Estradiolvalerat

Estradiolvalerat , som säljs under varumärkena Delestrogen  , Progynon Depot , Progynova , och andra, är ett östrogenläkemedel som används i hormonbehandling för klimakteriebesvär och lågt östrogen hos kvinnor, i hormonbehandling för transpersoner och i hormonella preventivmedel i kvinnor [1] [2] [3] [4] . Det används också vid behandling av prostatacancer hos män [3] . Läkemedlet tas oralt eller genom intramuskulär injektion en gång var 1-4:e vecka [3] [4] .

Biverkningar av östradiolvalerat inkluderar ömhet i brösten, bröstförstoring, illamående, huvudvärk och vätskeretention [5] [6] [3] [4] . Estradiolvalerat är ett syntetiskt östrogen och därför en östrogenreceptoragonist ( ER ) , det biologiska målet för östrogener såsom östradiol [1] [2] [7] . Det är ett väsentligt östrogen och prodrug av östradiol i kroppen [1] [2] [7] . På grund av detta anses det vara en naturlig och bioidentisk form av östrogen [7] [2] [8] .

Estradiolvalerat beskrevs första gången 1940 och introducerades i medicin 1954 [9] [10] [11] . Tillsammans med estradiol cypionate är det en av de mest använda estradiolestrarna [12] . Estradiolvalerat används i USA, Kanada, Europa och många andra länder runt om i världen [13] [14] . Den är tillgänglig som en generisk [15] .

Medicinska applikationer

Den medicinska användningen av östradiolvalerat är densamma som för östradiol och andra östrogener. Bland indikationerna för användningen av läkemedlet är hormonell terapi och hormonell preventivmedel . För det senare finns östradiolvalerat tillgängligt i kombination med gestagen som ett kombinerat östradiolinnehållande oralt preventivmedel [16] och som ett kombinerat subkutant preventivmedel [17] [18] [19] . Tillsammans med estradiol cypionate , estradiol undecylate och estradiol benzoat , används estradiol valerat som en feminiserande hormonbehandling för transpersoner [20] [21] [22] [23] . Det används också som en form av högdos östrogenterapi vid behandling av prostatacancer hos män [3] . För att efterlikna cykeln av hormonell aktivitet som är karakteristisk för en normal menstruationscykel, kombineras detta läkemedel med ett naturligt progesteronderivat ( östradiolvalerat/medroxiprogesteronacetat ).

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 Kuhl H. Farmakologi av östrogener och gestagener: påverkan av olika administreringsvägar   // Climacteric . - 2005. - Vol. 8 Smidig 1 . — S. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
2. ↑ 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Farmakokinetiska och farmakologiska egenskaper hos östradiolvalerat   // Maturitas . - 1982. - December ( vol. 4 , nr 4 ). — S. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
3. ↑ 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (östradiolvaleratinjektion, USP) . FDA . Hämtad: 19 december 2018. (obestämd)
4. ↑ 1 2 3 PRODUKTINFORMATION PROGYNOVA . resources.bayer.com.au. Hämtad: 19 december 2018. (obestämd)
5. ↑ Amit K. Ghosh. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review . - OUP USA, 2010. - S. 222–. - ISBN 978-0-19-975569-1 .
6. ↑ Biskop BM. Farmakoterapiöverväganden i hanteringen av transpersoner: En kort översikt   // Farmakoterapi . - 2015. - December ( vol. 35 , nr 12 ). — S. 1130–9 . doi : 10.1002 / phar.1668 . — PMID 26684553 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Östrogener och antiöstrogen II: Farmakologi och klinisk tillämpning av östrogener och antiöstrogen . - Springer Science & Business Media, 2012. - S. 261. - ISBN 978-3-642-60107-1 .  — "Naturliga östrogener som beaktas här inkluderar: […] Estrar av 17β-estradiol, såsom estradiolvalerat, estradiolbensoat och estradiol cypionat. Förestring syftar till antingen bättre absorption efter oral administrering eller en fördröjd frisättning från depån efter intramuskulär administrering. Under absorptionen klyvs estrarna av endogena esteraser och den farmakologiskt aktiva 17p-östradiolen frisätts; därför betraktas estrarna som naturliga östrogener."
8. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Framsteg inom obstetrik och gynekologi--3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — S. 419–. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
9. ↑ A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Pharmaceutical Substances, 5:e upplagan, 2009: Synteser, patent och tillämpningar av de mest relevanta API:erna . - Thieme, 2014. - S. 1167-1174. — ISBN 978-3-13-179525-0 .
10. ↑ William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3:e upplagan . - Elsevier, 2013. - S. 1477–. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
11. ↑ Larry L. Duetsch. Forskning och utveckling, marknadsmakt och patentpolicy inom etiska läkemedel . - University of Wisconsin--Madison, 1969. - S. 95.
12. ↑ Samuel S.C. Yen. Reproduktiv endokrinologi: fysiologi, patofysiologi och klinisk hantering . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ J. Älg. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographys . — Springer, 2014. — S. 898–. — ISBN 978-1-4757-2085-3 .
14. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - P. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
15. ↑ Generisk  delestrogentillgänglighet . drugs.com. Hämtad: 19 december 2018.
16. ↑ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Översyn av säkerheten, effekten och patientacceptansen av det kombinerade dienogest/östradiolvaleratp-pillret  //  International Journal of Women's Health. - 2010. - Vol. 2 . — S. 279–90 . - doi : 10.2147/IJWH.S6954 . — PMID 21151673 .
17. ↑ Newton JR, D'arcangues C, Hall P.E. En recension av "en gång i månaden" kombinerade injicerbara preventivmedel  (engelska)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Vol. 4 Smidig 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
18. ↑ Arkiverad kopia (länk ej tillgänglig) . Hämtad 12 januari 2019. Arkiverad från originalet 10 augusti 2017. (obestämd) 
19. ↑ Rowlands, S. Nya teknologier inom preventivmedel  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Vol. 116 , nr. 2 . — S. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x .
20. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonella och kirurgiska behandlingsalternativ för transpersoner och transfeminina spektrumpersoner   // Psykiatri . Clin. North Am.. - 2017. - Mars ( vol. 40 , nr 1 ). — S. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
21. ↑ Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadal suppressiv och korskönshormonbehandling för könsdysfori hos ungdomar och vuxna  (engelska)  // Farmakoterapi. - 2014. - December ( vol. 34 , nr 12 ). — S. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
22. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principer för transgendermedicin och kirurgi . - Routledge, 2016. - S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
23. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transgender Care: Rekommenderade riktlinjer, praktisk information och personliga konton . - Temple University Press, 2001. - S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .