. 828-829 . doi : 10.1212 / wnl.58.5.828 . — PMID 11889255 .
22. ↑ Trani G., Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G., Trail BK , Witty DR Tricykliska azepinderivat som selektiva hjärnpenetrerande 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : journal. - 2008. - Oktober ( vol. 18 , nr 20 ). - P. 5698-5700 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . — PMID 18793848 .
23. ↑ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L., Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ Identifiering av en serie bensoxazoler som potenta 5-HT₆-ligander   // Bioorganic & Medicinsk kemi bokstäver : journal. - 2009. - Februari ( vol. 19 , nr 4 ). - P. 1115-1117 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . — PMID 19152787 .
24. ↑ Lee M., Rangisetty JB, Pullagurla MR, et al . 1-(1-naftyl)piperazin som en ny mall för 5-HT₆ serotoninreceptorligander  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : journal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 6 . - P. 1707-1711 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . — PMID 15745826 .
25. ↑ Sikazwe D., Bondarev ML, Dukat M., Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA Bindning av sulfonylinnehållande arylalkylaminer vid humana 5-HT₆-serotoninreceptorer  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2006. - Vol. 49 , nr. 17 . - P. 5217-5225 . - doi : 10.1021/jm060469q . — PMID 16913710 .
26. ↑ Zhou P., Yan Y., Bernotas R., et al . 4-(2-aminoetoxi)-N-(fenylsulfonyl)indoler som nya 5-HT₆-receptorligander  //  Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : journal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 5 . - P. 1393-1396 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . — PMID 15713394 .
27. ↑ Ahmed M., Briggs MA, Bromidge SM, et al . Bicykliska heteroarylpiperaziner som selektiva hjärnpenetrerande 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : journal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 21 . - P. 4867-4871 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . — PMID 16143522 .
28. ↑ Alcalde E., Mesquida N., Frigola J., López-Pérez S., Mercè R. Indene-baserade ställningar. Design och syntes av nya serotonin 5-HT₆-receptorligander  // Organisk och biomolekylär  kemi : journal. - 2008. - Oktober ( vol. 6 , nr 20 ). - P. 3795-3810 . - doi : 10.1039/b808641a . — PMID 18843410 .
29. ↑ Mattsson C., Sonesson C., Sandahl A., Greiner HE, Gassen M., Plaschke J., Leibrock J., Böttcher H. 2-Alkyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4- yl)-1H-indoler som nya 5-HT 6 - receptoragonister  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry Letters : journal. - 2005. - Oktober ( vol. 15 , nr 19 ). - P. 4230-4234 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . — PMID 16055331 .
30. ↑ Glennon RA, Lee M., Rangisetty JB, Dukat M., Roth BL, Savage JE, McBride A., Rauser L., Hufeisen S., Lee DK 2-Substituerade tryptaminer: medel med selektivitet för 5-HT 6 serotoninreceptorer  (engelska)  // Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 5 . - P. 1011-1018 . - doi : 10.1021/jm990550b . — PMID 10715164 .
31. ↑ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S., Coupet J., Smith DL, Leung L., Zhang GM, Feng X., Kelly MF, Galante R., Huang P., Dawson LA, Marquis K., Rosenzweig-Lipson S., Beyer CE, Schechter LE Upptäckten av N1-(6-kloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonyl)tryptamin som en potent, selektiv, och oralt aktiv 5-HT(6)-receptoragonist  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2007. - November ( vol. 50 , nr 23 ). - P. 5535-5538 . doi : 10.1021 / jm070521y . — PMID 17948978 .
32. ↑ Alcalde E., Mesquida N., López-Pérez S., Frigola J., Mercè R. Indene-baserade ställningar. 2. En indol-inden switch: upptäckt av nya indenylsulfonamider som 5-HT6 serotoninreceptoragonister  (engelska)  // Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2009. - Vol. 52 , nr. 3 . - s. 675-687 . - doi : 10.1021/jm8009469 . — PMID 19159187 .
33. ↑ Romero G., Sánchez E., Pujol M., Pérez P., Codony X., Holenz J., Buschmann H., Pauwels PJ Effekten av selektiva 5-HT₆-receptorligander bestäms genom att övervaka 5-HT₆-receptormedierad cAMP-signalering pathways  (engelska)  // British Journal of Pharmacology : journal. - 2006. - Augusti ( vol. 148 , nr 8 ). - P. 1133-1143 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706827 . — PMID 16865095 .
34. ↑ Fisas A., Codony X., Romero G., Dordal A., Giraldo J., Mercé R., Holenz J., Vrang N., Sørensen RV, Heal D., Buschmann H., Pauwels PJ Chronic 5-HT₆ receptormodulering av E-6837 inducerar hypofagi och ihållande viktminskning hos dietinducerade överviktiga råttor  // British  Journal of Pharmacology : journal. - 2006. - Augusti ( vol. 148 , nr 7 ). - s. 973-983 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706807 . — PMID 16783408 .
35. ↑ Hugerth A., Brisander M., Wrange U., Kritikos M., Norrlind B., Svensson M., Bisrat M., Ostelius J. Physical characterization of anhydrous and waterous forms of the hydrochloride salt of BVT.5182 a novel 5 -HT₆-receptorantagonist  (engelska)  // Läkemedelsutveckling och industriell farmaci : journal. - 2006. - Februari ( vol. 32 , nr 2 ). - S. 185-196 . - doi : 10.1080/03639040500466122 . — PMID 16537199 .
36. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Selektiva 5-HT₆-receptorligander: framsteg i utvecklingen av en ny farmakologisk metod för behandling av fetma och relaterade metabola  störningar  Pharmacology//  : journal . - 2008. - Februari ( vol. 117 , nr 2 ). - S. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
37. ↑ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I. Utvärdering av Dimebon i cellulär modell av Huntingtons sjukdom. (engelska)  // Molecular neurodegeneration : journal. - 2008. - Vol. 3 . — S. 15 . - doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . — PMID 18939977 .
38. ↑ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE Syntes och biologisk utvärdering av nya gammakarbolinanaloger av Dimebon som potenta 5-HT₆-receptorantagonister  // Bioorganiska och medicinska  kemibrev : journal. - 2009. - Juni ( vol. 19 , nr 12 ). - s. 3183-3187 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . — PMID 19443217 .
39. ↑ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, et al. 5-Piperazinyl-3-sulfonylindazoler som potenta och selektiva 5-hydroxitryptamin-6-antagonister  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 2010. - November ( vol. 53 , nr 21 ). - P. 7639-7646 . - doi : 10.1021/jm1007825 . — PMID 20932009 .

För ytterligare läsning

• Hoyer D., Hannon JP, Martin GR Molekylär, farmakologisk och funktionell mångfald av 5-HT-receptorer. (engelska)  // Farmakologi, biokemi och beteende : journal. - 2002. - Vol. 71 , nr. 4 . - S. 533-554 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . — PMID 11888546 .
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A., et al. Mångfald av mekanismer för serotoninreceptorsignaltransduktion. (engelska)  // Pharmacology & Therapeutics  : journal. - 2002. - Vol. 92 , nr. 2-3 . - S. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Van Oekelen D., Luyten WH, Leysen JE 5-HT2A- och 5-HT2C-receptorer och deras atypiska regleringsegenskaper. (engelska)  // Life Sciences : journal. - 2003. - Vol. 72 , nr. 22 . - P. 2429-2449 . - doi : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . — PMID 12650852 .
• Dubertret C., Hanoun N., Adès J., et al. Familjebaserad associationsstudie av serotonin-6-receptorgenen (C267T polymorfism) vid schizofreni. (engelska)  // American Journal of Medical Genetics : journal. - 2004. - Vol. 126 , nr. 1 . - S. 10-5 . - doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . — PMID 15048641 .
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. Uttryck av serotoninreceptor-mRNA i blodkärl. (engelska)  // FEBS Letters : journal. - 1995. - Vol. 370 , nr. 3 . - S. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Kloning, karakterisering och kromosomal lokalisering av en human 5-HT6 serotoninreceptor. (engelska)  // Journal of Neurochemistry : journal. - 1996. - Vol. 66 , nr. 1 . - S. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
• Orlacchio A., Kawarai T., Paciotti E., et al. Associationsstudie av 5-hydroxytryptamin(6)-receptorgenen vid Alzheimers sjukdom. (engelska)  // Neuroscience Letters : journal. - 2002. - Vol. 325 , nr. 1 . - S. 13-6 . - doi : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . — PMID 12023056 .
• Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, et al. Generering och initial analys av mer än 15 000 fullängds cDNA-sekvenser för människor och mus  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : journal  . — Washington, DC : NAS , 2002. — 24 december ( vol. 99 , nr 26 ). — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 . — PMID 12477932 .
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ, et al. Serotonerga gener och personlighetsdrag i den koreanska befolkningen. (engelska)  // Neuroscience Letters : journal. - 2004. - Vol. 354 , nr. 1 . - S. 2-5 . - doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . — PMID 14698468 .
• Bernotas R., Lenicek S., Antane S., et al. 1-(2-aminoetyl)-3-(arylsulfonyl)-lH-indoler som nya 5-HT6-receptorligander. (engelska)  // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : journal. - 2005. - Vol. 14 , nr. 22 . - P. 5499-5502 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . — PMID 15482912 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA, et al. Status, kvalitet och expansion av NIH-cDNA-projektet i full längd: Mammalian Gene Collection (MGC). (engelska)  // Genome Research : journal. - 2004. - Vol. 14 , nr. 10B . - P. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Kang H., Lee WK, Choi YH, et al. Molekylär analys av interaktionen mellan de intracellulära slingorna hos den humana serotoninreceptorn typ 6 (5-HT6) och alfasubenheten av GS-protein. (engelska)  // Biokemiska och biofysiska forskningskommunikationer : journal. - 2005. - Vol. 329 , nr. 2 . - s. 684-692 . - doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . — PMID 15737640 .
• Tao WA, Wollscheid B., O'Brien R., et al. Kvantitativ fosfoproteomanalys med användning av en dendrimerkonjugationskemi och tandemmasspektrometri. (engelska)  // Nature Methods  : journal. - 2005. - Vol. 2 , nr. 8 . - s. 591-598 . - doi : 10.1038/nmeth776 . — PMID 16094384 .
• Lorke DE, Lu G., Cho E., Yew DT Serotonin 5-HT2A- och 5-HT6-receptorer i den prefrontala cortexen hos Alzheimers och normalt åldrande patienter. (engelska)  // BMC neuroscience: journal. - 2006. - Vol. 7 . — S. 36 . - doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . — PMID 16640790 .
• Yun HM, Kim S., Kim HJ, et al. Den nya cellulära mekanismen för human 5-HT6-receptor genom en interaktion med Fyn. (engelska)  // Journal of Biological Chemistry  : tidskrift. - 2007. - Vol. 282 , nr. 8 . - P. 5496-5505 . - doi : 10.1074/jbc.M606215200 . — PMID 17189269 .

Länkar

• 5 - HT6 . IUPHAR Databas över receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology. (obestämd)
• MeSH serotonin+6+receptor