Nimustine | |
---|---|
Kemisk förening | |
IUPAC | N' -[(4-amino-2-metylpyrimidin-5-yl)metyl] -N- (2-kloretyl) -N - nitrosourea |
Grov formel | C9H13ClN6O2 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar massa | 272,69 g / mol |
CAS | 42471-28-3 |
PubChem | 39214 |
drogbank | 13069 |
Förening | |
Klassificering | |
ATX | L01AD06 |
Administreringsmetoder | |
intravenöst | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Nimustin är ett cytostatiskt antitumörkemoterapeutiskt läkemedel med en alkylerande typ av verkan. Ett nitrosoureaderivat .
Ett antitumörmedel från gruppen nitrosoureaderivat. Det har en alkylerande effekt på baserna och fosfatgrupperna i DNA, vilket leder till en kränkning av dess syntes.
Efter en intravenös dos på 1,72-2,5 mg/kg är Cmax för nimustin i plasma 3,86 μg/ml, och efter 1 timme efter administrering ligger det kvar på nivån 1 μg/ml. Nimustin penetrerar väl in i vävnader och går in i cerebrospinalvätskan 5 minuter efter administrering , där Cmax nås efter 30 minuter. Nimustin passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. T1/2 från cerebrospinalvätskan är 29,4 minuter.
Maligna tumörer i hjärnan (inklusive glioblastom ), lungor, matsmältningsorgan ( mage , lever, tjocktarm och ändtarm), non-Hodgkins lymfom, kronisk leukemi .
De ställs in individuellt, beroende på indikationerna och sjukdomsstadiet, tillståndet i det hematopoetiska systemet och schemat för antitumörterapi.
Från det hemopoetiska systemet: myelodepression (leukopeni, trombocytopeni, anemi). Från matsmältningssystemet: anorexi, illamående, kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser; sällan - stomatit, diarré. Från sidan av det centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, kramper. Från urinsystemet: ökad koncentration av urea i blodet, proteinuri. Dermatologiska reaktioner: hudutslag, alopeci. Övrigt: feber, hypoproteinemi; ökad blödning, allmän svaghet; sällan - interstitiell lunginflammation.
Myelodepression, graviditet, överkänslighet mot nimustin.
Kontraindicerat för användning under graviditet. Om det behövs, bör användning under amning besluta om avbrytande av amning. Under behandlingsperioden bör kvinnor i fertil ålder använda tillförlitliga preventivmetoder. I experimentella studier har den teratogena effekten av nimustin fastställts.
Använd med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion. Strikt övervakning av leverfunktionsparametrar är nödvändig (åtminstone inom 6 veckor efter administrering).
Använd med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. Strikt övervakning av njurfunktionsindikatorer är nödvändig (åtminstone inom 6 veckor efter administrering).
Använd med försiktighet vid ökad blödning, vid akuta infektioner eller förvärring av kroniska; med vattkoppor (möjliga systemiska störningar med dödlig utgång); hos patienter med nedsatt lever- och/eller njurfunktion. Strikt kontroll av bilden av perifert blod (1 gång per vecka), indikatorer på lever- och njurfunktion (åtminstone inom 6 veckor efter administrering) är nödvändig. Du ska inte ange nimustine s / c eller / m. När i / i introduktionen bör undvika att få nimustin på slemhinnorna och under huden. Den kombinerade användningen av nimustin och strålbehandling ökar sannolikheten för myelodepression. Använd med försiktighet till små barn (på grund av den ökade risken för biverkningar och behovet av att ta hänsyn till den negativa effekten på könskörtlarna).
Med samtidig användning av nimustin med vinkristin, mitomycin, adriomycin, förstärks myelodepressiv verkan.
Alkylerande antineoplastiska läkemedel | |
---|---|
Bis-p- kloretylaminderivat | |
Oxazafosforinderivat | |
Platinapreparat | |
Nitrosourea- derivat | |
Övrig |
|