Agomelatin

Agomelatin (Valdoxan) är ett atypiskt antidepressivt medel som rekommenderas för vuxna patienter med episoder av egentlig depression [2] . Det används också (med försiktighet) vid behandling och förebyggande av depressiva episoder av bipolär sjukdom [3] .

Det har inga biverkningar i den sexuella sfären och på det kardiovaskulära systemet. Abstinenssyndrom utvecklas inte vid utsättande av läkemedlet. Agomelatin påverkar inte heller kroppsvikten, ökar inte sannolikheten för självmord och har inte beroendeframkallande egenskaper och potential för missbruk [1] . Ingår i VED-listan.

Farmakologisk verkan

Stimulerar melatonin (båda typerna: MT 1 och MT 2 ) och blockerar serotonin 5 - HT 2C receptorer . Det påverkar inte andra typer av serotoninreceptorer, återupptaget av signalsubstansen monoaminer, binder inte till adrenerga , kolinerga , dopamin- , histamin- och GABA -receptorer, därför saknar det biverkningar som är vanliga för antidepressiva medel [4] .

På grund av den antagonistiska effekten på serotoninreceptorer orsakar läkemedlet frisättningen av dopamin och noradrenalin , särskilt i hjärnans prefrontala cortex , vilket orsakar en antidepressiv effekt. Effekten på melatoninreceptorer säkerställer återställandet av dygnsrytmen (dagliga) kroppen, förbättrar sömnkvaliteten vid kronisk stress och depression och eliminerar sömnlöshet . Läkemedlet bryter inte mot sömnens normala struktur. [3]

Farmakokinetik

Det absorberas snabbt och nästan fullständigt (över 80%) när det tas oralt, och når en maximal koncentration i blodet efter 1-2 timmar, men förstörs snabbt i levern. Den totala biotillgängligheten är cirka 3-5 % [1] [3] . Metaboliter av agomelatin är farmakologiskt inaktiva och utsöndras från kroppen via njurarna (med urin). T ½ är 1-2 timmar. [5]

Applikation

Tilldela vuxna med depressiva episoder av egentlig depression eller bipolär sjukdom , 25 mg vid sänggåendet. Bättring sker som regel inom två veckor från behandlingsstart [6] [7] . Om förbättring inte har uppnåtts inom två veckor kan dosen ökas till 50 mg [2] .

Kontraindikationer

Agomelatin är kontraindicerat vid gravt nedsatt leverfunktion [6] [8] . Läkemedlet "Valdoxan" innehåller laktos , så det är kontraindicerat vid medfödd laktosintolerans , Lapp laktosbrist, malabsorption av glukos och galaktos [6] .

Det rekommenderas inte att förskriva till patienter under 18 år, eftersom det inte finns några kliniska data om denna patientgrupp.

Använd med försiktighet

För äldre (över 65 år) finns det begränsade kliniska data och effekt i denna åldersgrupp har inte visats tillförlitligt, så agomelatin bör användas med försiktighet hos äldre. Det bör också användas med försiktighet under graviditet, även om det finns liten klinisk erfarenhet av användning av agomelatin hos gravida kvinnor, vilket inte har visat några biverkningar på graviditetsförloppet, fostrets eller nyföddas hälsa [3] . Experiment utförda på djur avslöjade inte heller några störningar i processen för graviditet, prenatal och postnatal utveckling av fostret [4] .

Vid förskrivning av agomelatin till ammande mödrar bör amningen avbrytas [4] .

Vid behandling av bipolär sjukdom kan läkemedlet provocera fram en hypoman episod, så försiktighet är nödvändig vid behandling av sådana patienter.

Biverkningar

Ofta (med en frekvens på 1/100 till 1/10) vid användning av agomelatin, biverkningar såsom huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnlöshet, ångest, illamående, diarré , förstoppning, buksmärtor, ökad svettning, ryggsmärtor, trötthetskänsla.

I sällsynta fall (med en frekvens av 1/1000 till 1/100), observerades parestesier , dimsyn, eksem ; sällan (med en frekvens av 1/10 000 till 1/1000) - hepatit , erymatösa utslag .

Ofta: viktökning.

Sällan: viktminskning.

När du tar agomelatin är följande psykiatriska effekter möjliga, vars frekvens inte har klarlagts: självmordstankar eller -beteende, hypomani , agitation och relaterade symtom (såsom irritabilitet och rastlöshet ), aggressivitet, mardrömmar, patologiska drömmar. Dessa effekter kan också uppstå med andra antidepressiva medel.

En farlig komplikation när man tar agomelatin är leverskador (upp till en tiofaldig ökning av nivån av transaminaser , utveckling av leversvikt , förekomst av hepatit , gulsot ) [9] .

Läkemedelsinteraktioner

Kombinationen av agomelatin med potenta hämmare av det hepatiska CYP1A2 -enzymet (såsom fluvoxamin och ciprofloxacin ) är kontraindicerat eftersom de kan leda till en ökning av läkemedlets plasmanivåer . Agomelatin ska användas med försiktighet i kombination med måttliga hämmare av CYP1A2 ( propranolol , grepafloxacin , etc.). [tio]

Att ta agomelatin i kombination med alkohol rekommenderas inte. [elva]

Försiktighetsåtgärder

Leverenzymnivåer bör övervakas regelbundet i början av agomelatin och när dosen ökas [9] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , sid. 7.
2. ↑ 12 EMEA , 2003 , sid. 2.
3. ↑ 1 2 3 4 Vyshkovsky G. L. Register över mediciner i Ryssland. - M. : RLS-MEDIA, 2007. - S. 131-136. — 224 sid. — ISBN 5-7182-0031-9 .
4. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , sid. 6.
5. ↑ EMEA, 2003 , sid. åtta.
6. ↑ 1 2 3 Agomelatin: Typisk klinisk och farmakologisk artikel // Statens läkemedelsregister. - Officiell publikation: i 2 volymer - M . : Medicinska rådet, 2009. - T. 2
7. ↑ EMEA, 2003 , sid. 23.
8. ↑ EMEA, 2003 , sid. 3.
9. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på uppdrag av arbetsgruppen för unipolära depressiva sjukdomar. Kliniska riktlinjer från World Federation of Societies of Biological Psychiatry för biologisk terapi av unipolära depressiva sjukdomar. Del 2: Akut och fortsatt behandling av unipolära depressiva sjukdomar från och med 2013 // Modern terapi av psykiska störningar. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
10. ↑ EMEA, 2003 , sid. 3-4.
11. ↑ EMEA, 2003 , sid. 5.

Länkar

• Sammanfattning av produktegenskaper (PDF). EMEA (27 sidor). Europeiska läkemedelsmyndigheten (2003). Hämtad 13 februari 2012. Arkiverad från originalet 18 maj 2012. (obestämd)
• Beskrivning av Valdoxan