Vinblastin | |
---|---|
Vinblastin | |
Kemisk förening | |
IUPAC |
|
Grov formel | C46H58N4O9 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar massa | 810,974 g/mol |
CAS | 865-21-4 |
PubChem | 8935 |
drogbank | APRD00708 |
Förening | |
Klassificering | |
ATX | L01CA01 |
Farmakokinetik | |
Biotillgänglig | n/a |
Ämnesomsättning | Lever ( CYP3A4 -associerad) |
Halveringstid | 24,8 timmar (terminal) |
Exkretion | Med galla och njurar |
Doseringsformer | |
lyofilisat för lösning för intravenös administrering | |
Administreringsmetoder | |
intravenöst | |
Andra namn | |
Velbe, Vero-Vinblastine aqueous, Vinblastine-LANS, Vinblastine-Richter, Vinblastine-Teva, Vinblastine sulfate | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Vinblastin är ett cytostatiskt , antitumörläkemedel från gruppen vinca - alkaloider ( lat . Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .
Verkningsmekanismen är associerad med blockaden av tubulin och stopp av celldelning i metafas .
I liten utsträckning tränger igenom BBB . Plasmaproteinbindningen är 75%. Biotransformeras i levern med bildning av aktiva metaboliter . Det utsöndras huvudsakligen med galla , delvis via njurarna .
Lymfogranulomatosis , non-Hodgkins lymfom , könscellstumörer i testiklarna och äggstockarna, germinom i hjärnan [2] , koriokarcinom (resistent mot användning av andra kemoterapeutiska läkemedel), Kaposis sarkom , mycosis fungoides sjukdom Letterer-Siwe former), , njurcancer , cancer i urinblåsan , neuroblastom , nasofaryngeal cancer , lungcancer , bröstcancer .
De ställs in individuellt, beroende på indikationerna och sjukdomsstadiet, tillståndet i det hematopoetiska systemet och schemat för antitumörterapi.
Från sidan av det centrala nervsystemet: neuropati , neurit av perifera nerver , huvudvärk , depression , kramper .
Från det hemopoetiska systemet: leukopeni , granulocytopeni , trombocytopeni , anemi .
Från matsmältningssystemet: anorexi , illamående , kräkningar , buksmärtor, paralytisk ileus , förstoppning , diarré , ulcerös stomatit , hemorragisk enterokolit .
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ökat blodtryck , utveckling av hjärtinfarkt , cerebrovaskulär olycka , ökade symtom på Raynauds sjukdom .
Från andningsorganen: akut andningssvikt , bronkospasm .
Från reproduktionssystemet: azoospermi , amenorré .
Andra: alopeci , skelettsmärta.
Svår leukopeni , graviditet , överkänslighet mot vinblastin.
Vinblastin är kontraindicerat för användning under graviditet. Om det behövs, bör användning under amning sluta amma.
När det används till kvinnor i fertil ålder, rekommenderas det att använda tillförlitliga preventivmetoder .
I experimentella studier har den teratogena effekten av vinblastin fastställts.
Vinblastin används med försiktighet till patienter med vattkoppor (inklusive nyligen eller efter kontakt med sjuka personer), herpes zoster , andra akuta infektionssjukdomar , gikt , nefrolitiasis (inklusive historia ). Hos patienter med nedsatt leverfunktion är risken för toxiska effekter av vinblastin ökad.
Använd med försiktighet under behandling med läkemedel som hämmar aktiviteten av CYP3A- isoenzymer i leverns cytokrom P450-system .
Den maximala depressionen av hematopoiesis (främst en minskning av antalet leukocyter i det perifera blodet) uppnås efter 5-10 dagars användning av vinblastin. Normalisering av antalet leukocyter i det perifera blodet observeras 7-14 dagar efter utsättande av läkemedlet. Utvecklingen av trombocytopeni (mindre än 200 000/µl) är mest sannolikt hos patienter som tidigare har fått anticancer eller strålbehandling . Normalisering av trombocytantalet observeras, som regel, några dagar efter tillbakadragandet av vinblastin.
Risken för att utveckla leukopeni vid användning av vinblastin ökar hos patienter med kakexi och ulcerösa lesioner i huden, så patienter med ovanstående tillstånd rekommenderas inte att förskriva det. Hos patienter med benmärgsmetastaser observerades en uttalad minskning av antalet leukocyter och blodplättar efter användning av vinblastin i medelstora doser. I dessa fall är ytterligare användning av vinblastin inte indicerat.
Under behandlingen bör aktiviteten av levertransaminaser och LDH , nivån av bilirubin och koncentrationen av urinsyra i blodplasman övervakas .
Under behandlingsperioden rekommenderas inte att vaccinera patienter och deras familjer.
Intratekal administrering av vinblastin kan vara dödlig. Vid oavsiktlig kontakt med ögonen kan allvarlig inflammation uppstå .
Vinblastin i form av ett frystorkat pulver för injektion ingår i Vital and Essential Drugs List .
Vid samtidig användning med hämmare av aktiviteten av CYP3A-isoenzymer i cytokrom P450-systemet i levern, är ett tidigare uppträdande och/eller förvärring av svårighetsgraden av biverkningar av vinblastin möjlig.
Med samtidig användning med vinblastin är en minskning av koncentrationen av fenytoin i blodplasman och en minskning av dess antikonvulsiva aktivitet möjlig, uppenbarligen på grund av en minskning av absorptionen , en ökning av metabolisk hastighet och eliminering av fenytoin.
Med samtidig användning av vinblastin i höga doser med interferon alfa-n1 är svår myelodepression möjlig .