Cykloplatam

Cykloplatam
Kemisk förening
Grov formel C9H18N2O5 Pt _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Förening

Cycloplatam  (S-malatoamin (cyklopentylamin) platina (II)) är ett andra generationens platina- anticancerläkemedel . Det utvecklades och syntetiserades av P. A. Cheltsov-Bebutov vid Institutet för allmän och oorganisk kemi. N. S. Kurnakova från USSRs vetenskapsakademi 1982. Läkemedlet är S (-)-malatoamin (cyklopentylamin) platina (II) och är en blandning av två geometriska isomerer (de skiljer sig i positionen för två icke-ekvivalenta karboxylgrupper i malatjonen i förhållande till ammoniak och cyklopentylamin, som finns i cis-positionen) och deras aquatiseringsprodukter.

I ett djurexperiment visade läkemedlet överlägsen aktivitet jämfört med cisplatin och karboplatin på mustumörer: L1210 leukemi, MOPC-406 plasmacytom, sarkom 37 och hepatom 22a. På leukemistammar och vissa andra tumörstammar som är resistenta mot cisplatin och ett antal andra antitumörmedel (sarkolysin, nitrosourea, vinkristin , BCNU) observerades ingen korsresistens för cykloplatam . Den kliniska studien av cykloplatam började 1990. Den andra fasen av den kliniska studien av cykloplatam utfördes i 4 medicinska institutioner och visade dess effektivitet vid äggstockscancer, prostatacancer, pleuralt mesoteliom, multipelt myelom. Läkemedlet godkändes av Ryska federationens farmakologiska kommitté för medicinsk användning vid dessa sjukdomar.

Se även

Litteratur