| prokain | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 2-(dietylamino)etyl-4-aminobensoat |
| Grov formel | C13H20N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 236,31 g/mol |
| CAS | 59-46-1 |
| PubChem | 4914 |
| drogbank | APRD00650 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N01BA02 , C05AD05 S01HA05 |
| Farmakokinetik | |
| Halveringstid | 40-87 sekunder |
| Doseringsformer | |
| Pulver till lösning, lösning för injektion (2,5%, 5%), salva för utvärtes bruk, rektala stolpiller | |
| Administreringsmetoder | |
| parenteralt | |
| Andra namn | |
| Novocaine | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Prokain ( novokain , p -aminobensoesyra dietylaminoetylesterhydroklorid ) är ett måttligt aktivt bedövningsmedel .
Lokalbedövningsmedel med måttlig bedövningsaktivitet och ett brett utbud av terapeutiska effekter. Eftersom den är en svag bas blockerar den Na + -kanaler och förhindrar generering av impulser vid ändarna av sensoriska nerver och ledning av impulser längs nervfibrer. Ändrar aktionspotentialen i nervcellernas membran utan en uttalad effekt på vilopotentialen . Undertrycker ledning av inte bara smärta, utan också impulser av en annan modalitet. Med absorption och direkt vaskulär injektion i blodomloppet minskar det excitabiliteten av perifera kolinerga system, minskar bildningen och frisättningen av acetylkolin från preganglionändar (det har viss ganglionblockerande effekt), eliminerar spasmer i glatta muskler , minskar excitabiliteten hos myokard och motoriska områden i hjärnbarken . När det administreras intravenöst har det en smärtstillande, anti-chock, hypotensiv och antiarytmisk effekt (ökar den effektiva refraktärperioden , minskar excitabilitet, automatism och konduktivitet), i stora doser kan det störa neuromuskulär ledning. Eliminerar de fallande hämmande influenserna av den retikulära bildningen av hjärnstammen. Hämmar polysynaptiska reflexer . I stora doser kan det orsaka kramper . Den har en kort anestesiaktivitet (varaktigheten av infiltrationsanestesin är 0,5-1 timme). När det administreras intramuskulärt är det effektivt hos äldre patienter i de tidiga stadierna av sjukdomar associerade med funktionella störningar i centrala nervsystemet ( arteriell hypertoni , spasmer i kranskärlen och hjärnkärlen , etc.).
Genomgår fullständig systemisk absorption . Graden av absorption beror på administreringsstället och administreringssättet (särskilt på vaskularisering och blodflödeshastighet på injektionsstället) och den slutliga dosen (mängd och koncentration). Det hydrolyseras snabbt av plasma och leveresteraser för att bilda två farmakologiskt aktiva huvudmetaboliter : dietylaminoetanol (har en måttlig vasodilaterande effekt) och PABA (är en kompetitiv antagonist av sulfanilamid-kemoterapeutiska läkemedel och kan försvaga deras antimikrobiella effekt). T ½ - 30-50 s, under neonatalperioden - 54-114 s. Det utsöndras huvudsakligen av njurarna i form av metaboliter, inte mer än 2% utsöndras oförändrat.
Infiltration (inklusive intraosseös), överledning, epidural, spinalbedövning ; terminal (yt-)anestesi (inom otorhinolaryngologi); vagosympatisk cervikal och perirenal blockad, retrobulbar (regional) anestesi. Rektalt: hemorrojder , analfissurer . Tidigare ordinerats för sådana indikationer som magsår i magen och tolvfingertarmen, illamående, ulcerös kolit , klåda i huden (atopisk dermatit , eksem ), keratit , iridocyklit , glaukom .
Överkänslighet (inklusive mot PABA och andra lokalanestetiska estrar). För anestesi med krypande infiltratmetoden: uttalade fibrotiska förändringar i vävnaderna; för subaraknoidal anestesi - AV-blockad, blödning, arteriell hypotoni , chock , infektion av lumbalpunktionsstället , septikemi . Med försiktighet: Akutoperationer åtföljda av akut blodförlust, tillstånd åtföljda av ett minskat leverblodflöde (till exempel med CHF, leversjukdom), progression av kardiovaskulär insufficiens (vanligtvis på grund av utveckling av hjärtblock och chock), inflammatoriska sjukdomar eller infektion på injektionsstället, pseudocholinesterasbrist , njursvikt , barns ålder (upp till 18 år), hos äldre patienter (över 65 år), allvarligt sjuka, försvagade patienter, graviditet , förlossningsperioden. För subaraknoidal anestesi: ryggsmärta, hjärninfektioner, godartade och maligna neoplasmer i hjärnan, koagulopati , migrän , subaraknoidal blödning, arteriell hypotoni, hudparestesi , psykos , hysteri , icke-kontaktpatienter, omöjlighet till spinal deformering .
För infiltrationsanestesi 350-600 mg 0,25-0,5% lösningar; för anestesi enligt Vishnevsky-metoden (tätt krypande infiltration) - 0,125-0,25% lösningar; för ledningsanestesi - 1-2% lösningar (upp till 25 ml); för epidural - 2% lösning (20-25 ml); för spinal - 5% lösning (2-3 ml); för terminal anestesi (i otorhinolaryngologi) - 10-20% lösning. För att minska absorptionen och förlänga verkan under lokalbedövning, administreras ytterligare en 0,1% lösning av epinefrinhydroklorid - 1 droppe per 2-5-10 ml prokainlösning. Med pararenal blockad (enligt A. V. Vishnevsky ) injiceras 50-80 ml av en 0,5% lösning eller 100-150 ml av en 0,25% lösning i den perirenala vävnaden och med vagosympatisk blockad - 30-100 ml av en 0,25% lösning . En 10% lösning används också för elektroforetisk administrering. Högre doser för infiltrationsanestesi för vuxna: den första engångsdosen i början av operationen är inte högre än 1 g av en 0,25% lösning (500 ml) och 0,75 g av en 0,5% lösning (150 ml). Den maximala dosen för användning till barn är upp till 15 mg / kg. Rektalt: efter att ha släppt ljuset från konturförpackningen med en sax (klippa förpackningen längs ljusets kontur), injiceras det djupt in i anus (efter en rengörande lavemang eller spontan tarmfrisättning) 1-2 gånger om dagen. En lösning av novokain används också för att lösa läkemedel enligt instruktionerna för läkemedlet med vilket det måste spädas.
Huvudvärk, yrsel, dåsighet, svaghet, rastlöshet, medvetslöshet, kramper, trismus , tremor , syn- och hörselrubbningar, nystagmus , cauda equina-syndrom ( benförlamning , parestesi ), andningsmuskelförlamning, motorisk och sensorisk förlamning, oftare respiratorisk förlamning utvecklas under subaraknoidal anestesi.
Ökning eller minskning av blodtrycket , perifer vasodilatation , kollaps , bradykardi , arytmier , bröstsmärtor.
Ofrivillig urinering.
Illamående , kräkningar , ofrivillig avföring .
Klåda i huden, hudutslag, andra anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaktisk chock ), urtikaria (på huden och slemhinnorna).
Återkomst av smärta, ihållande anestesi, hypotermi , impotens ; med anestesi i tandvård: okänslighet och parestesi i läppar och tunga, förlängning av anestesi.
Blek av hud och slemhinnor, yrsel, illamående, kräkningar, "kall" svett, ökad andning, takykardi , sänkt blodtryck, upp till kollaps, apné , methemoglobinemi. Handlingen på det centrala nervsystemet manifesteras av en känsla av rädsla, hallucinationer , kramper, motorisk excitation.
Upprätthållande av adekvat lungventilation med syrgasinhalation , intravenös administrering av kortverkande läkemedel för allmän anestesi, i svåra fall, avgiftning och symptomatisk behandling.
Patienter kräver övervakning av funktionerna i det kardiovaskulära systemet, andningssystemet och det centrala nervsystemet. Det är nödvändigt att avbryta MAO-hämmare 10 dagar före införandet av en lokalbedövning. Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.
Lokalbedövningsmedel ökar den hämmande effekten på andras centrala nervsystem Antikoagulantia ( ardeparin , dalteparin , danaparoid , enoxaparin , heparin , warfarin ) ökar risken för blödning. Vid behandling av injektionsstället för lokalbedövning med desinfektionslösningar som innehåller tungmetaller ökar risken för att utveckla en lokal reaktion i form av smärta och svullnad . Vid användning av lokalanestetika för spinal- och epiduralbedövning med guanadrel , guanetidin , mecamylamin , trimetafan ökar risken för att utveckla ett kraftigt blodtrycksfall och bradykardi . Användning med MAO-hämmare ( furazolidon , prokarbazin , selegilin ) ökar risken för hypotoni . Stärka och förlänga effekten av muskelavslappnande läkemedel. Vid förskrivning av prokain tillsammans med narkotiska analgetika noteras en additiv effekt som används vid spinal- och epiduralbedövning samtidigt som andningsdepressionen ökar. Vasokonstriktorer ( epinefrin , metoxamin , fenylefrin ) förlänger den lokalanestetiska effekten. Prokain minskar den antimyasteniska effekten av läkemedel, särskilt när de används i höga doser, vilket kräver ytterligare korrigering vid behandling av myasthenia gravis . Kolinesterashämmare ( antimyasteniska läkemedel, cyklofosfamid , demekarin , ekotiofat , tiotepa ) minskar metabolismen av lokalanestetika. Prokainmetaboliten (PABA) är en sulfonamidantagonist .
Salva för utvärtes bruk, injektionslösning , rektala stolpiller .
Förutom det rena ämnet finns det även kombinerade preparat som innehåller prokain, till exempel sulfokamfokain.