5-HT7-receptor

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 2 juli 2019; kontroller kräver 9 redigeringar .
5-HT7-receptor
Identifierare
SymbolHTR7  ; 5-HT7
Externa ID:nOMIM:  182137 MGI :  99841 HomoloGene :  20244 IUPHAR : 5-HT 7 KEMBL : 3155 GeneCards : HTR7 Gen
RNA-uttrycksprofil
Mer information
ortologer
SeMänskligMus
Entrez336315566
EnsembleENSG00000148680ENSMUSG00000024798
UniProtP34969P32304
RefSeq (mRNA)NM_000872NM_008315
RefSeq (protein)NP_000863NP_032341
Locus (UCSC)Chr 10:
92,5 – 92,62 Mb		Chr 19:
35,96 – 36,06 Mb
Sök i PubMed[ett][2]

5-HT7-receptorn  är en av serotoninreceptorsubtyperna och tillhör familjen av metabotropa G-proteinkopplade receptorer på cellmembranet. Det aktiveras av signalsubstansen serotonin (5-hydroxitryptamin, 5-HT) [1] . Receptorer av 5-HT7-subtypen är associerade med det heterotrimera G-proteinet Gs , vilket stimulerar bildningen av intracellulära signalmolekyler (second messengers) - cAMP- molekyler . [2] [3] Det uttrycks i olika mänskliga vävnader , speciellt i hjärnan , mag-tarmkanalen och blodkärlen . [3] Nyligen har 5-HT₇-receptorn varit ett mål för utvecklingen av nya läkemedel avsedda för behandling av olika sjukdomar, i synnerhet läkemedel för behandling av depression , dvs antidepressiva medel . [4] 5-HT₇-subtypreceptorerna kodas av HTR7 -genen , som hos människor transkriberas genom alternativ splitsning till 3 olika splitsningsvarianter - 5-HT₇ (a) , 5-HT₇ (b) , 5-HT₇ (d) . 5-HT7 (c) -varianten saknas hos människor, men den finns hos råttor, som saknar 5-HT7 (d) [5] .

Funktion

Hos människor spelar signalsubstansen serotonin en viktig roll i regleringen av olika kognitiva , emotionella och beteendemässiga funktioner och reaktioner. Många av dessa regulatoriska funktioner tycks förmedlas genom 5-HT7-subtypreceptorerna. Dessa receptorer, som kodas av HTR7 -genen , tillhör den G-proteinkopplade receptorsuperfamiljen . När 5-HT7-receptorn aktiveras av serotonin, initieras en nedströms signalkaskad, som börjar med frisättningen av ett stimulerande heterotrimert G-protein, det så kallade Gsa , från GPCR-komplexet . I sin tur aktiverar detta G sα- protein adenylatcyklas , vilket leder till en ökning av den intracellulära nivån av den andra budbäraren, cykliskt adenosinmonofosfat .

Receptorer av 5-HT7-subtypen spelar en roll vid avslappning av vaskulära och gastrointestinala glatta muskler . [1] I hjärnan finns den högsta tätheten av 5-HT₇-receptorer i thalamus och hypotalamus . Tillräckligt höga koncentrationer av denna receptor finns också i hippocampus , limbiska systemet och cortex . 5-HT₇-subtypreceptorerna är involverade i regleringen av kroppstemperatur , dygnsrytm , sömn , inlärning och minne . Det finns också bevis för att 5-HT₇-receptorer kan vara involverade i regleringen av humör och känslor , vilket kan göra dem till ett viktigt mål i behandlingen av depression och i utvecklingen av nya antidepressiva medel . [6] [7]

Upptäckt

År 1983 fann man första bevis för existensen av en distinkt subtyp av serotoninreceptorer som funktionellt liknar , men inte identiska med, 5-HT1 . [8] Tio år senare, 1993 , isolerades, klonades och karakteriserades 5-HT₇-receptorn. [3] Efter det blev det klart att receptorn, som först beskrevs 1983, är just 5-HT₇-receptorn. [9]

Alternativa skarvningsvarianter

Tre varianter av alternativ splitsning, betecknade h5-HT7 (a) , h5-HT7 (b) och h5-HT7 (d) , har hittats hos människor, vilka kodar för receptorer som skiljer sig endast i C-terminalen. [5] h5-HT7-receptorvarianten (a) är en fullängdsvariant (445 aminosyror), [3] medan h5-HT7-varianten (b)  är samma protein trunkerat vid aminosyra 432 på grund av närvaron av en alternativ donatorskarvningsplats. h5-HT7 (d) isoformen är annorlunda: retention av en exonkassett i regionen som kodar för C-terminalen av proteinet orsakar en 479 aminosyrasekvens med en C-terminal ände som är signifikant skild från h5-HT7 (a) . Splitsningsvarianten 5-HT7 (c) finns i råttvävnader men finns inte hos människor. Omvänt uttrycker råttor inte en splitsningsvariant som är homolog med human h5-HT7 (d) eftersom rått-5-HT7-receptorproteingenen saknar det exon som behövs för att koda för denna isoform. [5] Olika läkemedels affinitet för olika splitsningsvarianter av 5-HT7-receptorn är liknande; [10] , dock verkar effektiviteten av omvända agonister (graden av deras interna omvända agonistiska aktivitet) bero på splitsningsvarianten av receptorn, dvs den skiljer sig för olika splitsningsvarianter. [elva]

Klinisk betydelse

5-HT₇-receptorproteingenen är en möjlig kandidat för inblandning i utvecklingen av autism och ett antal andra psykiska sjukdomar. [12]

Ligander

Receptorer av 5-HT7-subtypen med medium eller hög affinitet binder ett stort antal ligander.

Agonister

Agonister härmar effekterna av den endogena liganden, som för 5-HT7-receptorer är serotonin (bindning av serotonin till 5-HT7-receptorer leder till en ökning av den intracellulära nivån av cyklisk AMP ).

Antagonister

Neutrala antagonister (även kallade "tysta antagonister") binder till receptorer men har ingen egen aktivitet och blockerar bara både agonister och omvända agonister från att binda till receptorn.

Omvända agonister hämmar den konstitutionella (inbyggda) aktiviteten hos receptorn, vilket orsakar effekter motsatta de hos agonister (i fallet med 5-HT7-receptorn, effekten av att minska innehållet av cykliskt AMP i cellen ). [21] [22] Vanligtvis i litteraturen beskrivs både neutrala antagonister och inversa agonister tillsammans under samma rubrik "antagonister". När det gäller 5-HT7-receptorer kompliceras dragningen av en gräns mellan neutrala antagonister och inversa agonister ytterligare av det faktum att den interna antagonistiska (d.v.s. omvänd agonistisk) aktiviteten hos olika antagonistligander är olika med avseende på olika varianter av alternativ splitsning av 5-HT7-receptorn. Så till exempel anses mesulergin och metergolin som neutrala antagonister med avseende på h5-HT7 (a) och h5-HT7 (d) receptorisoformerna , men uppvisar uttalad omvänd agonistisk aktivitet med avseende på h5-HT7 (b) splitsningsvarianten 5-HT7-receptor.

Neutrala antagonister

Många antidepressiva medel och många atypiska antipsykotika, såväl som några av de typiska antipsykotika (särskilt trifluoperazin, fluorofenazin), är starka 5-HT7-receptorantagonister. Detta kan, bland andra mekanismer, delvis förklara den antidepressiva effekten av dessa antidepressiva och atypiska antipsykotika, såväl som dessa antipsykotikas förmåga att potentiera effekten av antidepressiva medel.

Många anti-migränläkemedel, såsom metysergid, ketanserin och ritanserin, är också 5-HT7-receptorantagonister. Det är möjligt att 5-HT7-receptorantagonism bidrar till deras anti-migränförebyggande effekt.

Antagandet att antagonism mot 5-HT₇ är associerad med närvaron eller förstärkningen av antidepressiv aktivitet tjänade som ett av motiven för utvecklingen av vortioxetin  , ett atypiskt antidepressivt medel som, förutom förmågan att hämma serotoninåterupptag , också har tropism för en antal serotoninreceptorer, i synnerhet är det en stark antagonist 5-HT7-receptorer.

Antidepressiva medel Atypiska antipsykotika Traditionella (typiska) antipsykotika Antimigränläkemedel
  • metysergid
  • mesulergin
  • ketanserin
  • ritanserin
Antidemenspreparat
  • fluperlapin
  • tenilapin
Övrigt
  • cyproheptadin
Forskningsförberedelser
  • 3-{4-[4-(4-klorfenyl)-piperazin-1-yl]-butyl}-3-etyl-6-fluor-1,3-dihydro- 2H- indol -2 -on [24]
  • DR-4485
  • EGIS-12233 (blandad 5-HT6-/5-HT7-antagonist)
  • ICI 169,369
  • LY-215,840
  • SB-258 719 [25] [26] [27]
  • SB-258 741 [27]
  • SB-269 970 (mycket selektiv för 5-HT₇-receptorer) [28]
  • SB-656,104-A [29]
  • SB-691 673 [25]
  • TFMPP
  • AVN-101 (CD-008-0045) [30] [31]
Inaktiverar antagonister

Inaktiverande antagonister är icke-kompetitiva antagonister som orsakar permanent okänslighet hos receptorn för agonisten (även efter att receptorn har frigjorts från bindning till den inaktiverande antagonisten), vilket liknar den receptordesensibiliseringseffekt som observeras vid långvarig eller upprepad stimulering med en agonist . Inaktivering av 5-HT7-receptorer av för närvarande existerande "inaktiverande antagonister" sker emellertid inte genom de klassiska mekanismerna för receptorinaktivering eller desensibilisering, såsom fosforylering av receptorproteinet, bindning av receptorproteinet till beta-arestin eller internalisering av receptor (dess "faller igenom" in i cellen). [32] Istället binder nuvarande inaktiverande antagonister irreversibelt eller pseudo-irreversibelt kovalent till 5-HT7-receptorn, vilket framgår av experiment med radiomärkt [ 3H ]-risperidon. [33] [34]

Bland de inaktiverande 5-HT7-receptorantagonisterna finns redan kända anti-migränföreningar, såväl som redan kända typiska och atypiska antipsykotika. Det är möjligt att närvaron av antidepressiv aktivitet i bromokriptin och lisurid inte bara är associerad med deras agonism mot D2-receptorer, utan också med deras irreversibla antagonism mot 5-HT7-receptorer och ett antal andra serotoninreceptorer. Samma anmärkning gäller risperidon och paliperidon.

Antimigränläkemedel Dopaminerga agonister Typiska antipsykotika Atypiska antipsykotika

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 Vanhoenacker P., Haegeman G., Leysen JE 5-HT₇-receptorer: nuvarande kunskap och framtidsutsikter  // Trends Pharmacol  . sci. : journal. - 2000. - Februari ( vol. 21 , nr 2 ). - S. 70-7 . - doi : 10.1016/S0165-6147(99)01432-7 . — PMID 10664612 .
  2. ↑ Ruat M., Traiffort E., Leurs R., Tardivel-Lacombe J., Diaz J., Arrang JM, Schwartz JC Molekylär kloning, karakterisering och lokalisering av en serotoninreceptor med hög affinitet (5-HT₇) som aktiverar cAMP-bildning  (engelska)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : tidskrift. - 1993. - September ( vol. 90 , nr 18 ). - P. 8547-8551 . - doi : 10.1073/pnas.90.18.8547 . — PMID 8397408 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Bard JA, Zgombick J.  J.//Kloning av en ny human serotoninreceptor (5-HT₇) som är positivt kopplad till adenylatcyklas , Adham N., Vaysse P., Branchek TA, Weinshank RL Chem.  : journal. - 1993. - November ( vol. 268 , nr 31 ). - P. 23422-23426 . — PMID 8226867 .
  4. ↑ Mnie-Filali O., Lambás-Señas L., Zimmer L., Haddjeri N. 5-HT₇-receptorantagonister som en ny klass av antidepressiva medel  //  Drug News Perspect. : journal. - 2007. - December ( vol. 20 , nr 10 ). - s. 613-618 . - doi : 10.1358/dnp.2007.20.10.1181354 . — PMID 18301795 .
  5. ↑ 1 2 3 Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R., Hamblin MW Fyra 5-hydroxitryptamin7 (5-HT₇)-receptorisoformer i människa och råtta producerade genom alternativ splitsning: artskillnader på grund av förändrad intron-exonorganisation  / / J. Neurochem . : journal. - 1997. - April ( vol. 68 , nr 4 ). - P. 1372-1381 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1997.68041372.x . — PMID 9084407 .
  6. ↑ Hedlund PB, Sutcliffe JG Funktionella, molekylära och farmakologiska framsteg inom 5-HT₇-receptorforskning  // Trends Pharmacol  . sci. : journal. - 2004. - September ( vol. 25 , nr 9 ). - s. 481-486 . - doi : 10.1016/j.tips.2004.07.002 . — PMID 15559250 .
  7. ↑ Naumenko VS, Popova NK, Lacivita E., Leopoldo M., Ponimaskin EG  Interplay between Serotonin 5-HT1A and 5-HT₇ Receptors in Depressive Disorders  // CNS Neurosci Ther : journal. - 2014. - Vol. 20 , nej. 7 . - s. 582-590 . - doi : 10.1111/cns.12247 . — PMID 24935787 .
  8. ↑ Feniuk W. , Humphrey PP , Watts AD 5-Hydroxytryptamin-inducerad avslappning av isolerad glatt muskulatur från däggdjur.  (engelska)  // European journal of pharmacology. - 1983. - Vol. 96, nr. 1-2 . - S. 71-78. — PMID 6662198 .
  9. ↑ Hoyer D. , Hannon JP , Martin GR Molekylär, farmakologisk och funktionell mångfald av 5-HT-receptorer.  (engelska)  // Farmakologi, biokemi och beteende. - 2002. - Vol. 71, nr. 4 . - s. 533-554. — PMID 11888546 .
  10. ↑ Krobert KA, Bach T., Syversveen T., Kvingedal AM och Levy FO (2001) De klonade humana 5-HT7-receptorsplitsvarianterna: en jämförande karakterisering av deras farmakologi, funktion och distribution. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 363(6):620-632. De klonade humana 5-HT7-receptorsplitsvarianterna: en jämförande karakterisering av deras farmakologi, funktion och distribution. (engelska)  // Naunyn-Schmiedebergs arkiv för farmakologi : tidskrift. - 2001. - Vol. 363 , nr. 6 . - s. 620-632 . - doi : 10.1007/s002100000369 . — PMID 11414657 .
  11. ↑ Krobert KA och Levy FO (2002) De humana 5-HT7 serotoninreceptorsplitsvarianterna: konstitutiv aktivitet och omvända agonisteffekter. BrJ Pharmacol 135(6):1563-1571. De humana 5-HT7 serotoninreceptorsplitsvarianterna: konstitutiv aktivitet och omvända agonisteffekter. (engelska)  // British Journal of Pharmacology : journal. - 2002. - Vol. 135 , nr. 6 . - P. 1563-1571 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704588 . — PMID 11906971 .
  12. ↑ Lassig JP, Vachirasomtoon K., Hartzell K., Leventhal M., Courchesne E., Courchesne R., Lord C., Leventhal BL, Cook EH Fysisk kartläggning av serotonin 5-HT₇-receptorgenen (HTR7) till kromosom 10 och pseudogen (HTR7P) till kromosom 12, och testning av kopplingsojämvikt mellan HTR7 och autistisk störning  (engelska)  // Am. J. Med. Genet. : journal. - 1999. - Oktober ( vol. 88 , nr 5 ). - s. 472-475 . - doi : 10.1002/(SICI)1096-8628(19991015)88:5<472::AID-AJMG7>3.0.CO;2-G . — PMID 10490701 .
  13. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT som en 5-HT₇-agonist: fasförskjutningar av den cirkadiska biologiska klockan genom ökningar av cAMP-   produktion // - 2004. - Vol. 46 , nr. 1 . - S. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  14. ↑ Davies MA, Sheffler DJ, Roth BL. Aripiprazol: Ett nytt atypiskt antipsykotiskt läkemedel med en unikt robust farmakologi. CNS drogrecensioner [Internet]. 2004[citerad 2013 aug 4];10(4):317-36. Tillgänglig från: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf Arkiverad 28 april 2016 på Wayback Machine
  15. ↑ Brenchat A., Ejarque M., Zamanillo D., Vela JM, Romero L. Potentiation of Morphine Analgesia by Adjuvant Activation of 5-HT₇ Receptors  //  Journal of Pharmacological Sciences : journal. - 2011. - Augusti ( vol. 116 , nr 4 ). - s. 388-391 . doi : 10.1254 /jphs.11039sc . — PMID 21778664 .
  16. ↑ Brenchat A., Nadal X., Romero L., Ovalle S., Muro A., Sánchez-Arroyos R., Portillo-Salido E., Pujol M., Montero A., Codony X., Burgueño J., Zamanillo D., Hamon M., Maldonado R., Vela JM Farmakologisk aktivering av 5-HT₇-receptorer minskar skadeinducerad mekanisk och termisk överkänslighet  //  Smärta: journal. - 2010. - Juni ( vol. 149 , nr 3 ). - s. 483-494 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.03.007 . — PMID 20399562 .
  17. ↑ Brenchat A., Romero L., García M., Pujol M., Burgueño J., Torrens A., Hamon M., Baeyens JM, Buschmann H., Zamanillo D., Vela JM 5-HT₇-receptoraktivering hämmar mekanisk överkänslighet sekundärt till capsaicinsensibilisering hos möss  (engelska)  // Pain : journal. - 2009. - Februari ( vol. 141 , nr 3 ). - S. 239-247 . - doi : 10.1016/j.pain.2008.11.009 . — PMID 19118950 .
  18. ↑ Powell SL, Gödecke T., Nikolic D., Chen SN, Ahn S., Dietz B., Farnsworth NR, van Breemen RB, Lankin DC, Pauli GF, Bolton JL In vitro serotonerg aktivitet av svart cohosh och identifiering av N( omega)-metylserotonin som en potentiell aktiv beståndsdel  // J  Agric Food Chem : journal. - 2008. - Vol. 56 , nr. 24 . - P. 1718-1726 . doi : 10.1021 / jf803298z . — PMID 19049296 .
  19. ↑ Leopoldo M., Lacivita E., Contino M., Colabufo NA, Berardi F., Perrone R. Studie av struktur-aktivitetssamband på N-(1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-yl)-4-aryl -1-piperazinhexanamider, en klass av 5-HT7- receptormedel . 2  (engelska)  // J. Med. Chem. : journal. - 2007. - Vol. 50 , nej. 17 . - P. 4214-4221 . - doi : 10.1021/jm070487n . — PMID 17649988 .
  20. ↑ Leopoldo M., Berardi F., Colabufo NA, et al. Studie av struktur-affinitetssamband på N-(1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-yl)-4-aryl-1-piperazinalkylamider, en ny klass av 5-hydroxitryptamin7-receptormedel  (engelska)  // J. Med. Chem. : journal. - 2004. - Vol. 47 , nr. 26 . - P. 6616-6624 . - doi : 10.1021/jm049702f . — PMID 15588097 .
  21. ↑ Pittalà V., Salerno L., Modica M., Siracusa MA, Romeo G. 5-HT₇-receptorligander: den senaste utvecklingen och potentiella terapeutiska tillämpningar   // Mini Rev Med Chem : journal. - 2007. - Vol. 7 , nr. 9 . - P. 945-960 . - doi : 10.2174/138955707781662663 . — PMID 17897083 .
  22. ↑ Leopoldo M. Serotonin(7)-receptorer (5-HT7Rs) och deras ligander  //  Curr . Med. Chem. : journal. - 2004. - Vol. 11 , nr. 5 . - s. 629-661 . doi : 10.2174 / 0929867043455828 . — PMID 15032609 .
  23. ↑ Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL Amisulprid är en potent 5-HT₇-antagonist: relevans för antidepressiva effekter in vivo  (engelska)  // Psychopharmacology (Berl.) : journal. - 2009. - Juli ( vol. 205 , nr 1 ). - S. 119-128 . - doi : 10.1007/s00213-009-1521-8 . — PMID 19337725 .
  24. ↑ Volk B., Barkóczy J., Hegedus E., et al. (Fenylpiperazinyl-butyl)oxindoler som selektiva 5-HT7-receptorantagonister  //  J. Med. Chem. : journal. - 2008. - April ( vol. 51 , nr 8 ). - P. 2522-2532 . - doi : 10.1021/jm070279v . — PMID 18361484 .
  25. ↑ 1 2 Romero G., Pujol M., Pauwels PJ Omanalys av konstitutivt aktiva råtta- och humana 5-HT₇ (a) -receptorer i HEK-293F-celler visar brist på tysta egenskaper för rapporterade neutrala antagonister  (engelska)  // Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. : journal. - 2006. - Vol. 374 , nr. 1 . - S. 31-9 . - doi : 10.1007/s00210-006-0093-y . — PMID 16967291 .
  26. ↑ Forbes IT, Dabbs S., Duckworth DM, et al. (R)-3,N-dimetyl-N-[l-metyl-3-(4-metyl-piperidin-1-yl)propyl]bensensulfonamid: den första selektiva 5-HT7-receptorantagonisten  //  J. Chem. : journal. - 1998. - Februari ( vol. 41 , nr 5 ). - s. 655-657 . - doi : 10.1021/jm970519e . — PMID 9513592 .
  27. ↑ 1 2 Mahé C., Loetscher E., Feuerbach D., Müller W., Seiler MP, Schoeffter P. Differential invers agonist-effekter av SB-258719, SB-258741 och SB-269970 vid humana rekombinanta serotonin 5-receptorer  ( HT7-receptorer) engelska)  // Eur. J Pharmacol. : journal. - 2004. - Vol. 495 , nr. 2-3 . - S. 97-102 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . — PMID 15249157 .
  28. ↑ Lovell PJ, Bromidge SM, Dabbs S., Duckworth DM, Forbes IT, Jennings AJ, King FD, Middlemiss DN, Rahman SK, Saunders DV, Collin LL, Hagan JJ, Riley GJ och Thomas DR (2000) En roman, potent och selektiv 5-HT7-antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-metylpiperidin-1-yl)etyl)pyrrolidin-1-sulfonyl)fenol (SB-269970). J Med Chem 43(3):342-345. En ny, potent och selektiv 5-HT7-antagonist: (R)-3-(2-(2-(4-metylpiperidin-1-yl)etyl)pyrrolidin-1-sulfonyl)fenol (SB-269970). (engelska)  // Journal of Medical Chemistry : journal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 3 . - s. 342-345 . - doi : 10.1021/jm991151j . — PMID 10669560 .
  29. ↑ Forbes IT, Douglas S., Gribble AD, et al. SB-656104-A: en ny 5-HT7-receptorantagonist med förbättrade in vivo-egenskaper   // Bioorg . Med. Chem. Lett. : journal. - 2002. - November ( vol. 12 , nr 22 ). - P. 3341-3344 . - doi : 10.1016/S0960-894X(02)00690-X . — PMID 12392747 .
  30. ↑ AVN 101 - AdisInsight . Hämtad 3 december 2021. Arkiverad från originalet 3 december 2021.
  31. ↑ Ryska forskare har skapat ett botemedel mot ångest efter COVID-19: Samhälle: Ryssland: Lenta.ru . Hämtad 3 december 2021. Arkiverad från originalet 3 december 2021.
  32. ↑ Zhang J., Ferguson SS, Barak LS, Aber MJ, Giros B., Lefkowitz RJ och Caron MG (1997) Molecular mechanisms of G protein-coupled receptor signaling: role of G protein-coupled receptor kinases and arrestins in receptor desensitization and resensibilisering. Receptorer Channels 5(3-4):193-199. Molekylära mekanismer för G-proteinkopplad receptorsignalering: roll för G-proteinkopplade receptorkinaser och arrestiner i receptordesensibilisering och resensibilisering. (engelska)  // Receptorer och kanaler: journal. - 1997. - Vol. 5 , nej. 3-4 . - S. 193-199 . — PMID 9606723 .
  33. ↑ 1 2 3 4 Smith C., Rahman T., Toohey N., Mazurkiewicz J., Herrick-Davis K och Teitler M (2006) Risperidon binder irreversibelt till och inaktiverar h5-HT₇-serotoninreceptorn. Mol Pharmacol 70(4):1264-1270. Risperidon binder irreversibelt till och inaktiverar serotoninreceptorn h5-HT7. (engelska)  // Molecular Pharmacology : journal. - 2006. - Vol. 70 , nej. 4 . - P. 1264-1270 . - doi : 10,1124/mol.106,024612 . — PMID 16870886 .
  34. ↑ 1 2 3 4 Knight JA, Smith C., Toohey N., Klein MT och Teitler M (2009) Farmakologisk analys av den nya, snabba och potenta inaktiveringen av den humana 5-Hydroxytryptamine7-receptorn med risperidon, 9-OH-risperidon och andra inaktiverande antagonister. Mol Pharmacol 75(2):374-380. Farmakologisk analys av den nya, snabba och potenta inaktiveringen av den humana 5-Hydroxytryptamin7-receptorn med risperidon, 9-OH-risperidon och andra inaktiverande antagonister. (engelska)  // Molecular Pharmacology : journal. - 2009. - Vol. 75 , nr. 2 . - s. 374-380 . - doi : 10,1124/mol.108,052084 . — PMID 18996971 .

Länkar

  • 5 - HT7 . IUPHAR Databas över receptorer och jonkanaler . International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  Monoamin neurotransmittorreceptorer
Serotoninreceptorer
Adrenoreceptorer
  • Underfamilj av α1-adrenerga receptorer ( α1A
  • α₁ B
  • α₁ D )
  • Underfamilj av α₂-adrenerga receptorer ( α₂ A
  • α₂ B
  • α₂C ) _
  • Underfamilj av β-adrenerga receptorer ( β₁
  • β₂
  • β₃ )
dopaminreceptorer
Histaminreceptorer
Melatoninreceptorer
  • MT1
  • MT₂
Spåra aminreceptorer
  • TAAR₁
  • TAAR₂
  • TAAR₃
  • TAAR₅
  • TAAR₆
  • TAAR₈
  • TAAR₉