| Ipratropiumbromid | |
|---|---|
| Ipratropiumbromid | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (endo,syn)-(±)-3-(3-hydroxi-1-oxo-2-fenylpropoxi)-8-metyl-8-(1-metyletyl)-8-azoniabicyklo[3.2.1]-oktanbromid |
| Grov formel | C20H30BrNO3 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 412,37 g/mol |
| CAS | 60205-81-4 |
| PubChem | 43232 |
| drogbank | APRD00537 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R01AX03 , R03BB01 |
| Farmakokinetik | |
| Plasmaproteinbindning | 0 till 9 % in vitro |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Halveringstid | 2 timmar |
| Doseringsformer | |
| doserad aerosol för inhalation , kapslar med pulver för inhalation, lösning för inhalation, lösning för injektion , dragerade tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| Inandning | |
| Andra namn | |
| Atrovent® , Atrovent® N , Ipravent | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ipratropiumbromid är ett antikolinergt läkemedel , ett kvartärt derivat av atropin (bromid) , som innehåller en isopropylradikal vid den kvaterniserade kväveatomen i tropanheterocykeln . Det är ett antikolinergt läkemedel som huvudsakligen verkar på bronkiala kolinerga receptorer .
Ipratropiumbromid ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Bronkdilaterande medel , blockerar m-kolinerga receptorer i de glatta musklerna i trakeobronkialträdet (främst i nivå med stora och medelstora bronkier ) och undertrycker reflex bronkokonstriktion , minskar utsöndringen av körtlar i nässlemhinnan och bronkialkörtlarna . Den har en strukturell likhet med acetylkolinmolekylen och är dess konkurrerande antagonist . Förhindrar effektivt bronkial sammandragning till följd av inandning av cigarettrök, kall luft, verkan av olika bronkospasmmedel, och eliminerar även bronkospasm associerad med påverkan av n.vagus . Vid inandning har det praktiskt taget ingen resorptiv effekt - för utveckling av takykardi är inandning av cirka 500 doser nödvändig, medan endast 10% når de små bronkerna och alveolerna , och resten sätter sig i svalget eller munhålan och sväljs . Den bronkdilaterande effekten utvecklas efter 5-15 minuter, når ett maximum efter 1-2 timmar och varar upp till 6 timmar (ibland upp till 8 timmar). Ökar hjärtfrekvensen , förbättrar AV-överledning .
Absorptionen är låg. Det utsöndras genom tarmarna (25% - i oförändrad form, resten - i form av metaboliter ). Eftersom det är ett derivat av kvartärt kväve är det dåligt lösligt i fetter och penetrerar dåligt genom biologiska membran. I mag-tarmkanalen absorberas det praktiskt taget inte och utsöndras i avföringen . Den absorberade delen (liten) metaboliseras i levern till 8 inaktiva eller svagt aktiva antikolinerga metaboliter (utsöndras via njurarna ). Upp till 90 % av en inhalerad dos sväljs och utsöndras oförändrad, främst i avföringen. Ansamlas inte.
Biotillgängligheten av läkemedlet när det administreras oralt är 5-10%, när det administreras intramuskulärt - 90%. Halvabsorptionsperioden är 20-30 minuter respektive 5-8 minuter. Med intravenös, intramuskulär och oral administrering i en dos på 10 mg är Cmax i blodet cirka 10, 60 respektive 5 ng/ml efter 5-8, 15-20, 60-90 minuter. När en plasmakoncentration på 3 ng / ml uppnås , manifesteras en bronkodilatoreffekt ; vid en koncentration av 10 mg / ml - en ökning av hjärtfrekvensen och en förbättring av AV-ledning. T ½ vid oral administrering - 3-4 timmar.
Kronisk obstruktiv lungsjukdom (med eller utan emfysem ), bronkialastma (lindrig till måttlig svårighetsgrad), särskilt med samtidiga sjukdomar i det kardiovaskulära systemet . Bronkospasm under kirurgiska operationer, mot bakgrund av "kalla" sjukdomar. Tester för reversibilitet av bronkial obstruktion; för beredning av luftvägarna före införandet av antibiotika i aerosoler , mukolytiska läkemedel, kortikosteroider , kromoglycinsyra .
Sinusbradykardi på grund av påverkan av n.vagus, bradyarytmi , SA-blockad , AV-block II stadium, förmaksflimmer (bradysystolisk form).
Överkänslighet , graviditet (I trimester).
VarningVinkelstängning glaukom , obstruktion av urinvägarna ( prostatahyperplasi ) , barns ålder (upp till 6 år - en aerosol för inandning, upp till 5 år - en lösning för inandning).
Överkänslighet.
VarningSjukdomar i det kardiovaskulära systemet där en ökning av hjärtfrekvensen kan vara oönskad: förmaksflimmer, takykardi , kronisk hjärtsvikt , kranskärlssjukdom , mitralisstenos , arteriell hypertoni , akut blödning; tyreotoxikos (kan öka takykardi); ökad kroppstemperatur (kan fortfarande stiga på grund av undertryckande av svettkörtlarnas aktivitet); refluxesofagit , hiatalbråck i samband med refluxesofagit (minskad motilitet i matstrupen och magen och avslappning av den nedre matstrupssfinktern kan bromsa magtömningen och öka gastroesofageal reflux genom sphinctern med nedsatt funktion); sjukdomar i mag-tarmkanalen åtföljda av obstruktion: akalasi och pylorusstenos (möjligen minskad motilitet och tonus, vilket leder till obstruktion och retention av maginnehållet); intestinal atoni hos äldre patienter eller försvagade patienter (möjlig utveckling av obstruktion), paralytisk ileus; sjukdomar med ökat intraokulärt tryck : vinkelstängning (mydriatisk effekt, som leder till en ökning av intraokulärt tryck, kan orsaka en akut attack) och öppenvinklad glaukom (mydriatisk effekt kan orsaka viss ökning av intraokulärt tryck; behandlingen kan behöva justeras) , ålder över 40 år (risk för odiagnostiserat glaukom); ospecifik ulcerös kolit (höga doser kan hämma tarmens motilitet, vilket ökar sannolikheten för paralytisk ileus; dessutom är manifestationen eller exacerbationen av en så allvarlig komplikation som toxisk megakolon möjlig ); muntorrhet (långvarig användning kan ytterligare öka svårighetsgraden av xerostomi ); leversvikt (minskad metabolism) och njursvikt (risk för biverkningar på grund av minskad utsöndring); kroniska lungsjukdomar , särskilt hos små barn och försvagade patienter (en minskning av bronkial sekretion kan leda till förtjockning av hemligheten och bildandet av pluggar i bronkierna); myasthenia gravis (tillståndet kan förvärras på grund av hämning av acetylkolins verkan); autonom (autonom) neuropati ( urinretention och ackommodationsförlamning kan öka), prostatahypertrofi utan urinvägsobstruktion, urinretention eller anlag för det, eller sjukdomar som åtföljs av urinvägsobstruktion (inklusive blåshalsen på grund av prostatahypertrofi); preeklampsi (möjligen ökad arteriell hypertoni); hjärnskada hos barn (effekter från det centrala nervsystemet kan öka), central förlamning hos barn (reaktionen på antikolinerga läkemedel kan vara mest uttalad), takykardi (kan öka).
Vuxna och barn över 6 år - för att förebygga andningssvikt vid kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkial astma - 0,4-0,6 mg (2-3 doser) flera gånger om dagen (i genomsnitt 3 gånger), för behandling - ytterligare inhalationer kan utföras enligt 2-3 doser aerosol. Barn under 12 år vid behandling av astma (som adjuvant terapi) - 18-36 mcg (1-2 inhalationer), vid behov, var 6-8:e timme Lösning för inhalation: vuxna med bronkit, emfysem, kronisk obstruktiv lung. sjukdom - 250 - 500 mcg 3-4 gånger om dagen (var 6-8 timme); med astma - 500 mcg 3-4 gånger om dagen (var 6-8 timme). Barn 5 till 12 år - 125-250 mcg vid behov 3-4 gånger om dagen.
För intravenös administrering - initialdosen är 500 mcg, för oral administrering - 5-15 mg. Efter den initiala intravenösa administreringen, efter 4-6 timmar, övergår de till oral administrering, i en genomsnittlig dos på 10-15 mg 2-3 gånger om dagen.
Muntorrhet, huvudvärk , illamående , ökad viskositet av sputum. Sällan - takykardi, hjärtklappning, pares av logi , försvagning av rörligheten i mag-tarmkanalen, förstoppning , urinretention, hosta , paradoxal bronkospasm. Vid ögonkontakt - mydriasis , pares av ackommodation, ökat intraokulärt tryck (hos patienter med vinkelstängd glaukom), smärta i ögat. Allergiska reaktioner - hudutslag (inklusive urtikaria och erythema multiforme ), svullnad av tunga, läppar och ansikte, laryngospasm och andra manifestationer av anafylaxi . Vid användning av intranasal aerosol - torrhet och irritation av nässlemhinnan, allergiska reaktioner, sällan - extrasystole .
Symtom: ökade antikolinerga reaktioner. Behandling: symptomatisk.
Det rekommenderas inte för akut lindring av astmaanfall (den luftrörsvidgande effekten utvecklas senare än hos beta-agonister).
För tabletter och injektioner - under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner.
Förstärker den bronkdilaterande effekten av beta-agonister och xantinderivat ( teofyllin ). Den antikolinerga effekten förstärks av antiparkinsonläkemedel, kinidin , tricykliska antidepressiva medel . Med samtidig användning med andra antikolinerga läkemedel - en additiv effekt.
Det finns kombinerade preparat (till exempel berodual ) som innehåller ipratropiumbromid i kombination med det adrenostimulerande läkemedlet fenoterol .