Cefotaxim

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 23 juli 2014; kontroller kräver 11 redigeringar .

Cefotaxim
Cefotaximum
Kemisk förening
IUPAC	([6R-[6alfa,7beta(Z)]]-3-[(acetyloxi)metyl]-7-[[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxiimino)acetyl]amino]-8-oxo-5- tia-1-azabicyklo[4.2.0]okt-2-en-2-karboxylsyra (och som natriumsalt)
Grov formel	C16H17N5O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	455,47 g/mol
CAS	63527-52-6
PubChem	5479527
drogbank	APRD00854
Förening
Klassificering
ATX	J01DD01
Farmakokinetik
Biotillgänglig	n/a
Ämnesomsättning	lever
Halveringstid	0,8-1,4 timmar
Exkretion	50-85 % av njurarna
Doseringsformer
pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering
Administreringsmetoder
intravenös
Andra namn
Intrataxim, Kefotex, Clafobrin®, Claforan®, Clafotaxim, Liforan, Oritaxime, Spirosine, Tax-o-bid, Talcef, Tarcefoxime, Tirotax®, Cefabol®, Cefantral, Cefosin®, Cefotaxime, Cefotaxim natriumsalt
Mediafiler på Wikimedia Commons

Cefotaxime  är ett brett spektrum , semisyntetiskt antibiotikum av III generationens cefalosporingrupp , för parenteral administrering, som används för att behandla ett antal bakteriella infektioner [1] . Specifikt används det för att behandla ledinfektioner, bäckeninflammatorisk sjukdom, meningit, lunginflammation, urinvägsinfektioner, sepsis, gonorré och cellulit [1] . Det ges genom injektion i en ven eller muskel.

Vanliga biverkningar inkluderar illamående, allergiska reaktioner och inflammation på injektionsstället. En annan biverkning kan inkludera Clostridium difficile diarré . Det rekommenderas inte för personer som tidigare haft anafylaxi mot penicillin [1] . Det är relativt säkert att använda under graviditet och amning [2] . Det tillhör tredje generationens cefalosporinfamilj och verkar på bakteriecellväggen.

Cefotaxime upptäcktes 1976 och började användas kommersiellt 1980 [3] [4] . Det finns på Världshälsoorganisationens lista över nödvändiga läkemedel [5] . Det finns tillgängligt som ett generiskt läkemedel [1] .

Farmakologisk verkan

Läkemedlet är effektivt mot många grampositiva bakterier och har hög aktivitet mot gramnegativa bakterier . Det har en bakteriedödande effekt på bakteriestammar som är resistenta mot penicillin , aminoglykosider , sulfonamider . Mekanismen för den antimikrobiella effekten av Cefotaxime är förknippad med hämning av aktiviteten av transpeptidasenzymet genom blockad av peptidoglykan , en kränkning av bildandet av mukopeptiden i cellväggen hos mikroorganismer. Läkemedlet är resistent mot fyra av fem beta-laktamaser av gramnegativa bakterier och stafylokockpenicillinas . Aktiv mot Staphylococcus aureus , inklusive de som producerar penicillinas, Staphylococcus epidermidis , vissa stammar av Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (särskilt Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (grupp A beta-hemolytisk streptococcis, streptococcis , B , Streptococcis, Streptococcis , B, Streptococcis, Streptococcis). Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , inklusive stammar som producerar penicillinas, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Fusobacterium , Bac teroides spp., Clostrridium-arter , Peptosteptococcus-arter , Peptococus spp. Påverkar intermittent vissa stammar av Pseudomonas aeruginosa , Acinetobactery , Helicobacter pylori , Bacteroidesfragtlis , Clostridiun diffcile . Kan verka på multiresistenta stammar som är resistenta mot penicillinas, första generationens cefalosporiner, aminoglykosider. Läkemedlet är mindre aktivt mot gramnegativa kocker än cefalosporiner från första och andra generationen.

Farmakokinetik

Den maximala koncentrationen i blodet (11 och 21 mcg / ml) efter intramuskulär injektion vid doser på 0,5 g respektive 1 g observeras 30 minuter efter injektionen. 5 minuter efter intravenös administrering av 0,5 g, 1 eller 2 g, är den maximala koncentrationen i blodet 24, 39, 100 mcg / ml, respektive. I blodet är läkemedlet 25-40% bundet till proteiner . Den bakteriedödande koncentrationen i blodet kvarstår i mer än 12 timmar. Läkemedlet penetrerar väl in i vävnader (skapar en effektiv koncentration i myokardiet , benvävnaden , gallblåsan , huden , mjuka vävnader), kroppsvätskor (bestämda i effektiva koncentrationer i ryggraden , perikardial , pleural , peritoneal , synovialvätskor ), passerar genom placenta , tränger in i bröstmjölken . Cefotaxim utsöndras i en betydande mängd i urinen (90%) (i oförändrad form, ca 60-70% och i form av aktiva metaboliter , ca 20-30%, varav 15-20% är huvudmetaboliten - deacetylcefotaxim , som har antimikrobiell aktivitet). Halveringstiden vid intravenös administrering är 1 timme, med intramuskulär injektion - 1-1,5 timmar. Vid upprepade intravenösa injektioner med en dos på 1 g var 6:e ​​timme i 14 dagar observeras ingen kumulation . Hos nyfödda är eliminationshalveringstiden 0,75-1,5 timmar, hos för tidigt födda barn - upp till 6,4 timmar, hos patienter över 80 år - 2,5 timmar, med njursvikt , halveringstiden överstiger inte 2,5 timmar. Läkemedlet utsöndras delvis i gallan och även i bröstmjölk.

Indikationer för användning

Cefotaxime ordineras för infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för det: infektioner i de nedre luftvägarna ( bronkit , lunginflammation , pleurit , bölder ) och urinvägarna ; njure ; infektioner i öron , näsa , hals ( tonsillit , öroninflammation , med undantag för enterokocker); med septikemi ; endokardit ; infektioner i ben och mjuka vävnader, bukhålan ; med gynekologiska infektionssjukdomar (okomplicerad gonorré ); bakteriell meningit (med undantag för listerios); Lyme-sjukdom , såväl som för att förebygga postoperativa infektioner och komplikationer.

Hur man använder

Cefotaxim ordineras intramuskulärt och intravenöst, genom ström och dropp. För intramuskulära injektioner, lös 0,5 g (1 g) cefotaxim i en lösning av lidokain och injicera djupt in i sätesmuskeln .

För intravenös administrering, lös först 0,5 g (1 g) cefotaxim i 2 ml (4 ml) sterilt vatten för injektion, späd till 10 ml med ett lösningsmedel och injicera långsamt under 3-5 minuter. För droppinjektion i en ven (inom 50-60 minuter), lös 2 g av läkemedlet i 100 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5% glukoslösning . En engångsdos av Cefotaxime för vuxna är 1 g var 12:e timme, i svåra fall ökas dosen till 2,0 g var 12:e timme eller antalet injektioner ökas upp till 3-4 gånger om dagen, vilket ger den totala dagliga dosen en max 4 g Vid njurinsufficiens reduceras dosen 2 gånger. Vid akut gonorré administreras läkemedlet en gång, intramuskulärt, i en dos av 0,5-1 g. För att förhindra smittsamma komplikationer administreras 0,5-1 g före eller under induktion av anestesi, om nödvändigt upprepas injektionen efter 6-12 timmar.

Biverkningar

Efter introduktionen av Cefotaxime kan allergiska reaktioner uppträda ( utslag, hyperemi , exsudativ erythema multiforme , feber , eosinofili , anafylaktiska reaktioner , i sällsynta fall anafylaktisk chock ), illamående , kräkningar , diarré , buksmärtor, buksmärtor, buksmärtor , matsmältningskanalen sällan - pseudomembranös kolit . Förändringar i indikatorer, inklusive biokemiskt, perifert blod ( neutropeni , övergående leukopeni , trombocytopeni , hemolytisk anemi , arytmi (med snabb jetinjektion), huvudvärk , reversibel encefalopati , vid injektionsstället - smärta, vävnadsinflammation, flebit .

Kontraindikationer

Överkänslighet mot något antibiotikum i cefalosporinserien och mot penicillin; blödning ; historia av ospecifik ulcerös kolit ; graviditet . Försiktighet måste iakttas när läkemedlet förskrivs till patienter med nedsatt njur- och leverfunktion .

Graviditet

Under graviditet och amning, använd endast enligt strikta indikationer. [6]

Interaktion med andra läkemedel

Vid samtidig användning av cefotaxim och aminoglykosider, " loop " -diuretika , observeras en ökning av nefrotoxiciteten . Vid samtidig administrering med trombocythämmande medel , inklusive icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel , ökar risken för blödning. Probenecid saktar ner utsöndringen , ökar plasmakoncentrationen och halveringstiden. Cefotaxim ska inte administreras i samma spruta med andra läkemedel på grund av möjligheten till interaktion.

Överdosering

Överdosering kan orsaka allergiska reaktioner, dysbakterios, encefalopati.

Behandling: desensibiliserande läkemedel, symtomatiska medel.

Utgivningsformulär

Pulver till injektionsvätska, lösning i injektionsflaskor om 0,5, 1,0 eller 2,0 g.

Lagringsvillkor

Förvaras på en torr, mörk plats och utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 °C. Hållbarhet - 2 år. Villkor för expediering från apotek - på recept.

Extra

Cefotaxim ordineras med försiktighet till patienter med allergier, inklusive mediciner. Vid behandling under amning är det nödvändigt att sluta mata. Samtidig administrering av Cefotaxim med nefrotoxiska läkemedel kräver övervakning av njurfunktionen; vid användning av läkemedlet i mer än 10 dagar är övervakning av perifert blod nödvändig. Äldre och försvagade patienter ska ordineras vitamin K -preparat (förebyggande av hypokoagulation). När ett symtom på pseudomembranös kolit konstateras, avbryts Cefotaxime. För barn under 2,5 år administreras läkemedlet intravenöst. Dosen av cefotaxim för spädbarn och småbarn är 50-100 mg/kg kroppsvikt per dag, uppdelat i separata doser, med 12 till 6 timmars intervall. För för tidigt födda barn bör den dagliga dosen inte överstiga 50 mg/kg kroppsvikt.

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 4 Cefotaximenatrium . American Society of Health-System Pharmacists. Datum för åtkomst: 8 december 2016. Arkiverad från originalet 20 december 2016. (obestämd)
2. ↑ Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. - Jones & Bartlett Learning, 2015. - P. 87. - ISBN 9781284057560 .
3. ↑ Walker, S. R. Trender och förändringar i drogforskning och -utveckling  : [ eng. ] . - Springer Science & Business Media, 2012. - P. 109. - ISBN 9789400926592 .
4. ↑ Fischer, Janos. Analogbaserad Drug Discovery  : [ eng. ]  / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - S. 494. - ISBN 9783527607495 .
5. ↑ Världshälsoorganisationens modelllista över väsentliga läkemedel: 21:a listan 2019. - Genève: Världshälsoorganisationen, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licens: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
6. ↑ CEFOTAXIM - bruksanvisning, recensioner, beskrivning, pris - köp CEFOTAXIM på apotek på [email protected]

Beta-laktam antibakteriella medel , andra ( J01D )
Första generationens cefalosporiner	Cefalexin Cefaloridin * Cefalotin Cefazolin Cefadroxil Cefazedon Cefatrizin Cefapirin * Cephradine * Cefacetril * Cefroxadin * Ceftezol
Andra generationens cefalosporiner	Cefoxitin Cefuroxim Cefamandol Cefaclor Cefotetan * Cefonicid Tsefotiam * Loracarbef Cefmetazol * Cefprozil Ceforanid
Tredje generationens cefalosporiner	Cefotaxim Ceftazidim Cefsulodin * Ceftriaxon Cefmenoxim Latamoxef Ceftizoxim * Cefixime Cefodizyme * Cefetamet Cefpyramid * Cefoperazon Cefpodoxim * Ceftibuten Cefdinir Cefditoren Cefoperazon i kombination med andra läkemedel " Sulperazon " (cefoperazon + sulbaktam)
fjärde generationens cefalosporiner	cefepim Cefpir *
5:e generationens cefalosporiner	Ceftobiprol Ceftarolin Ceftolosan
Monobaktamer	Aztreonam
Karbapenemer	Meropenem Ertapenem Imipenem Doripenem Imipenem i kombination med en enzymhämmare Tienam ( imipenem + cilastatin)
Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad: 6 november 2008. (ryska)