Vinblastin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 21 maj 2020; kontroller kräver 6 redigeringar .
Vinblastin
Vinblastin
Kemisk förening
IUPAC
(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-acetoxi-3a-etyl-9-[(5S,7R,9S)-5-etyl-5-hydroxi-9-metoxikarbonyl-1,4,5 ,6,7,8,9,10-oktahydro-2N-3,7-metano-azacykloundecino-[5,4-b]-indol-9-yl]-5-hydroxi-8-metoxi-6-metyl- 3а,4,5,5а,6,11,12,13а-oktahydro-1H-indolizino-[8,1-cd]
Grov formel C46H58N4O9 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 810,974 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig n/a
Ämnesomsättning Lever ( CYP3A4 -associerad)
Halveringstid 24,8 timmar (terminal)
Exkretion Med galla och njurar
Doseringsformer
lyofilisat för lösning för intravenös administrering
Administreringsmetoder
intravenöst
Andra namn
Velbe, Vero-Vinblastine aqueous, Vinblastine-LANS, Vinblastine-Richter, Vinblastine-Teva, Vinblastine sulfate
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Vinblastin  är ett cytostatiskt , antitumörläkemedel från gruppen vinca - alkaloider ( lat . Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .  

Farmakologisk verkan

Verkningsmekanismen är associerad med blockaden av tubulin och stopp av celldelning i metafas .

Farmakokinetik

I liten utsträckning tränger igenom BBB . Plasmaproteinbindningen är 75%. Biotransformeras i levern med bildning av aktiva metaboliter . Det utsöndras huvudsakligen med galla , delvis via njurarna .

Indikationer

Lymfogranulomatosis , non-Hodgkins lymfom , könscellstumörer i testiklarna och äggstockarna, germinom i hjärnan [2] , koriokarcinom (resistent mot användning av andra kemoterapeutiska läkemedel), Kaposis sarkom , mycosis fungoides sjukdom Letterer-Siwe former), , njurcancer , cancer i urinblåsan , neuroblastom , nasofaryngeal cancer , lungcancer , bröstcancer .

Doseringsregim

De ställs in individuellt, beroende på indikationerna och sjukdomsstadiet, tillståndet i det hematopoetiska systemet och schemat för antitumörterapi.

Biverkning

Från sidan av det centrala nervsystemet: neuropati , neurit av perifera nerver , huvudvärk , depression , kramper .

Från det hemopoetiska systemet: leukopeni , granulocytopeni , trombocytopeni , anemi .

Från matsmältningssystemet: anorexi , illamående , kräkningar , buksmärtor, paralytisk ileus , förstoppning , diarré , ulcerös stomatit , hemorragisk enterokolit .

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ökat blodtryck , utveckling av hjärtinfarkt , cerebrovaskulär olycka , ökade symtom på Raynauds sjukdom .

Från andningsorganen: akut andningssvikt , bronkospasm .

Från reproduktionssystemet: azoospermi , amenorré .

Andra: alopeci , skelettsmärta.

Kontraindikationer

Svår leukopeni , graviditet , överkänslighet mot vinblastin.

Graviditet och amning

Vinblastin är kontraindicerat för användning under graviditet. Om det behövs, bör användning under amning sluta amma.

När det används till kvinnor i fertil ålder, rekommenderas det att använda tillförlitliga preventivmetoder .

I experimentella studier har den teratogena effekten av vinblastin fastställts.

Särskilda instruktioner

Vinblastin används med försiktighet till patienter med vattkoppor (inklusive nyligen eller efter kontakt med sjuka personer), herpes zoster , andra akuta infektionssjukdomar , gikt , nefrolitiasis (inklusive historia ). Hos patienter med nedsatt leverfunktion är risken för toxiska effekter av vinblastin ökad.

Använd med försiktighet under behandling med läkemedel som hämmar aktiviteten av CYP3A- isoenzymer i leverns cytokrom P450-system .

Den maximala depressionen av hematopoiesis (främst en minskning av antalet leukocyter i det perifera blodet) uppnås efter 5-10 dagars användning av vinblastin. Normalisering av antalet leukocyter i det perifera blodet observeras 7-14 dagar efter utsättande av läkemedlet. Utvecklingen av trombocytopeni (mindre än 200 000/µl) är mest sannolikt hos patienter som tidigare har fått anticancer eller strålbehandling . Normalisering av trombocytantalet observeras, som regel, några dagar efter tillbakadragandet av vinblastin.

Risken för att utveckla leukopeni vid användning av vinblastin ökar hos patienter med kakexi och ulcerösa lesioner i huden, så patienter med ovanstående tillstånd rekommenderas inte att förskriva det. Hos patienter med benmärgsmetastaser observerades en uttalad minskning av antalet leukocyter och blodplättar efter användning av vinblastin i medelstora doser. I dessa fall är ytterligare användning av vinblastin inte indicerat.

Under behandlingen bör aktiviteten av levertransaminaser och LDH , nivån av bilirubin och koncentrationen av urinsyra i blodplasman övervakas .

Under behandlingsperioden rekommenderas inte att vaccinera patienter och deras familjer.

Intratekal administrering av vinblastin kan vara dödlig. Vid oavsiktlig kontakt med ögonen kan allvarlig inflammation uppstå .

Vinblastin i form av ett frystorkat pulver för injektion ingår i Vital and Essential Drugs List .

Läkemedelsinteraktioner

Vid samtidig användning med hämmare av aktiviteten av CYP3A-isoenzymer i cytokrom P450-systemet i levern, är ett tidigare uppträdande och/eller förvärring av svårighetsgraden av biverkningar av vinblastin möjlig.

Med samtidig användning med vinblastin är en minskning av koncentrationen av fenytoin i blodplasman och en minskning av dess antikonvulsiva aktivitet möjlig, uppenbarligen på grund av en minskning av absorptionen , en ökning av metabolisk hastighet och eliminering av fenytoin.

Med samtidig användning av vinblastin i höga doser med interferon alfa-n1 är svår myelodepression möjlig .

Anteckningar

  1. Vinblastin (Vinblastinum) - beskrivning av ämnet, instruktioner, användning, kontraindikationer och formel. . www.rlsnet.ru Hämtad 12 maj 2020. Arkiverad från originalet 30 maj 2018.
  2. Germinom i hjärnan - klinik, diagnos, behandling . medbe.ru. Tillträdesdatum: 12 maj 2020.