Antacida

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 30 september 2020; kontroller kräver 3 redigeringar .

Antacida (från annan grekisk ἀντι- "mot" + lat.  acidus "sur") är läkemedel avsedda för behandling av syraberoende sjukdomar i mag-tarmkanalen genom att neutralisera saltsyra , som är en del av magsaft .

Historik

Antacida har använts i över 100 år för att behandla magen. Den mest kända antacida i det förflutna - bakpulver , hjälper till att snabbt bli av med i synnerhet halsbränna och magsmärtor . Hon har dock, liksom andra absorberbara antacida , många biverkningar, och modern medicin rekommenderar inte att man behandlas med läsk.

Efter tillkomsten av kraftfulla antisekretoriska läkemedel H 2 -histaminblockerare och protonpumpshämmare trodde man att antacida var ett minne blott, men antisekretoriska läkemedel kunde inte lösa alla problem, och antacida ansågs återigen vara ett viktigt verktyg i behandling av syrarelaterade sjukdomar. Dessutom har nya kombinerade antacida preparat utvecklats som, förutom syraneutralisering, utför adsorberande, cytoprotektiva och omslutande funktioner, stimulerar utsöndringen av bikarbonater , ökar syntesen av magslemglykoproteiner , skyddar kapillärepitel från ulcerogena faktorer, binder lysolecitin. och gallsyror [1] , och även förhindra manifestationer av flatulens [2] .

Klinisk användning

Enligt moderna åsikter är antacida inte de valda läkemedlen vid behandling av magsår , duodenalsår , kronisk gastrit , gastroesofageal refluxsjukdom och de flesta andra syrarelaterade sjukdomar. Undantaget är funktionell dyspepsi (dess ospecifika och sårliknande varianter). Samtidigt rekommenderas antacida för läkemedelsbehandling av alla syraberoende sjukdomar i följande situationer:

• i de inledande stadierna av syraberoende sjukdomar - som huvudmedlet;
• vid behandling av antisekretoriska läkemedel, som ett ytterligare medel (särskilt för att neutralisera syran under " nattens syragenombrott " [3] );
• för att eliminera eller minska intensiteten av halsbränna och retrosternal smärta eller smärta i epigastrisk region , både under huvudbehandlingen och under remission , som ett symtomatiskt medel.

Huvudskillnaden mellan antacida och andra syrakorrigerande läkemedel är hastigheten för syraneutralisering och följaktligen en snabbare men kortare terapeutisk effekt. Ibland är det viktigt att antacida är billigare än antisekretoriska läkemedel.

Huvudsakliga aktiva ingredienser

Magnesium , aluminium och kalciumföreningar fungerar som de huvudsakliga aktiva ingredienserna i moderna antacida preparat och bildar grupperna A02AA (magnesiumpreparat), A02AB (aluminiumpreparat), A02AC (kalciumpreparat) och A02AD (kombinationer av aluminium-, kalcium- och magnesiumpreparat) ), såväl som grupper som inkluderar kombinationer av antacida med olika läkemedel: carminatives, antispasmodika, natriumbikarbonat och andra.

För närvarande är de mest efterfrågade kombinerade produkter som innehåller aluminiumföreningar i olika proportioner ( aluminiumhydroxid , aluminiumhydroxidvatten ( algeldrat ), aluminiumfosfat och andra) och magnesium (magnesiumoxid , magnesiumhydroxid , magnesiumperoxid , magnesiumkarbonat , magnesiumsilikat ) . De löser sig inte i vatten, de kännetecknas av en långsammare insättande effekt jämfört med natrium- och kalciumföreningar med längre exponering. Dessa föreningar absorberas praktiskt taget inte i blodet, kännetecknas av anti-pepsisk förmåga och absorberar delvis toxiner. Magnesiumpreparat ökar slembildningen och motståndet i magslemhinnan . Aluminiumpreparat förbättrar syntesen av prostaglandiner , främjar bildandet av en skyddande film på ytan av skadade vävnader, adsorberar gallsyror och lysolecitin, ökar tonen i den nedre esofagusfinktern . Samtidigt hjälper aluminiumpreparat att bromsa tarmens motilitet och kan i stora mängder orsaka förstoppning och magnesium accelererar och har en laxerande effekt. Därför använder moderna antacida preparat ofta en balanserad kombination av magnesium- och aluminiumföreningar.

Kriterium	Kalcium- och magnesiumhaltiga preparat	Aluminiumhaltiga preparat	Alginater	dricka läsk
Huvudsaklig aktiv ingrediens	Kalciumkarbonat Magnesiumkarbonat	Hydrokalcit (aluminium-magnesiumhydroxikarbonat)	natriumalginat	natriumbikarbonat
Läkemedlets verkan	Snabb (3-5 min) och långvarig neutralisering av saltsyra	Saltsyraneutralisering	De har ingen neutraliserande effekt på saltsyra. Bilda en "flotta-barriär" på ytan av innehållet i magen	Saltsyraneutralisering
Varaktighet	Kalciumkarbonat ger fart	Det finns ingen snabb effekt av att ta läkemedlet, varaktigheten av verkan är upp till 60-160 minuter	Förblir på ytan av magen tills den är tom	Snabb men kortvarig effekt
Använd under graviditet	Läkemedlet är godkänt för användning under graviditet, det rekommenderas inte utan att konsultera en specialist	Aluminiumprodukter är inte tillåtna under graviditet	Läkemedlet är godkänt för användning under graviditet	Användning av läsk under graviditet rekommenderas inte utan att konsultera en specialist.

Absorberbara antacida

Absorberbara (lösliga) antacida är de som antingen själva eller produkterna av deras reaktion med saltsyra löser sig i blodet. Ett utmärkande drag är den snabba minskningen av surheten efter intag av läkemedlet, men också den korta verkningstiden och ett betydande antal negativa biverkningar, på grund av vilka absorberbara antacida nu anses mindre föredragna jämfört med icke-absorberbara [4] .

Neutralisering av saltsyra med absorberbara antacida åtföljs av bildandet av koldioxid , vilket provocerar gastroesofageal reflux , och även sträcker magen, vilket orsakar syrasekretion. Absorberade antacida orsakar ofta syrarebound  , en ökning av magsyraproduktionen efter att läkemedlet försvinner.

Dessutom kan absorptionen av bikarbonater i blodet leda till utvecklingen av systemisk alkalos .

Absorberbara antacida inkluderar:

• bakpulver ( natriumbikarbonat , NaHCO3 ) ;
• bränd magnesia ( magnesiumoxid , MgO);
• basiskt kalciumkarbonat (CaCO3 ) ;
• basiskt magnesiumkarbonat (4MgCO3Mg ( OH) 24H2O eller 4MgCO3Mg ( OH ) 25H2O ) [ 5 ] ;
• " Bourget-blandning " (en blandning av natriumbikarbonat, sulfat och fosfat ) ;
• preparat " Renny ", " Tams ", " Andrews antacida " (en blandning av kalciumkarbonat och magnesiumkarbonat) [6] .

Acid rikoschett

Termen "syrarebound" hänvisar till en ökning av syraproduktionen efter slutet av verkan av läkemedel utformade för att minska surheten i mag-tarmkanalen. Särskilt ofta uppstår syrarebound när man tar absorberbara antacida, som en reaktion på för snabb alkalisering av miljön i magen, vilket aktiverar utsöndringen av saltsyra. En tid efter att ha tagit läkemedlet ökar surheten i magen och kan nå 1/3 av den maximala frisättningen. Denna utsöndring är resultatet av stimulering av gastrinproduktion från G-celler , såväl som en direkt effekt av kalciumkatjoner på parietalceller . Därför rekommenderas det inte att använda kalciumhaltiga antacida på natten när syrarebound inte kan neutraliseras genom födointag [7] .

Icke-absorberbara antacida

Icke-absorberbara antacida innehåller aluminiumhydroxid , aluminiumfosfat , magnesiumhydroxid , magnesiumtrisilikat [7] . De börjar agera något senare än de absorberade, men varaktigheten av deras verkan är längre och når 2,5-3 timmar. De har en buffrande kapacitet i förhållande till den syra som produceras av magen och kan hålla surheten inom 3-4 pH under denna tid.

Icke-absorberbara antacida delas in i följande grupper:

• aluminiumsalter av fosforsyra (den mest kända av dem är " Phosphalugel "; dess syraneutraliserande förmåga beror på pH-nivån: ju högre surhet, desto aktivare är effekten av detta läkemedel; samtidigt alkaliserar det inte maginnehållet och bryter inte mot de fysiologiska förhållandena för matsmältningsprocessen);
• antacida av aluminium-magnesium, som inkluderar:
  • det vanligaste antacidumet i officiella dokument från ministeriet för hälsa och social utveckling i Ryssland är det kombinerade läkemedlet " algeldrate + magnesiumhydroxid " [8] (varumärken: " Almagel ", " Altacid ", " Alumag ", "Gastal", " Gastratsid ", " Maalox ", " Maalukol " och " Palmagel ");
• kombinationer av aluminium-magnesium-kisel eller natrium-kalcium med tillsats av alginat (" Topalkan ", " Gaviscon ") [9] [10] ; på grund av alginaters deltagande i bildandet av en mekanisk barriär som förhindrar återflöde av surt maginnehåll i matstrupen [11] , används läkemedel av denna grupp främst vid behandling av GERD ;
• aluminium-magnesiumpreparat med tillsats av det karminativa medlet simetikon , som används för att förhindra gasbildning (" Almagel Neo " [7] [12] , " Gestide ", " Relzer ").

Kriterier för att bedöma den syraneutraliserande effekten av antacida

En viktig egenskap hos ett antacida läkemedel, som låter dig ungefär utvärdera dess effektivitet, är syraneutraliserande aktivitet (KNA), som bestäms av hur mycket saltsyra en viss dos av detta läkemedel teoretiskt kan binda, in vitro . Det bör noteras att KNA endast mycket ungefär motsvarar effekten av läkemedlet in vivo [7] .

Bedömning av den syreneutraliserande (alkaliserande) effekten av antacida hos patienter utförs med kortvarig intragastrisk pH-metri eller daglig pH-metri ( acidogastromonitor används ).

För att bedöma den syreneutraliserande (alkaliserande) effekten av antacida används följande kriterier [7] [12] [13] :

• t resp  - latent period (synonymer: svarstid, tidpunkt för verkningsstart), tiden från det ögonblick då läkemedlet administreras till början av en ökning av pH (eller till det ögonblick då surheten i magen når pH = 4);
• Δt är varaktigheten av läkemedelsverkan, tiden från det ögonblick då verkan börjar till det ögonblick då det intragastriska pH-värdet återgår till sitt ursprungliga värde (blir mindre än 4);
• t max  är tiden för maximal pH-ökning;
• pH max  - den maximala ökningen av pH i antrum eller magkropp;
• ΔpH är skillnaden mellan den maximala och basala (innan du tar läkemedlet) pH-nivå;
• S latch  - area för alkalisering, området under den pH-metriska kurvan under läkemedlets verkan (mycket ungefärligt, förutsatt att kurvan har en triangulär form, S latch = Δt × ΔpH / 2);
• I - alkaliseringsindex, I = S zaschel / pH ref .

I allmänhet är in vivo S- gap korrelerad med in vitro KNA för det syrakorrigerande läkemedlet [7] .

Tabellen visar de jämförande egenskaperna hos några vanliga antacida läkemedel [1] :

Handelsnamn	KPA	t resp , min	Δt, min	S låst
Almagel , 10 ml	25,5 mekv/15 ml	13.5	28±8,9	6,6±4,5
Maalox , 10 ml	40,5 mekv/15 ml	8.9	56,0±18,0	13,2±7,0
Fosfalugel , 16 g	4,32 mekv/10 ml	tio	40,0±18,3	5,4±3,1

Biverkningar vid långvarig användning eller överdos av antacida

Vid långvarig användning eller vid intag av stora doser av antacida är biverkningar möjliga, beroende på den specifika typen av antacida och på patientens individuella egenskaper.

Antacida som innehåller magnesium ökar tarmens motilitet, vilket, om det tas överdrivet, kan stimulera diarré . En överdos av läkemedel som innehåller magnesium ökar magnesiumhalten i patienternas kropp, kan orsaka bradykardi eller njursvikt .

Antacida som innehåller aluminium kan hos vissa patienter, särskilt vid långvarig användning eller överdosering, orsaka hypofosfatemi , med njursvikt  - encefalopati , osteomalaci och också orsaka symtom som är karakteristiska för förgiftning. Samtidigt har aluminiumfosfat mindre toxicitet än aluminiumhydroxid, vilket är förknippat med dess större motståndskraft mot upplösning och bildandet av neutrala komplex i närvaro av syror som finns i livsmedel.

Kalciumhaltiga antacida orsakar hyperkalcemi vid överdosering, vilket kan bidra till ökad tandstensbildning hos patienter med urolithiasis . En överdos av kalciumhaltiga preparat kan leda till en försening av utsöndringen av fosfor , en ökning av innehållet av olösligt kalciumfosfat och till uppkomsten av nefrokalcinos [9] .

Antacida i klassificerare, register och officiella dokument

• I Anatomical-Therapeutic-Chemical Classification (ATC) finns en separat grupp "Antacida", som har koden A02A och ingår i gruppen A02 "Läkemedel för behandling av sjukdomar associerade med nedsatt surhet" [14] .
• I det farmakologiska indexet finns en grupp "Antacida och adsorbenter", som ingår i kategorin "Gastrointestinala läkemedel" [15] .
• Tidigare i " List of Vital and Essential Drugs " (VED) [16] fanns det ett antacida läkemedel med sammansättningen " algedrat + magnesiumhydroxid " [8] , dock i den version av listan över vitala och nödvändiga läkemedel som har varit i kraft sedan början av 2010 är antacida uteslutna [17] .
• Standarderna för medicinsk vård som godkänts av ministeriet för hälsa och social utveckling i Ryssland bestämmer att vid behandling av patienter:
  • mag- och duodenalsår [18] , gastroesofageal refluxsjukdom [19] , kronisk gastrit , duodenit , dyspepsi [20] , Barretts matstrupe (slutenvård) [21] , ett läkemedel med sammansättningen "algedrat + magnesiumhydroxid" från 30 till 100 används % av fallen i en kursdos från 560 till 630 ml (1,12 g);
  • Barretts matstrupe (öppenvård) - ett läkemedel med sammansättningen "aluminiumhydroxid + magnesiumhydroxid" används i 80 % av fallen i en kursdos på 630 ml [22] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 Ilchenko A. A., Selezneva E. Ya. Intragastrisk pH-metri vid bedömning av syraneutraliserande aktivitet hos antacida Arkivkopia daterad 23 januari 2009 på Wayback Machine . Russian Gastroenterological Journal, nr 4, 1999.
2. ↑ Prokhorova L.I., Davydova A.N. Gastroesofageal refluxsjukdom hos barn . VolGMU, 2007.
3. ↑ Grinevich V. B., Sablin O. A. Kliniska och farmakoekonomiska aspekter av behandlingen av periodisk halsbränna . Consilium Medicum. Extra fråga. 2004, volym 6, nr 3, sid. 10-14.
4. ↑ Belmer S.V. Läkemedelskorrigering av syraberoende tillstånd. Antacida . Syraberoende tillstånd hos barn. Ed. acad. RAMS V. A. Tabolin . - M., 1999.
5. ↑ Magnesiumkarbonat  = Magnesiumkarbonat // European Pharmacopoeia. Femte upplagan: monografi. - 2005. - S. 1954-1955 .  (inte tillgänglig länk)
6. ↑ Arena av tillverkare av medicinska produkter. Sök efter läkemedel med internationellt namn: Cakcium carbonate Arkiverad 9 april 2016 på Wayback Machine .
7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Okhlobystin A. V. Moderna möjligheter att använda antacida Arkivkopia daterad 9 november 2006 på Wayback Machine // BC, Vol. 4, No. 2, 2002.
8. ↑ 1 2 Läkemedelsregister. Algeldrate + Magnesiumhydroxid Arkiverad 15 mars 2012. .
9. ↑ 1 2 Vasiliev Yu. V. Moderna antacida i gastroenterologisk praxis Arkivexemplar daterad 29 januari 2007 på Wayback Machine . Attending Doctor, 2004, nr 4.
10. ↑ Shevchenko B.F. Behandling av gastroesofageal refluxsjukdom Arkivkopia daterad 8 november 2006 på Wayback Machine .
11. ↑ Yu . _
12. ↑ 1 2 Kapralov N.V., Sholomitskaya I.A., Koltunchik L.V. Effekten av i kombinationsterapi av duodenalsår baserat på resultaten av intragastrisk pH-övervakning NeoAlmagel
13. ↑ Malkova-Khaimova N. Ya et al. Matematisk analys av dator-pH-gram i övre mag-tarmkanalen // Biomedicinsk teknologi och radioelektronik. 2004, nr 1—2, sid. 31-36.
14. ↑ Register över läkemedel. Anatomisk-terapeutisk-kemisk (ATC) klassificering. Antacida Arkiverad 6 mars 2016 på Wayback Machine .
15. ↑ Register över läkemedel. Farmakologiskt index. Gastrointestinala medel Arkiverad 27 januari 2009 på Wayback Machine .
16. ↑ Dekret från Ryska federationens regering av den 21 oktober 2004 nr 1344-r.
17. ↑ Order från Ryska federationens regering av den 30 december 2009 nr 2135-r. Arkiverad 29 maj 2010 på Wayback Machine . rysk tidning . Federalt nummer 5082 daterat 13 januari 2010
18. ↑ Vårdstandard för patienter med mag- och duodenalsår. Beslut från ministeriet för hälsa och social utveckling den 22 november 2004 nr 241.
19. ↑ Vårdstandard för patienter med gastroesofageal reflux. Beslut från ministeriet för hälsa och social utveckling den 22 november 2004 nr 247.
20. ↑ Vårdstandard för patienter med kronisk gastrit, duodenit, dyspepsi. Beslut från ministeriet för hälsa och social utveckling den 22 november 2004 nr 248.
21. ↑ Vårdstandard för patienter med andra sjukdomar i matstrupen (Barretts matstrupe). Beslut från ministeriet för hälsa och social utveckling den 27 oktober 2005, nr 652.
22. ↑ Vårdstandard för patienter med esofagusår. Beslut från ministeriet för hälsa och social utveckling den 20 januari 2006 nr 32.

Litteratur

• Belmer S. V., Kovalenko A. A., Gasilina G. V. Antacida i modern klinisk praxis . Doktor.ru 2004, nr 4, sid. 19-22.
• Kharchenko N.V., Chernenko V.V. Har antacida uttömt sig själva? // Medicinska ambassaden. 2008, nr 3.

Länkar

• Antacida // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : i 86 volymer (82 volymer och ytterligare 4). - St Petersburg. 1890-1907.

Ordböcker och uppslagsverk	Stor katalanska Stor ryss Brockhaus och Efron Brockhaus och Efron Britannica (online)
I bibliografiska kataloger	BNF : 13560175v J9U : 987007295591305171 LCCN : sh85005479 NKC : ph388514

Antiulcus läkemedel
Förberedelser av grundläggande terapi av det första steget Antacida Absorberbar: Kalciumkarbonat magnesiumoxid natriumbikarbonat Ej absorberbar: aluminiumfosfat Algeldrat Algeldrate + Magnesiumhydroxid m-antikolinergika Systemisk: Atropin Platifillin Metociniumjodid Selektiv: Pirenzepin
Förberedelser av grundterapi II stadium H2 - histaminreceptorblockerare Cimetidin Ranitidin famotidin Nizatidin Roxatidin Protonpumpshämmare Omeprazol Pantoprazol Lansoprazol Rabeprazol Esomeprazol Dexlansoprazol
Läkemedel som används för speciella indikationer Cytoskyddsmedel Misoprostol Sukralfat Antihelicobacter läkemedel Antibiotika: Amoxicillin Klaritromycin Tetracyklin Metronidazol Tinidazol Vismutpreparat: Vismuttrikaliumdicitrat Ranitidinvismutcitrat