Vekuroniumbromid

Vecuroniumbromid är ett icke-depolariserande, medelhögt verkande muskelavslappnande medel .

Struktur

Vecuronium är en monokvartär steroidförening; dess struktur är pancuronium utan en kvartär metylgrupp.

Den har en låg kumulativ kapacitet. Liten effekt på frisättningen av histamin . Det har en svag ganglioblockerande effekt.

Farmakodynamik

Vecuronium är en konkurrerande acetylkolinantagonist för skelettmuskelns n -kolinerga receptorer . Det har praktiskt taget ingen ganglioblockerande och m-antikolinerg verkan, mindre ofta, jämfört med andra muskelavslappnande medel, främjar det frisättningen av histamin. Med intravenös administrering i den initiala enkeldosen uppträder den muskelavslappnande effekten inom 1 minut; tid för intubation - efter 2-3 minuter; maximal effekt inom 3-5 minuter (beroende på dos); varaktigheten av den maximala effekten är 25-30 minuter, ändras inte med upprepade doser, perioden för spontan återhämtning av 25% av skelettmuskelkontraktiliteten är 25-40 minuter, den genomsnittliga verkningslängden (perioden för spontan återhämtning på 95 % av skelettmuskelkontraktiliteten) är 45-65 minuter. Efter intravenös administrering av läkemedlet i en dos av 80-100 mcg/kg utvecklas fullständig neuromuskulär blockad på 1,5-2 minuter. Handlingens varaktighet är 20-30 minuter. Upprepad administrering påverkar inte effektens varaktighet.

Farmakokinetik

Kommunikation med plasmaproteiner  - från måttlig till hög (60-80%). Penetrerar genom moderkakan i små mängder (ingen klinisk betydelse). Halveringstiden är 4 minuter.

Metaboliseras i levern 5-10% (en av metaboliterna har liten farmakologisk aktivitet). T ½  - 65-75 min. Utsöndras med galla  - 65% (i form av inaktiva metaboliter) och njurar  - 35% (oförändrad). Svagt ackumuleras.

Indikationer

Avslappning av skelettmuskler (under kirurgiska operationer under allmän anestesi ); konvulsivt syndrom (inklusive mot bakgrund av en överdos av andra läkemedel eller som ett resultat av exponering för elektrisk ström).

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot histamin , bromider).

Varning

Bronkialcancer, sjukdomar i det kardiovaskulära systemet , myasthenia gravis, fetma , sjukdomar med neuromuskulära transmissionsstörningar, poliomyelit ( historia ), leversvikt , syra-bas- och elektrolytbalans, andningsdepression, hög ålder, graviditet , amning .

Dosering

Gå in intravenöst. Vuxna och barn över 10 år för trakeal intubation i initialdosen - 0,08-0,12 mg / kg. Underhållsdoser för efterföljande kirurgisk ingrepp: Det första schemat - 10-15 mcg / kg 25-40 minuter efter den initiala dosen, sedan - efter behov var 12-15:e minut; Den andra kuren är 1 µg/kg/min (0,8-1,2 µg/kg/min) som en kontinuerlig intravenös infusion under den tid som krävs och patientens svar. Hos patienter med fetma görs beräkningen utifrån värdet av den "ideala" kroppsvikten. När det administreras under anestesi mot bakgrund av enfluran eller isofluran - 60-85 mcg / kg (dvs. 15% mindre än den initiala dosen). Barn från 7 veckor till 1 år - individuella doser beroende på patientens svar; deras återhämtningstid kan öka med 1,5 gånger. Barn 1-10 år kan behöva högre doser än vuxna och oftare underhållsdoser. Doseringsregim för nyfödda har inte fastställts. För muskelavslappning under kirurgiska hudsnitt för nyfödda och spädbarn - 45-50 mcg / kg, barn 5-7 år - 82 mcg / kg, 13-16 år - 55 mcg / kg. När man utför infusion kan barn 5 år behöva öka hastigheten med 2 gånger jämfört med vuxna.

Biverkningar

Allergiska reaktioner : sällan - bronkospasm , ödem , erytem , ​​klåda, hudutslag; frekvens okänd - arytmi , urtikaria , laryngospasm .
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: sällan - blodtryckssänkning , takykardi ; frekvens okänd - blodtryckssänkning.
Övrigt: frekvensen är okänd - intrakraniell hypertoni , malign hypertermi , myoglobinemi och myoglobinuri orsakad av rabdomyolys (särskilt hos barn kan leda till akut njursvikt ), salivutsöndring.

Överdosering

Symtom: överdrivet blodtrycksfall, kollaps , förlamning , hypopné, apné , chock .
Behandling: Konstgjord ventilation av lungorna , för att eliminera den muskelavslappnande effekten - kolinesterashämmare ( neostigmin , pyridostigmin ); symtomatisk terapi.

Särskilda instruktioner

Att stärka verkan främjas av hypokalemi (till exempel efter svåra kräkningar , diarré , digitalisering, diuretikabehandling), hypermagnesemi , hypokalcemi (till exempel efter massiva blodtransfusioner ), hypoproteinemi , uttorkning , acidos , hyperkapni , kakexi . Förändringar i blodets pH , allvarliga elektrolytrubbningar och uttorkning måste korrigeras före administrering . Nyberedd lösning kan förvaras i 12 timmar på en mörk, sval plats. Adekvata och strikt kontrollerade studier av användning under graviditet och amning har inte utförts. Vid administrering under graviditet och amning ska nyttan för modern vägas mot den potentiella risken för fostret. Studier har visat läkemedlets säkerhet vid kejsarsnitt (läkemedlet påverkar inte Apgar-poängen , fostrets muskeltonus, kardiovaskulär anpassning av det nyfödda barnet, även om risken för andningsdepression och minskad muskelaktivitet hos nyfödda alltid bör beaktas). Hos patienter som får magnesiumsulfat bör dosen av vekuroniumbromid noggrant justeras. Under behandlingen kan patienter med överkänslighet mot bromider uppleva korskänslighet. Med hypertermi är det möjligt att förstärka och förlänga effekten av icke-depolariserande muskelavslappnande medel; med hypotermi - deras minskning. Inom 24 timmar efter fullständigt återställande av neuromuskulär överledning, rekommenderas det inte att delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotorisk reaktion (inklusive bilkörning).

Interaktion

Antagonister är antikolinesterasläkemedel ( prozerin , etc.). Förstärk effekten: halotan , eter , enfluran , isofluran , metoxifluran , cyklopropan , tiopental , metohexital , ketamin , fentanyl , etomitade , natriumoxibutyrat , icke-depolariserande muskelavslappnande medel , aminoglykosider , aminoglykosider , cin , peptid , peptid , , peptid , aminoglycosider , cin , diracity , cin , peptid . , betablockerare , tiamin , MAO-hämmare , kinidin , protamin , alfablockerare , imidazol , metronidazol , Mg 2+ salter . Minska effekten: propanidid , neostigmin , edrofonium , noradrenalin , azatioprin , teofyllin , NaCl, KCl, CaCl 2 . Depolariserande muskelavslappnande medel som ges efter vekuroniumbromid kan antingen förstärka eller minska dess effekt. Användningen av depolariserande muskelavslappnande medel före införandet av icke-depolariserande muskelavslappnande medel förstärker effekten av de senare (deras användning bör fördröjas tills effekten av depolariserande muskelavslappnande medel minskar). När det används samtidigt med opioidanalgetika ökar risken för bradykardi och hypotoni . Orsakar inga biverkningar från det kardiovaskulära systemet (arytmier etc.) när det administreras samtidigt med hjärtglykosider .

Utgivningsformulär

I injektionsflaskor innehållande 4 mg (0,004 g) lyofiliserad vekuroniumbromid (norkuron), med applicering av en ampull med ett lösningsmedel (1 ml vatten för injektion) i en förpackning med 50 injektionsflaskor och 50 ampuller.

Se även

Sugammadex