Escitalopram

Escitalopram  är ett antidepressivt läkemedel från gruppen selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Effektiv hos patienter med depression , som samtidigt lider av tardiv dyskinesi , i motsats till tricykliska antidepressiva medel , som förvärrar detta tillstånd. Det används också vid behandling av ångest , panik , ångest - fobi , tvångssyndrom och andra störningar med högre nervös aktivitet av borderlinetyp. Det används också som ett läkemedel som minskar alkoholkonsumtionen hos alkoholister [2] . Den har stimulerande egenskaper [3] .

Egenskaper

Till skillnad från racematet citalopram representeras escitalopram endast av S -isomeren ( R -isomeren har ingen terapeutisk effekt), vilket återspeglas i namnet på detta läkemedel. Samtidigt påstås escitalopram vara överlägsen sin föregångare när det gäller effektivitet och tolerabilitet [4] , även om kritiker bestrider detta påstående [5] . Ett antal oberoende recensioner har inte visat någon fördel med escitalopram jämfört med citalopram [5] . Beroende på fysikaliska egenskaper: vitt eller svagt gult pulver. Lättlöslig i metanol och dimetylsulfoxid, svårlöslig i vatten och etanol.

I en jämförande studie genomförd 2009 och publicerad i The Lancet , bland 12 moderna antidepressiva medel [komm. 1] mirtazapin , escitalopram, venlafaxin och sertralin erkändes som de mest effektiva [6] . Samma år publicerades en Cochrane- översikt av 22 RCT , som drog slutsatsen att escitalopram var överlägsen när det gäller effektivitet (över citalopram och fluoxetin ) och acceptans (över duloxetin ), men noterade att studieresultaten kunde vara partiska mot överskattning. av escitalopram på grund av sponsringsbias [7] .

Farmakologisk verkan

Hämmar selektivt återupptaget av serotonin, ökar koncentrationen av signalsubstansen i synapspalten, förstärker och förlänger serotonins verkan på postsynaptiska receptorer. Escitalopram binder praktiskt taget inte till serotonin (5-HT), dopamin (D1 och D2), alfa-adrenerga, histamin, m-kolinerga receptorer, såväl som bensodiazepin- och opiatreceptorer.

Den antidepressiva effekten utvecklas vanligtvis 2-4 veckor efter behandlingsstart. Den maximala terapeutiska effekten av behandlingen av panikstörningar uppnås cirka 3 månader efter behandlingsstart.

Absorptionen är oberoende av födointaget. Biotillgänglighet  - 80%. Tiden för att nå maximal koncentration ( ) är 4 timmar. Kinetiken för escitalopram är linjär. Stationär koncentration av ämnet i blodet ( ) uppnås efter 1 vecka. Genomsnittet - 50 nmol / l (från 20 till 125 nmol / l) - uppnås med en daglig dos på 10 mg. Den skenbara distributionsvolymen är från 12 till 26 l / kg. Kommunikation med proteiner - 80%.

Metaboliseras i levern till aktiva demetylerade och didemetylerade metaboliter . Efter upprepad användning är den genomsnittliga koncentrationen av demetyl- och didemetylmetaboliter 28-31 % respektive mindre än 5 % av koncentrationen av escitalopram. Metabolism av escitalopram till den demetylerade metaboliten sker huvudsakligen med hjälp av cytokrom P450 isoenzymer : CYP2C19, CYP3A4 och CYP2D6. Hos individer med svag aktivitet av CYP2C19-isoenzymet kan koncentrationen av escitalopram vara dubbelt så hög som hos individer med hög aktivitet av detta isoenzym. Signifikanta förändringar i koncentrationen av läkemedlet med en svag aktivitet av CYP2D6-isoenzymet observeras inte.

Eliminationshalveringstiden efter upprepad användning är 30 timmar. I huvudmetaboliterna av escitalopram är denna period längre. Klar  - 0,6 l / min.

Escitalopram och dess huvudmetaboliter utsöndras i levern och de flesta av dem via njurarna , delvis utsöndras i form av glukuronider. Halveringstiden och AUC ökar hos äldre patienter [8] .

Applikation

Escitalopram är indicerat för depression ( F 32 , F 33 ) och panikångest ( F 41,0 , F 41,1 ). Hos vissa patienter med panikångest kan en ökad ångest observeras i början av behandlingen med escitalopram, som vanligtvis försvinner inom de kommande två veckorna av behandlingen. För att minska sannolikheten för ångest, rekommenderas att använda låga initiala doser.

Escitalopram kan användas i kombination med andra läkemedel mot svårbehandlad depression. Du kan dock inte kombinera läkemedel som tillhör samma grupp av antidepressiva medel . Interaktionsalternativ som till exempel kombinationen av escitalopram med bupropion eller mirtazapin är möjliga .

Biverkningar

Biverkningar av escitalopram inkluderar i synnerhet gastrointestinala störningar, sömnlöshet och agitation, sexuell dysfunktion [9] .

Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

Klinisk erfarenhet av användning av escitalopram indikerar en möjlig ökning av risken för självmordsförsök under de första veckorna av behandlingen, och därför är det mycket viktigt att noggrant övervaka patienter under denna period.

Det är förbjudet att använda samtidigt med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), såväl som serotonerga läkemedel (inklusive tramadol , sumatriptan och andra triptaner), eftersom detta ökar risken för att utveckla serotonergt syndrom och allvarliga biverkningar. Escitalopram ska förskrivas endast två veckor efter avslutad behandling med irreversibla MAO-hämmare och 24 timmar efter avslutad behandling med en reversibel MAO-hämmare. Icke-selektiva MAO-hämmare kan förskrivas tidigast 7 dagar efter avslutad behandling med escitalopram. Med utvecklingen av serotonergt syndrom bör läkemedlet omedelbart avbrytas och symptomatisk behandling förskrivas.

Läkemedlet rekommenderas inte för användning till barn, såväl som under graviditet och amning (säkerhet och effekt i dessa kategorier av patienter har inte fastställts). Kontraindikationer för att ta SSRI är också maniska tillstånd , överkänslighet mot läkemedlet, samtidig behandling med MAO-hämmare [10] , alkoholförgiftning, psykofarmaka och andra droger [11] .

Anteckningar

1. ↑ Escitalopram (otillgänglig länk) . Register över läkemedel . ReLeS.ru (20.12.2005). Hämtad 1 februari 2010. Arkiverad från originalet 6 mars 2016. (obestämd) 
2. ↑ Citalopram - Sammanfattning av sammansättning (inte tillgänglig länk) . PubChem . Nationalbiblioteket för medicin (2005-09-08). Hämtad 1 februari 2010. Arkiverad från originalet 25 oktober 2012. (obestämd) 
3. ↑ Cipralex (escitalopram): terapeutisk effekt vid postschizofren (postpsykotisk) depression . media.ru . Hämtad: 30 september 2022. (ryska)
4. ↑ Kolyutskaya E. V., Stas S. Yu. Escitalopram vid behandling av panikångest  // MEDI.RU - Detaljer om droger. — 2009.
5. ↑ 1 2 Färgaren O. Lundbeck bröt reklamreglerna.  (engelska)  // BMJ (Clinical research ed.). - 2003. - Vol. 326, nr. 7397 . - P. 1004. - doi : 10.1136/bmj.326.7397.1004 . — PMID 12742919 .
6. ↑ Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti och andra. Jämförande effekt och acceptans av 12 nya generationens antidepressiva läkemedel: en metaanalys av flera behandlingar  //  The Lancet . - 2009. - 29 januari. - doi : 10.1016/S0140-6736(09)60046-5 .
7. ↑ Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram kontra andra antidepressiva medel för depression // Cochrane. — 15 april 2009.
8. ↑ Sök i läkemedelsdatabasen, sökalternativ: INN - Escitalopram , flaggor "Sök i registret över registrerade läkemedel" , "Sök efter TKFS" (otillgänglig länk) . Cirkulation av läkemedel . Federal State Institution "Scientific Center for Expertise of Medicinal Products" av Roszdravnadzor i Ryska federationen (26 november 2009). - En typisk klinisk och farmakologisk artikel är en stadga och är inte skyddad av upphovsrätt i enlighet med del fyra av den ryska federationens civillag nr 230-FZ av den 18 december 2006. Hämtad 1 februari 2010. Arkiverad från originalet 4 december 2008. (obestämd) 
9. ↑ Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. på uppdrag av arbetsgruppen för unipolära depressiva sjukdomar. Kliniska riktlinjer från World Federation of Societies of Biological Psychiatry för biologisk terapi av unipolära depressiva sjukdomar. Del 2: Akut och fortsatt behandling av unipolära depressiva sjukdomar från och med 2013 // Modern terapi av psykiska störningar. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
10. ↑ Referensguide till psykofarmakologiska och antiepileptika godkända för användning i Ryssland / Ed. S. N. Mosolova. - 2:a, reviderad. - M . : "Förlag BINOM", 2004. - 304 sid. - 7000 exemplar.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
11. ↑ Puzinsky S. Farmakoterapi av depressiva tillstånd // Depression och komorbida sjukdomar / Ed. Smulevich A.B. - M. , 1997.

Kommentarer

1. ↑ Följande läkemedel har studerats: bupropion , citalopram , duloxetin , escitalopram , fluoxetin , fluvoxamin , milnacipran , mirtazapin , paroxetin , reboxetin , sertralin , venlafaxin .