Bensatin bensylpenicillin

Bensatinbensylpenicillin (N,N-dibensyletylendiaminsalt av bensylpenicillin) är ett naturligt antibiotikum som härrör från svampen Penicillium chrysogenum .

Handelsnamn: "Benzathinebenzylpenicillin", "Benzicillin-1", "Bicillin-1", "Moldamine", "Retarpen", "Extencillin".

Doseringsformer

• pulver för suspension för intramuskulär injektion 600 tusen enheter, 1,2 miljoner enheter;
• lyofilisat för beredning av en suspension för intramuskulär injektion 300 tusen enheter, 600 tusen enheter, 1,2 miljoner enheter, 2,4 miljoner enheter;
• pulver för beredning av en lösning för intramuskulär administrering av förlängd verkan 1,2 miljoner enheter, 2,4 miljoner enheter.

Farmakologisk verkan

Ett naturligt antibiotikum som härrör från svampen Penicillium chysogenum . Det har en bakteriedödande effekt på den mikrobiella cellen . Kännetecknas av långsiktig handling. Undertrycker syntesen av cellväggen hos mikroorganismer. Aktiv mot grampositiva patogener: Staphylococcus spp. (penicillinbildande), Streptococcus spp., inklusive Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae, anaeroba sporbildande stavar, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativa mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt mot Treponema spp. Stammar av Staphylococcus spp. är resistenta mot läkemedlets verkan och producerar penicillinas , som förstör bensylpenicillin. På grund av den långsiktiga effekten används läkemedlet vid behandling av infektioner orsakade av Streptococcus spp. och Treponema pallidum.

Farmakokinetik

Efter intramuskulär injektion hydrolyseras det långsamt med frisättning av bensylpenicillin. TCmax i plasma  - 12-24 timmar efter injektion. På den 14:e dagen efter administrering av 2,4 miljoner IE är serumkoncentrationen 0,12 μg/ml; den 21:a dagen efter administrering av 1,2 miljoner enheter - 0,06 μg / ml (1 ED = 0,6 μg). Vätskepenetrationen är hög, vävnadspenetrationen är låg. Går över placentabarriären och går över i modersmjölken . Kommunikation med plasmaproteiner - 40-60%. Metaboliseras något, utsöndras huvudsakligen via njurarna oförändrat. Under 8 dagar frisätts upp till 33 % av den administrerade dosen.

Indikationer

Syfilis och andra sjukdomar orsakade av blekt treponema ( yaws ), streptokockinfektioner (exklusive infektioner orsakade av grupp B streptokocker) - akut tonsillit , scharlakansfeber , sårinfektioner, erysipelas ; reumatism (förebyggande), förebyggande av postoperativa komplikationer.

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot andra betalaktamer).

Varning

Tendens till allergiska reaktioner , pseudomembranös enterokolit , kronisk njursvikt .

Doseringsregim

De administreras endast intramuskulärt, vid behov görs 2 injektioner i olika skinkor . Vid behandling av medfödd syfilis hos nyfödda och små barn - 2 injektioner på 0,6 miljoner enheter eller 1 injektion på 1,2 miljoner enheter. Med primär seronegativ syfilis: en gång 2,4 miljoner enheter; med primär seropositiv och sekundär färsk syfilis - 2,4 miljoner enheter två gånger med ett intervall på 7 dagar; med sekundär återkommande och latent tidig syfilis görs den första injektionen med en dos på 4,8 miljoner IE (2,4 miljoner IE i varje skinka), den andra och tredje injektionen - 2,4 miljoner IE med ett intervall på 1 vecka; nyfödda och små barn - 1,2 miljoner enheter. Med återupptagande av kliniska manifestationer av sjukdomen eller med bevarande av tydliga positiva laboratorieparametrar, bör behandlingen upprepas. Vid behandling av tertiär syfilis - 1-2 injektioner av 2,4 miljoner enheter varje vecka i 3-5 veckor. Vid behandling av yaws ordineras barn 0,6-1,2 miljoner enheter; vuxna - 1-2 injektioner på 1,2 miljoner enheter. Personer som har haft kontakt med patienter, eller patienter med latent form av infektion, ordineras 1/2 dos. Vid behandling av akut tonsillit, scharlakansfeber, erysipelas, sårinfektioner i den akuta fasen, påbörjas terapi med bensylpenicillin och bensatinbehandling med bensylpenicillin fortsätter, förskrivning av 0,6 miljoner enheter för barn under 12 år, beroende på svårighetsgraden av infektion dagligen eller var tredje dag; det är möjligt att förskriva 1,2 miljoner enheter var 2-4 vecka. Vuxna - 1-2 injektioner på 1,2 miljoner enheter en gång i veckan. För att förebygga attacker av akut artikulär reumatism administreras det intramuskulärt 1 gång var 15:e dag i en dos på 2,4 miljoner enheter för vuxna och 0,6-1,2 miljoner enheter för barn (beroende på ålder). För att förebygga scharlakansfeber injiceras barn som har haft kontakt med patienter med 0,6-1,2 miljoner IE en gång i veckan; vuxna - 2,4 miljoner enheter. För att förhindra exacerbation av erysipelas ordineras barn 0,6 miljoner IE varannan vecka eller 1,2 miljoner IE var 3-4:e vecka; vuxna - 2,4 miljoner enheter; för att förebygga infektioner efter "små" kirurgiska ingrepp, ordineras liknande doser i kombination med bensylpenicillin var 7-14:e dag tills fullständig återhämtning.

Biverkningar

Allergiska reaktioner, anafylaktisk chock , anafylaktoida reaktioner , urtikaria , feber , artralgi , angioödem , erythema multiforme exsudativ , exfoliativ dermatit ; huvudvärk , stomatit , glossit ; anemi , trombocytopeni , leukopeni , hypokoagulation ; lokala reaktioner (hos barn). Med långtidsterapi - superinfektion med resistenta mikroorganismer och svampar .

Särskilda instruktioner

Om någon allergisk reaktion uppstår måste behandlingen omedelbart avbrytas. Administreras inte subkutant, intravenöst, endolumballt eller i kroppshåligheter. Vid oavsiktlig intravaskulär injektion kan en övergående känsla av depression, ångest och synstörningar (Wanyers syndrom) noteras . För att undvika oavsiktlig intravaskulär injektion av läkemedlet, rekommenderas att aspirera före intramuskulär injektion för att identifiera en möjlig nålinträngning i kärlet. Vid behandling av sexuellt överförbara sjukdomar , om syfilis misstänks, är mikroskopiska och serologiska studier nödvändiga innan behandlingen påbörjas och sedan inom 4 månader. I samband med möjligheten att utveckla svampinfektioner är det lämpligt att förskriva vitaminer i grupp B och vitamin C i behandlingen med bensylpenicillin och vid behov nystatin och levorin . Man bör komma ihåg att användningen av läkemedlet i otillräckliga doser eller för tidigt avbrytande av behandlingen ofta leder till uppkomsten av resistenta stammar av patogener.

Interaktion

Baktericida läkemedel (inklusive cefalosporiner , cykloserin , vankomycin , rifampicin , aminoglykosider ) har en synergistisk effekt; bakteriostatiska läkemedel (inklusive makrolider , kloramfenikol , linkosamider , tetracykliner ) - antagonistiska . Ökar effektiviteten av indirekta antikoagulantia (undertrycker tarmens mikroflora, minskar protrombinindexet ); minskar effektiviteten av orala preventivmedel , läkemedel, i processen för metabolism av vilken PABA bildas , etinylestradiol  - risken för att utveckla genombrottsblödning. Diuretika , allopurinol , blockerare av tubulär sekretion , fenylbutazon , NSAID, minskar tubulär sekretion, ökar koncentrationen av penicilliner. Allopurinol ökar risken för att utveckla allergiska reaktioner (hudutslag).

Anteckningar

Länkar

• Beskrivning i Radar Drug Handbook Arkiverad 6 april 2015 på Wayback Machine