Pipemidinsyra

Pipemidinsyra är ett antibakteriellt läkemedel . Tillhör gruppen kinoloner .

Farmakologisk verkan

Pipemidsyra tillhör kinolongruppen av läkemedel och används vid behandling av urinvägsinfektioner orsakade av patogener som är känsliga för pipemidinsyra. Läkemedlet har en bakteriedödande effekt på de flesta gramnegativa mikroorganismer ( Proteus vulgaris , Proteus mirabilis , Klebsiella pneumoniae , Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Neisseria spp. , etc.). Effektiv mot Staphylococcus aureus . Ej aktiv mot anaerober .

Farmakokinetik

Pipemidinsyra absorberas väl (93%) och når sin maximala serumkoncentration 1-2 timmar efter administrering. Efter administrering av 0,5 g pipemidinsyra är serumkoncentrationen 4,4 mg/l. Den biologiska halveringstiden för pipemidinsyra är 3,1 timmar.

Bindningen av pipemidinsyra till plasmaproteiner är cirka 30 % och beror på koncentrationen av ämnet i blodserumet. Distributionsvolymen för läkemedlet är 1,7 l / kg. Efter oral administrering är serumkoncentrationen av pipemidinsyra ganska låg, med en mycket hög koncentration i urinen , så den är inte tillämplig för behandling av systemiska infektioner, men är mycket effektiv vid behandling av urinvägsinfektioner .

Efter införandet av 500 mg pipemidinsyra når dess koncentration i urinen efter 2-6 timmar 1116 mg/l och minskar inte under 100 mg/l inom 12 timmar efter administrering. Efter införandet av 1000 mg pipemidinsyra minskar dess koncentration inte under 100 mg / ml inom 24 timmar efter administrering. Pipemidsyra tränger bra in i vävnader och finns i njurar , urin och prostatasekret i samma eller till och med högre koncentrationer än i blodserum.

När du tar de vanliga terapeutiska doserna är koncentrationen av pipemidinsyra i gallan från 5 till 7 mg / l, i njurarna - 31,8 mg / l. Koncentrationen av pipemidinsyra i saliv är 1/3 av koncentrationen i blodserum. Pipemidsyra passerar placentabarriären (dess koncentration i fostervattnet varierar från 2 till 7 mg/l), såväl som i små mängder till modersmjölken . Ett undantag är det centrala nervsystemet , där koncentrationerna av ämnet är mycket låga.

En liten mängd pipemidinsyra metaboliseras. Med urin utsöndras det huvudsakligen oförändrat och endast 6% - i form av metaboliter . Dess metaboliter (formylpipemidsyra, acetylpipemidsyra, oxipipemidsyra) har samma verkningsspektrum som pipemidinsyra, men deras verkan är 10 gånger svagare.

Pipemidsyra utsöndras huvudsakligen i urinen genom glomerulär filtration och tubulär sekretion. Ju större diures , desto högre koncentration av pipemidinsyra i urinen. Från 50 % till 85 % av den administrerade dosen av läkemedlet utsöndras under de första 24 timmarna. Upp till 35 % av pipemidinsyra utsöndras i avföringen . Utsöndring av pipemidinsyra är direkt beroende av kreatininclearance . T ½ är 2,25 timmar. Det totala clearance är 6,3 ml/min.

Indikationer

• akuta och kroniska infektioner i de övre och nedre urinvägarna ( pyelonefrit , pyelit , cystit , prostatit , uretrit );
• förebyggande av återkommande infektioner i de nedre urinvägarna;
• förebyggande av infektioner under instrumentella ingrepp i urologisk och gynekologisk praxis.

Kontraindikationer

• Överkänslighet mot pipemidinsyra, kinoloner eller någon annan komponent i läkemedlet;
• sjukdomar i centrala nervsystemet ( epilepsi , neurologiska tillstånd med minskad anfallströskel);
• allvarlig njursvikt (kreatininclearance ≤ 30 ml/min);
• allvarlig leversvikt , inklusive cirros i levern ;
• barn och ungdomar upp till 14 år;
• graviditet och amning .

Doseringsregim

Läkemedlet tas oralt, efter att ha ätit, dricker mycket vätska. Den rekommenderade dagliga dosen vid behandling av vuxna patienter är 800 mg. Pipemidsyrapreparat ordineras 1-2 kapslar på morgonen och kvällen med ett 12-timmarsintervall. Behandlingsförloppet är 10 dagar, vid behov kan det förlängas beroende på sjukdomsförloppet. Behandlingstiden bestäms individuellt av läkaren. Behandling av okomplicerad cystit hos kvinnor utförs inom 3 dagar. För att förhindra återkommande infektioner i de nedre urinvägarna används läkemedlet i 6 månader. Den profylaktiska dosen av pipemidinsyra för att förebygga infektioner under instrumentella ingrepp i urologisk och gynekologisk praxis är 200 mg per dag.

Biverkningar

Pipemidsyrapreparat tolereras vanligtvis väl av patienter, men kan också förekomma:

• Mycket ofta (≥1/100, <1/10): brist på aptit; smärta i epigastriet; halsbränna , illamående , kräkningar ; flatulens , diarré , förstoppning ;
• Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000): trombocytopeni (hos äldre patienter och patienter med njurinsufficiens); hemolytisk anemi (hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist ); pseudomembranös kolit ; allergiska reaktioner (klåda i huden, erytem);
• Mycket sällsynt (<1/10 000): dimsyn och färgseende, huvudvärk , agitation, depression , förvirring, hallucinationer, skakningar, kramper , sömnstörningar, känselrubbningar, grand mal-anfall; ljuskänslighet , Stevens-Johnsons syndrom ; utveckling av resistens, superinfektion.

Särskilda instruktioner

Under behandlingen rekommenderas patienter att öka mängden vätska som konsumeras. Under behandlingen bör direkt solljus och artificiell UV-strålning undvikas på grund av den höga risken för ljuskänslighet. Noggrann övervakning av patienter med porfyri under behandling med pipemidinsyra är nödvändig på grund av risken för en akut porfyrinkris. Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist, eftersom pipemidinsyra kan framkalla en akut hemolytisk kris. Vid långvarig användning av läkemedlet är det nödvändigt att övervaka de allmänna blodvärdena, bestämma leverns och njurarnas funktioner och även periodiskt bestämma mikroflorans känslighet för pipemidinsyra.

Interaktion

Pipemidinsyra orsakar hämning av cytokrom (P450) enzymet . Halveringstiden för teofyllin ökar och kreatininclearance minskar vid samtidig användning med pipemidinsyra, och därför är det nödvändigt att övervaka koncentrationen av teofyllin i blodserumet. Pipemidsyra ökar koncentrationen av koffein i blodserumet med 2-4 gånger. Antacida och sukralfat minskar signifikant absorptionen av pipemidinsyra, så de bör inte administreras samtidigt. Intervallet mellan injektioner av dessa läkemedel bör vara 2-3 timmar. Pipemidinsyra kan förstärka effekterna av warfarin , rifampicin , cimetidin och NSAID vid samtidig användning. Kombinationen med aminoglykosider har en synergistisk bakteriedödande effekt.

Länkar