Nimustine

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 5 februari 2014; verifiering kräver 1 redigering .
Nimustine
Kemisk förening
IUPAC N' -[(4-amino-2-metylpyrimidin-5-yl)metyl] -N- (2-kloretyl) -N - nitrosourea
Grov formel C9H13ClN6O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 272,69 g / mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Administreringsmetoder
intravenöst
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Nimustin  är ett cytostatiskt antitumörkemoterapeutiskt läkemedel med en alkylerande typ av verkan. Ett nitrosoureaderivat .

Farmakologisk verkan

Ett antitumörmedel från gruppen nitrosoureaderivat. Det har en alkylerande effekt på baserna och fosfatgrupperna i DNA, vilket leder till en kränkning av dess syntes.

Farmakokinetik

Efter en intravenös dos på 1,72-2,5 mg/kg är Cmax för nimustin i plasma 3,86 μg/ml, och efter 1 timme efter administrering ligger det kvar på nivån 1 μg/ml. Nimustin penetrerar väl in i vävnader och går in i cerebrospinalvätskan 5 minuter efter administrering , där Cmax nås efter 30 minuter. Nimustin passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. T1/2 från cerebrospinalvätskan är 29,4 minuter.

Indikationer

Maligna tumörer i hjärnan (inklusive glioblastom ), lungor, matsmältningsorgan ( mage , lever, tjocktarm och ändtarm), non-Hodgkins lymfom, kronisk leukemi .

Doseringsregim

De ställs in individuellt, beroende på indikationerna och sjukdomsstadiet, tillståndet i det hematopoetiska systemet och schemat för antitumörterapi.

Biverkning

Från det hemopoetiska systemet: myelodepression (leukopeni, trombocytopeni, anemi). Från matsmältningssystemet: anorexi, illamående, kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser; sällan - stomatit, diarré. Från sidan av det centrala nervsystemet: huvudvärk, yrsel, kramper. Från urinsystemet: ökad koncentration av urea i blodet, proteinuri. Dermatologiska reaktioner: hudutslag, alopeci. Övrigt: feber, hypoproteinemi; ökad blödning, allmän svaghet; sällan - interstitiell lunginflammation.

Kontraindikationer

Myelodepression, graviditet, överkänslighet mot nimustin.

Användning under graviditet och amning

Kontraindicerat för användning under graviditet. Om det behövs, bör användning under amning besluta om avbrytande av amning. Under behandlingsperioden bör kvinnor i fertil ålder använda tillförlitliga preventivmetoder. I experimentella studier har den teratogena effekten av nimustin fastställts.

Ansökan om brott mot leverfunktionen

Använd med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion. Strikt övervakning av leverfunktionsparametrar är nödvändig (åtminstone inom 6 veckor efter administrering).

Ansökan om kränkningar av njurfunktionen

Använd med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. Strikt övervakning av njurfunktionsindikatorer är nödvändig (åtminstone inom 6 veckor efter administrering).

Särskilda instruktioner

Använd med försiktighet vid ökad blödning, vid akuta infektioner eller förvärring av kroniska; med vattkoppor (möjliga systemiska störningar med dödlig utgång); hos patienter med nedsatt lever- och/eller njurfunktion. Strikt kontroll av bilden av perifert blod (1 gång per vecka), indikatorer på lever- och njurfunktion (åtminstone inom 6 veckor efter administrering) är nödvändig. Du ska inte ange nimustine s / c eller / m. När i / i introduktionen bör undvika att få nimustin på slemhinnorna och under huden. Den kombinerade användningen av nimustin och strålbehandling ökar sannolikheten för myelodepression. Använd med försiktighet till små barn (på grund av den ökade risken för biverkningar och behovet av att ta hänsyn till den negativa effekten på könskörtlarna).

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av nimustin med vinkristin, mitomycin, adriomycin, förstärks myelodepressiv verkan.