| Doxycyklin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
|
| Grov formel | C22H24N2O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 444,435 g/mol |
| CAS | 564-25-0 |
| PubChem | 54671203 |
| drogbank | 00254 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A01AB22 , J01AA02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 100 % |
| Ämnesomsättning | lever, minimal |
| Halveringstid | 18-22 timmar |
| Exkretion | urin, avföring |
| Doseringsformer | |
| kapslar, lyofilisat för lösning, lösning för intravenös administrering, tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| oral, buckal, intramuskulär, intravenös | |
| Andra namn | |
| Vidoccin, Xedocin, Unidox Solutab | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Doxycyklin är ett semisyntetiskt bredspektrum tetracyklinantibiotikum som används för att behandla infektionssjukdomar av bakteriell etiologi, i synnerhet med borrelios (Borrelios).
Ingår i ZhNVLP .
Doxycyklin används även inom veterinärmedicin och djurhållning [1] .
Antibiotikumet doxycyklin syntetiserades i början av 1960-talet. Liksom andra läkemedel i tetracyklingruppen har det sedan 1970-talet använts aktivt i djurhållning som ett tillväxtstimulerande medel hos djur. På 1990-talet noterades en minskning av mikroorganismernas känslighet för alla tetracykliner, inklusive patogener från mänskliga infektionssjukdomar. 2006 förbjöds användningen av antibiotika som tillväxtfrämjare i boskapsproduktionen i EU och 2017 i USA. Därefter, inom veterinärmedicin och medicin, återställs mikroorganismernas känslighet för alla antibiotika i tetracyklingruppen, inklusive doxycyklin [1] .
Mikroorganismers läkemedelsresistens mot doxycyklin är korsad med andra antibiotika av tetracyklingruppen, såväl som med kloramfenikol [1] .
Effektiviteten av doxycyklin beror på surheten i miljön, den optimala verkan är i pH-värdet 6,1–6,6 [1] .
Liksom andra tetracykliner är doxycyklin ett kristallint ämne som är lösligt i vatten [1] .
De kemiska egenskaperna hos doxycyklin är desamma som hos andra tetracyklinantibiotika. Det reagerar med multivalenta metallkatjoner, borsyra, salter av hydroxikarboxylsyror ( glukonsyra , äppelsyra , citronsyra och andra), bildar olösliga komplex med dem. I torr form är den stabil, dess stabilitet beror på mediets pH [1] .
Det har en bakteriostatisk effekt på grund av undertryckandet av proteinsyntesen av patogener [1] . Aktiv mot aeroba grampositiva bakterier: Staphylococcus spp. (inklusive stammar som producerar penicillinas), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae ), Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ; anaeroba bakterier: Clostridium spp. Doxycyklin är också aktivt mot aeroba gramnegativa bakterier: Neisseria gonorrhoeae , Escherichia coli , Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp ., Bordetella pertussis , samt mot Rickettsia spp., Mycoplasma spp ., Treponema spp. , Treponema spp. . och Chlamydia spp. Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp., Serratia spp ., De flesta stammar av Bacteroides fragilis är resistenta mot doxycyklin .
Doxycyklin hämmar praktiskt taget inte den normala tarmmikrofloran [1] .
Doxycyklin har hög absorption och biotillgänglighet. Mer än 90 % av den aktiva substansen doxycyklin passerar från tarmen till blodet. Det binder lätt till plasmaproteiner. Halveringstiden för läkemedlet är cirka 10 timmar [1] . Det utsöndras i urinen (40 %) och avföring (på grund av gallsekretion, ca 60 %) oförändrat [2] .
Den högsta koncentrationen av doxycyklin observeras i ögonen. Doxycyklin har en kumulativ effekt (ackumuleras vid långvarig användning) [1] .
Doxycyklin används för infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för doxycyklin:
Graviditet, barn under 8 år (möjligheten att bilda olösliga komplex med kalcium i benskelettet, emalj och dentin i tänderna), överkänslighet mot tetracykliner, porfyri, allvarlig leversvikt, leukopeni, amning, myasthenia gravis (för intravenös administrering). Allergi mot tetracykliner. Tetracykliner som används under bildandet och utvecklingen av tänder kan leda till utvecklingsstörningar som kan sträcka sig från permanent missfärgning, till och med (i extremt allvarliga fall) till fullständig retardation av deras tillväxt. Därför, med undantag för vitala indikationer, är det inte tillåtet att använda tetracykliner under andra halvan av graviditeten, under amning och även hos barn före det 8:e levnadsåret.
Graviditet och amningDoxycyklin är kontraindicerat för användning under graviditet och amning . Doxycyklin passerar placentabarriären. Kan orsaka irreversibel missfärgning av tänder, emaljhypoplasi , hämning av bentillväxt och bräcklighet hos fostrets skelett , samt utveckling av fettlever. Om det behövs, bör användning under amning sluta amma. Frekvent smärta i magen.
Med försiktighet används doxycyklin för brott mot leverfunktionen. Vid nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering. För att förhindra lokal irriterande verkan ( esofagit , gastrit , sårbildning i mag-tarmkanalen), rekommenderas att ta det under dagtid med mycket vätska, mat. I samband med eventuell utveckling av ljuskänslighet är det nödvändigt att begränsa solinstrålningen under behandlingen och i 4-5 dagar efter den.
Doxycyklin används inte till barn under 8 år, eftersom tetracykliner (inklusive doxycyklin) orsakar långvarig missfärgning av tänderna, emaljhypoplasi och bromsning av den longitudinella tillväxten av skelettben hos denna patientkategori.
En lösning av doxycyklin för intravenös administrering ska användas senast 72 timmar efter beredningen.
Preparat som innehåller metalljoner ( antacida , preparat som innehåller järn, magnesium, kalcium) bildar inaktiva kelater med doxycyklin, och därför bör samtidig administrering undvikas. Vid samtidig användning med barbiturater, karbamazepin, fenytoin, minskar koncentrationen av doxycyklin i blodplasman på grund av induktion av mikrosomala leverenzymer, vilket kan vara orsaken till minskningen av dess antibakteriella verkan. Det är nödvändigt att undvika kombination med penicilliner, cefalosporiner, som har en bakteriedödande effekt och är antagonister av bakteriostatiska antibiotika (inklusive doxycyklin). Absorptionen av doxycyklin reduceras av antacida som innehåller aluminium, magnesium och kalcium, livsmedel som innehåller kalcium ( mjölk, keso ), järnpreparat, natriumbikarbonat, magnesiumhaltiga laxermedel, kolestyramin och kolestipol, så deras användning bör separeras med ett intervall på 3 timmar! På grund av undertryckandet av tarmmikrofloran minskar doxycyklin protrombinindexet, vilket kräver dosjustering av indirekta antikoagulantia. Att ta doxycyklin minskar tillförlitligheten av preventivmedel och ökar förekomsten av genombrottsblödningar när du tar p-piller som innehåller östrogen. Samtidig användning av retinol ökar det intrakraniella trycket [2] .
Läkemedlet är avsett för behandling av unga nötkreatur, grisar och fåglar med sjukdomar, vars patogener är känsliga för läkemedlets komponenter. Inom veterinärmedicinen används det både i enkomponentform och i kombination med andra antibiotika. Läkemedlet är effektivt vid behandling av djur och fåglar med sjukdomar i andningsorganen, mag-tarmkanalen och genitourinary system, septikemi, kolibacillos, salmonellos, streptokockos, erysipelas, bakteriell och enzootisk lunginflammation, klamydia, MMA-syndrom, artrit och andra sjukdomar, pododermatitis. .
Aktiviteten av doxycyklin minskar inflammatoriska skador som påverkar lungorna, men utan risk för att undertrycka replikationen av vaccinstammen av IB i tarmen och utan risk för försämrad bildning av immunitet efter vaccination. [3]
Läkemedlet ska inte användas för att behandla hästar, katter och hundar. Användning av läkemedlet till djur med allvarligt nedsatt lever- och njurfunktion är kontraindicerat. Det är förbjudet att använda läkemedlet för behandling av djur under andra hälften av graviditeten, lakterande djur, värphöns under värpperioden och kor.
Slakt av djur för kött är tillåten tidigast 14 dagar efter den senaste användningen av läkemedlet. Tillhör IV-klassen (ämnen med låg fara). [fyra]
| Dentala preparat ( ATC -kod A01A ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||
| |||||||||
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland ** — läkemedlet är registrerat, men det finns inga motsvarande doseringsformer | |||||||||
| Antibiotika - hämmare av proteinsyntes ( ATC - koder J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30S |
| ||||||||||
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |||||||||||
| Grundläkemedel för reumatoid artrit | |
|---|---|