Altretamin

Altretamin  är ett antitumörmedel som kommer från s-triazin. Det har en cytotoxisk effekt. Antitumöreffekten av altretamin bestäms av aktiviteten hos dess metaboliter, som bildar kovalenta bindningar med DNA (inklusive DNA från tumörceller).

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas altretamin väl från mag-tarmkanalen. Cmax i plasma uppnås inom 0,5-3 h. Altretamin genomgår snabb intensiv demetylering i levern med bildning av två huvudmetaboliter: pentametylmelamin och tetrametylmelamin. Altretamin och dess metaboliter binder till plasmaproteiner. De fria fraktionerna av altretamin, pentametylmelamin och tetrametylmelamin är 6 %, 25 % respektive 50 %. T1 / 2 i β-fasen varierar från 4,7 till 10,2 h. Altretamin utsöndras huvudsakligen via njurarna inom 24 timmar.

Indikationer

Som andrahandsbehandling för avancerad äggstockscancer, inklusive resistens mot behandling med platinaläkemedel och/eller kombinationskemoterapi med antitumöralkylerande medel.

Doseringsregim

Designad för oral administrering. Doser, schema och behandlingslängd bestäms individuellt.

Biverkning

Från matsmältningssystemet: illamående och kräkningar från mild till måttlig svårighetsgrad; sällan - hepatotoxicitet. Från det hematopoetiska systemet: måttligt uttryckt leukopeni, trombocytopeni, mindre ofta - anemi. Från sidan av det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: perifer neuropati, humörstörningar, medvetande, ataxi, yrsel. Från urinvägarna: sällan - nefrotoxicitet. Övrigt: sällan - alopeci.

Kontraindikationer

Allvarliga kränkningar av funktionerna i centrala nervsystemet eller perifera nervsystemet, allvarlig hämning av hematopoiesis, överkänslighet mot altretamin.

Användning under graviditet och amning

I experimentella studier fann man att altretamin har embryotoxiska och teratogena egenskaper. Trots att det inte finns några data om tilldelningen av altretamin med bröstmjölk, rekommenderas användning under amning vid behov för att sluta amma.

Särskilda instruktioner

Behandling kan endast utföras av en onkolog. Under behandlingsprocessen är regelbunden övervakning av den neurologiska statusen, blodbild nödvändig.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning av altretamin med cimetidin och andra hämmare av mikrosomala leverenzymer är en ökning av T1 / 2 av altretamin och en ökning av dess toxicitet möjlig. Vid samtidig användning av altretamin med antidepressiva medel från gruppen MAO-hämmare kan allvarlig ortostatisk hypotoni utvecklas. I samband med den immunsuppressiva effekten av altretamin, med dess samtidiga användning med vacciner, inklusive dödade virus, är det möjligt att minska effektiviteten av vaccination; när man använder vacciner som innehåller levande virus är det möjligt att förstärka replikationen av viruset och öka de biverkningar som är förknippade med användningen av vaccinet.