| Buspiron | |
|---|---|
| Buspironum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]dekan-7,9-dion |
| Grov formel | C21H31N5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| drogbank | 00490 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Anxiolytika [1] |
| ATX | N05BE01 |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Spitomin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Buspiron ( eng. Buspirone , lat. Buspironum ) är ett syntetiskt läkemedel, kemiskt ett derivat av azapironer [2] [3] och tillhör gruppen lugnande medel ( anxiolytika ). [4] [5] [6] Används oralt . [7]
Buspiron syntetiserades första gången 1968 vid Mead Johnson Research Laboratory för Bristol-Myers Squibb [8] . Ursprungligen skapades buspiron som ett nytt antipsykotiskt läkemedel, men ytterligare studier har visat dess låga effektivitet vid psykoser . Men buspiron har visat sig vara effektivt vid behandling av generaliserat ångestsyndrom .
1986 godkändes läkemedlet av FDA och blev det första icke-bensodiazepinläkemedlet för behandling av generaliserat ångestsyndrom. [9]
Buspiron är ett läkemedel som tillhör gruppen lugnande medel . Läkemedlets verkningsmekanism är att stimulera 5-HT1A serotoninreceptorer , och för presynaptiska receptorer som hämmar frisättningen av serotonin är det en fullständig agonist , vilket leder till en minskning av serotoninfrisättningen, och konsekvensen av detta är en minskning vid ångestsymptom.
Med en minskning av serotoninfrisättningen fungerar buspiron som en partiell agonist av postsynaptiska serotoninreceptorer, vilket främjar frisättningen av serotonin i synapser, vilket resulterar i en ökning av serotoninkoncentrationen och en minskning av manifestationerna av depression . [2] [3] [9] Buspiron hämmar också dopamin D2 -receptorer . [tio]
Den aktiva metaboliten av buspiron, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, blockerar också presynaptiska alfa-2-adrenerga receptorer, vilket också bidrar till läkemedlets antidepressiva och anxiolytiska aktivitet.
I mycket mindre utsträckning interagerar buspiron med 5-HT1C- och 5-HT2-receptorer , men betydelsen av denna interaktion av läkemedlet har inte studerats noggrant.
Buspiron interagerar inte med bensodiazepinreceptorer , opioid- och GABA-receptorer , har inga antikolinerga och glutamaterga egenskaper, har inte lugnande , antikonvulsiva och muskelavslappnande effekter och orsakar inte beroende .
Läkemedlet har heller inga negativa effekter på kognitiv funktion och sexuell funktion .
Buspiron används vid en mängd olika ångestsjukdomar , inklusive generaliserat ångestsyndrom , depression av olika ursprung, tvångssyndrom , kronisk alkoholism med en effekt som är lika med eller högre än andra antidepressiva eller lugnande medel, och förstärker även effekten av andra antidepressiva eller lugnande medel. [11] Buspiron förbättrar också gastrisk ackommodation , det vill säga förmågan hos dess proximala del att slappna av efter att ha ätit under påverkan av ett ständigt ökande tryck på väggarna av maten, och därför ingår det i listan över potentiellt effektiva läkemedel för behandling av funktionell dyspepsi . [6] Buspiron kan också användas för att behandla panikattacker , men med lägre effekt jämfört med andra läkemedel. [12]
Buspiron absorberas väl och snabbt efter oral administrering, med en biotillgänglighet på endast cirka 4 % på grund av den första passage-effekten genom levern . Den maximala koncentrationen av buspiron i blodet uppnås inom 40-90 minuter. Buspiron är väl (95%) bundet till plasmaproteiner . Läkemedlet penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären , genom placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk . Buspiron metaboliseras i levern med bildning av flera aktiva metaboliter. Läkemedlet utsöndras från kroppen huvudsakligen (29-63%) med urin i form av metaboliter, delvis (18-38%) med avföring. Halveringstiden för buspiron är 2-3 timmar, och dess huvudmetabolit 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin är i genomsnitt 6,1 timmar, och denna tid är signifikant förlängd hos patienter med lever- eller njurinsufficiens . [3] [4] [5]
Buspiron används vid ångest för att behandla eller minska symtomen på ångest. [4] .
Buspiron är placerad som ett läkemedel med ett litet antal biverkningar [2] [3] [9] , de vanligaste av dessa är huvudvärk , yrsel , dåsighet ; något mindre vanliga är nervositet, sömnstörningar, sömnlöshet , nedsatt koncentrationsförmåga, irritabilitet, parestesi , takykardi , synstörningar, förvirring, försämrad koordination av rörelser, muntorrhet, hyperhidros , tremor , hudklåda, illamående , kräkningar .
Andra mindre vanliga biverkningar när du använder läkemedlet är [4] :
Buspiron är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlet, samtidig behandling med MAO-hämmare , epilepsi , allvarlig lever- eller njurinsufficiens , akut förgiftning med alkohol eller andra psykoaktiva droger, under graviditet och amning, personer under 18 år. [4] [5]
Kombinationen av buspiron och antidepressiva medel från MAO-hämmare är oacceptabel [13] .
Buspiron finns i form av tabletter på 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 och 0,03 g [7]