N-Nitroso-N-metylurea

N - Nitroso- N - metylurea
Allmän
Systematiskt namn	1-metyl-1-nitrosourea [1]
Förkortningar	NMU, NMU
Traditionella namn	Nitrosometylurea
Chem. formel	C2H5N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Råtta. formel	CN(N=O)C(N)=O
Fysikaliska egenskaper
Molar massa	103,08 g/ mol
Kemiska egenskaper
Syradissociationskonstant	12.365
Klassificering
Reg. CAS-nummer	684-93-5
PubChem	12699
Reg. EINECS-nummer	211-678-4
LEDER	CN(N=O)C(N)=O
InChI	InChI=1S/C2H5N3O2/c1-5(4-7)2(3)6/h1H3,(H2,3,6)ZRKWMRDKSOPRRS-UHFFFAOYSA-N
CHEBI	50102
ChemSpider	12177
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.
Mediafiler på Wikimedia Commons

N -Nitroso- N -Methylurea  - färglösa kristaller, lösliga i vatten, etanol och dietyleter. Det används som cancerframkallande i laboratoriepraxis vid modellering av cancer hos djur.

Tidigare använt som ett cytostatiskt antitumörkemoterapeutiskt läkemedel av den alkylerande typen av verkan. Ett nitrosoureaderivat .

Farmakologisk verkan

N -nitroso- N -metylurea är ett cytostatiskt antitumörkemoterapeutiskt läkemedel av den alkylerande typen av verkan från gruppen nitrosoureaderivat. N -Nitroso- N -metylurea har antitumöraktivitet mot ett antal maligna tumörer . Liksom andra alkylerande medel kan N -nitroso- N - metylurea, vid doser nära terapeutisk, reversibel hematopoiesuppression  - leukopeni (lågt antal vita blodkroppar) och trombocytopeni (minskning av antalet blodplättar i blodet).

Indikationer för användning

N -Nitroso- N - metylurea används för lymfogranulomatos , lungcancer , främst småcellig; melanom ; lymfom .

Hur man använder

Omedelbart före administrering löses innehållet i flaskan (100 mg av läkemedlet) i 5-10 ml sterilt vatten för injektion. Gå in intravenöst med 6-10 mg / kg (300-600 mg) 1 gång på 3 dagar. Kursens längd är ca 1 månad (8-10 injektioner). Upprepade kurser - med 3-4 veckors mellanrum.

I kombinationskemoterapi administreras N -Nitroso- N - metylurea i samma doser med intervaller som bestäms av behandlingsregimen. Behandlingsförloppet med N -Nitroso- N - metylurea i kombination med andra läkemedel är 2-3 veckor, intervallet mellan kurserna är 2-3 veckor. Det rekommenderas att genomföra minst 2 kurser.

Med lymfogranulomatosis används N -Nitroso- N - metylurea tillsammans med vinkristin eller vinblastin , prokarbazin, prednisolon och andra cytostatika; med lungcancer  - i kombination med cyklofosfamid ; vid melanom  , i kombination med daktinomycin och vinkristin eller med prospidin och vinkristin . Andra behandlingsregimer är också möjliga.

Biverkningar

Direkta toxiska reaktioner på införandet av N -Nitroso- N - metylurea hos de flesta patienter: illamående , kräkningar , diarré uppstår 20-40 minuter efter injektionen. Illamående och kräkningar kan pågå i flera timmar, är mindre uttalade vid preliminär administrering av antipsykotika och antiemetika . Vid slutet av behandlingen kan anorexi (brist på aptit ) öka. Behandling med N -Nitroso- N - metylurea utförs under regelbunden övervakning av hematologiska parametrar , eftersom leukopeni och trombocytopeni kan förekomma. Hämning av hematopoiesis observeras vanligtvis i slutet av behandlingsförloppet med totala doser av N -Nitroso- N - metylurea mer än 2 g per kurs. Med en signifikant hämning av hematopoiesis (antalet leukocyter är mindre än 3,5 * 10^9 celler / l, blodplättar är mindre än 120 * 10^9 celler / l), måste behandling med N -Nitroso- N - metylurea avbrytas.

Vid upprepad administrering av N -Nitroso- N - metylurea i samma ven är förhårdnad av dess väggar möjlig, flebit (inflammation i venerna), hudpigmentering längs venerna och deras utplåning kan utvecklas.

N -Nitroso- N - metylurea ska administreras strikt intravenöst: om det kommer under huden är nekros möjlig . Försiktighet bör iakttas så att N -Nitroso- N -metylurealösningen inte kommer i kontakt med huden, eftersom detta kan orsaka övergående pigmentering eller hudsår.

Kontraindikationer

Utnämningen av N -Nitroso- N -metylurea är kontraindicerat vid initialt svår leukopeni (antalet leukocyter är mindre än 3,5 * 10^9 celler / l), trombocytopeni (mindre än 120 * 10^9 celler / l), med svår kränkningar av levern och njurarna , med svår kakexi (extrem utmattning) och i de terminala stadierna av cancer .

Länkar

1. ↑ Methylnitrosourea - Sammanfattning av sammansättning . PubChem Compound . USA: National Center for Biotechnology Information (26 mars 2005). Tillträdesdatum: 1 maj 2012. Arkiverad från originalet 1 februari 2014. (obestämd)